инвега для чего применяется

Инвега® (9 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, с пролонгированным высвобождением

Состав

Одна таблетка 3 мг содержит

активное вещество – палиперидон 3 мг,

вспомогательные вещества: макрогол 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид желтый (Е172), макрогол 7000К, железа оксид красный (Е172), гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель белый, карнаубский воск, чернила водорастворимые черные

Одна таблетка 6 мг содержит

активное вещество – палиперидон 6 мг,

вспомогательные вещества: макрогол 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный (Е172), макрогол 7000К, гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целюлозы ацетат (398-10), краситель бежевый, карнаубский воск, чернила водорастворимые черные

Одна таблетка 9 мг содержит

активное вещество – палиперидон 9 мг,

вспомогательные вещества: макрогол 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид черный (Е172), макрогол 7000К, железа оксид красный (Е172), гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель розовый, карнаубский воск, чернила водорастворимые черные

Описание

Таблетки капсуловидной формы белого (для дозировки 3 мг), бежевого (для дозировки 6 мг), розового (для дозировки 9 мг) цвета. Таблетки имеют надпись «PAL 3», «PAL 6» или «PAL 9» (соответственно дозировке – 3 мг, 6 мг или 9 мг). Выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Нейролептики другие. Палиперидон.

Фармакологические свойства

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь являются прямо дозопропорциональными в клиническом диапазоне рекомендуемых доз (3 – 12 мг один раз в сутки).

После приема разовой дозы препарата уровни палиперидона в плазме крови стабильно возрастают, и максимальная концентрация (Cmax) достигается через 24 ч. Стабильная концентрация палиперидона достигается после 4-5 дней приема препарата один раз в сутки.

Особенности высвобождения субстанции из лекарственного препарата Инвега® обеспечивают меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем при использовании обычных лекарственных форм.

После приема палиперидона внутрь, происходит взаимное превращение (+) и (-) энантиомеров, и соотношение площади под фармакокинетической кривой AUC (+)/AUC (-) в равновесном состоянии составляет примерно 1,6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

После однократного приема 15 мг Инвега® в виде таблетки пролонгированного действия вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличиваются, в среднем, на 42-60% и 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может повысить или снизить концентрацию палиперидона в плазме.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся объем распределения составляет 487 л. Степень связывания с белками плазмы крови равна 74%. Палиперидон связывается преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином.

Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. В исследовании, в которое включались пациенты, страдавшие печеночной недостаточностью средней степени выраженности (класса B по Чайлд-Пью), концентрации свободного палиперидона в плазме крови были подобны значениям у здоровых добровольцев. Сведения об использовании препарата при тяжелой печеночной недостаточности (класса С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Дозу палиперидона необходимо снижать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. Элиминация палиперидона снижается по мере уменьшения клиренса креатинина. Общий клиренс палиперидона снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50- 80 мл/мин), на 64% у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30- 65 лет, страдающих шизоаффективным расстройством, не исследовалась.

Применение у детей

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата Инвега® для лечения шизофрении у подростков 15 лет и старше составляет 3 мг один раз в день, принятая утром.

Подростки весом 51 кг: максимальная рекомендуемая суточная доза препарата Инвега® составляет 12 мг.

Коррекция дозы, при наличии показаний, должна осуществляться только после переоценки клинического состояния на основе индивидуальных потребностей пациента. При наличии показания для увеличения дозы, рекомендуется производить увеличение дозы с шагом 3 мг/сутки, и как правило с интервалом 5 дней или более. Эффективность и безопасность препарата Инвега® в лечении шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 14 лет не установлена. Соответствующая информация по применению препарата Инвега® у детей младше 12 лет отсутствует.

Шизоаффективное расстройство: безопасность и эффективность применения препарата Инвега® в лечении шизоаффективных расстройств у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не изучалась или не установлена. Данные о соответствующем применении препарата Инвега® у детей младше 12 лет отсутствуют.

Зависимость дозирования препарата Инвега® от пола, расы или курения отсутствует.

Побочные действия

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми побочными действиями, которые наблюдались в клинических исследованиях были: головная боль, бессонница, седация/сонливость, паркинсонизм, акатизия, тахикардия, тремор, дистония, инфекции верхних дыхательных путей, головокружение, увеличение массы тела, тошнота, ажитация, запор, рвота, утомляемость, депрессия, диспепсия, диарея, сухость во рту, зубная боль, скелетно-мышечная боль, гипертония, астения, боль в спине, удлинение интервала QT на электрокардиограмме и кашель.

Следующие побочные действия имели дозозависимую выраженность: головная боль, седация/сонливость, паркинсонизм, акатизия, тахикардия, дистония, головокружение, тремор, инфекции верхних дыхательных путей, диспепсия и скелетно-мышечная боль. В исследованиях шизоаффективных расстройств, большая часть пациентов испытывала побочные действия в группе, которая получала комбинированную терапию препарата Инвега® с антидепрессантами или стабилизаторами настроения, по сравнению с пациентами, получавшими монотерапию препаратом Инвега®.

Табличный перечень побочных действий

Ниже перечислены все побочные действия, которые были отмечены в клинических исследованиях и в процессе постмаркетингового применения палиперидона по категориям частоты, оцененным на основе клинических исследований с препаратом Инвега® у взрослых. Применялись следующие условия и категории частоты встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Источник

Инвега : инструкция по применению

инвега для чего применяется. инвега для чего применяется фото. картинка инвега для чего применяется. смотреть фото инвега для чего применяется. смотреть картинку инвега для чего применяется.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, с пролонгированным высвобождением

Состав

Одна таблетка 3 мг содержит

активное вещество – палиперидон 3 мг,

вспомогательные вещества: макрогол 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), кислота стеариновая, бутилгидрокситолуол, железа оксид желтый (Е172), макрогол 7000К, железа оксид красный (Е172), гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель белый, воск карнаубский, чернила водорастворимые черные

Одна таблетка 6 мг содержит

активное вещество – палиперидон 6 мг,

вспомогательные вещества: макрогол 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), кислота стеариновая, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный (Е172), макрогол 7000К, гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целюлозы ацетат (398-10), краситель бежевый, воск карнаубский, чернила водорастворимые черные

Одна таблетка 9 мг содержит

активное вещество – палиперидон 9 мг,

вспомогательные вещества: макрогол 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), кислота стеариновая, бутилгидрокситолуол, железа оксид черный (Е172), макрогол 7000К, железа оксид красный (Е172), гидроксиэтилцеллюлоза, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель розовый, воск карнаубский, чернила водорастворимые черные

Описание

Таблетки трехслойные, покрытые оболочкой белого цвета, капсуловидной формы с надписью «PAL 3» (для дозировки 3 мг). Таблетки трехслойные, покрытые оболочкой бежевого цвета, капсуловидной формы с надписью «PAL 6» (для дозировки 6 мг). Таблетки трехслойные, покрытые оболочкой розового цвета, капсуловидной формы с надписью «PAL 9» (для дозировки 9 мг). При визуальном осмотре могут быть видимы или невидимы выпускные отверстия.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Нейролептики другие. Палиперидон.

Фармакологические свойства

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь являются прямо дозопропорциональными в клиническом диапазоне рекомендуемых доз (3-12 мг один раз в сутки).

После приема разовой дозы препарата уровни палиперидона в плазме крови стабильно возрастают, и максимальная концентрация (Cmax) достигается через 24 ч. Стабильная концентрация палиперидона достигается после 4-5 дней приема препарата один раз в сутки.

Особенности высвобождения субстанции из лекарственного препарата Инвега® обеспечивают меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем при использовании обычных лекарственных форм.

После приема палиперидона внутрь, происходит взаимное превращение (+) и (-) энантиомеров, и соотношение площади под фармакокинетической кривой AUC (+)/AUC (-) в равновесном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

После однократного приема 15 мг Инвега® в виде таблетки пролонгированного действия вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличиваются, в среднем, на 42-60% и 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может повысить или снизить концентрацию палиперидона в плазме.

Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся объем распределения составляет 487 л. Степень связывания с белками плазмы крови равна 74%. Палиперидон связывается преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином.

Палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. В исследовании, в которое включались пациенты, страдавшие печеночной недостаточностью средней степени выраженности (класса B по Чайлд-Пью), концентрации свободного палиперидона в плазме крови были подобны значениям у здоровых добровольцев. Сведения об использовании препарата при тяжелой печеночной недостаточности (класса С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Дозу палиперидона необходимо снижать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. Элиминация палиперидона снижается по мере уменьшения клиренса креатинина. Общий клиренс палиперидона снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин), на 64% у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30-

Показания к применению

— для лечении шизофрении у взрослых и подростков в возрасте от 15 лет и старше

— для лечения шизоаффективного расстройства у взрослых.

Способ применения и дозы

Препарат Инвега® предназначен для приема внутрь.

Таблетки Инвега® следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, таблетку нельзя разжевывать, делить или разламывать. Лекарственное средство содержится внутри неабсорбируемой оболочки, обеспечивающей высвобождение препарата с контролируемой скоростью. Оболочка таблетки вместе с нерастворимыми компонентами ядра выводится из организма; пациентам не следует беспокоиться, если они обнаружат в стуле что-то напоминающее таблетку.

Необходимо стандартизировать время приема препарата относительно времени приема пищи (см. раздел «Фармакокинетика»). Пациенту необходимо рекомендовать принимать таблетку Инвега® всегда натощак или всегда принимать ее во время завтрака, и не чередовать данные варианты приема препарата (т.е. натощак или после еды).

Рекомендуемая доза препарата Инвега® для лечения шизофрении у взрослых составляет 6 мг один раз в день утром. Титрования дозы в начале лечения не требуется. Для некоторых пациентов подходят более низкие или более высокие дозы в диапазоне от 3 до 12 мг один раз в день. Коррекция дозы, если требуется, должна проводиться только после повторного клинического обследования. При необходимости повышения дозы рекомендуется увеличивать дозировку на 3 мг/день с интервалами более 5 дней.

Шизоаффективное расстройство (взрослые)

Рекомендуемая доза препарата Инвега® для лечения шизоаффективного расстройства у взрослых составляет 6 мг один раз в день утром. Титрования дозы в начале лечения не требуется. Для некоторых пациентов подходят более высокие дозы в диапазоне от 6 до 12 мг один раз в день. Коррекция дозы, если требуется, должна проводиться только после повторного клинического обследования. При необходимости повышения дозы рекомендуется увеличивать дозировку на 3 мг/день с интервалами более 4 дней.

Перевод на другие антипсихотические лекарственные средства

Систематические данные направленные специфически на перевод пациентов с препарата Инвега® на другие антипсихотические лекарственные средства отсутствуют. По причине различия фармакодинамических и фармакокинетических профилей антипсихотических лекарственных средств, при переводе на другое антипсихотическое лекарственное средство необходимо осуществлять контроль со стороны врача.

Пациенты пожилого возраста

Для пожилых людей с нормальной функцией почек (≥80 мл/мин) рекомендации по дозировкам такие же, что и для взрослых с нормальной функцией почек. Однако, поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть снижена, может понадобиться коррекция дозы в зависимости от состояния почек (см. Пациенты с нарушением функции почек ниже). Препарат Инвега® должен применяться с осторожностью у пациентов пожилого возраста, страдающих деменцией с наличием факторов риска инсульта (см. раздел «Особые указания»). Безопасность и эффективность применения препарата Инвега® у пациентов >65 лет, страдающих шизоаффективным расстройством, не изучались.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Применение препарата Инвега® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось, следует соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы, при наличии показаний, должна осуществляться только после переоценки клинического состояния на основе индивидуальных потребностей пациента. При наличии показания для увеличения дозы, рекомендуется производить увеличение дозы с шагом 3 мг/сутки, и как правило с интервалом 5 дней или более. Эффективность и безопасность препарата Инвега® при лечении шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 14 лет не установлена. Имеющиеся на текущий момент данные описаны в разделе «Побочные действия» и «Фармакодинамика», но рекомендации по способу применения и дозированию не могут быть даны. Соответствующая информация по применению препарата Инвега® у детей младше 12 лет отсутствует.

Шизоаффективное расстройство: безопасность и эффективность применения препарата Инвега® при лечении шизоаффективных расстройств у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не изучалась или не установлена. Данные о соответствующем применении препарата Инвега® у детей младше 12 лет отсутствуют.

Другие особые группы пациентов

Зависимость дозирования препарата Инвега® от пола, расы или курения отсутствует.

Побочные действия

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми побочными действиями, которые наблюдались в клинических исследованиях были: головная боль, бессонница, седация/сонливость, паркинсонизм, акатизия, тахикардия, тремор, дистония, инфекции верхних дыхательных путей, тревожность, головокружение, увеличение массы тела, тошнота, ажитация, запор, рвота, утомляемость, депрессия, диспепсия, диарея, сухость во рту, зубная боль, скелетно-мышечная боль, гипертензия, астения, боль в спине, удлинение интервала QT на электрокардиограмме и кашель.

Следующие побочные действия имели дозозависимую выраженность: головная боль, седация/сонливость, паркинсонизм, акатизия, тахикардия, дистония, головокружение, тремор, инфекции верхних дыхательных путей, диспепсия и скелетно-мышечная боль.

В исследованиях шизоаффективных расстройств, большая часть пациентов испытывала побочные действия в группе, которая получала комбинированную терапию препарата Инвега® с антидепрессантами или стабилизаторами настроения, по сравнению с пациентами, получавшими монотерапию препаратом Инвега®.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся при применении рисперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому, профили неблагоприятных реакций этих веществ (включая как пероральные и так и инъекционные формы) имеют отношение друг к другу. В дополнение к указанным выше побочных реакциям, следующие побочных реакции, отмеченные с использованием рисперидона, могут проявляться и при применении препарата Инвега®.

Расстройства нервной системы: цереброваскулярные нарушения

Нарушения со стороны глаз: синдром дряблой радужки (интраоперационный)

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: хрипы

Описание отдельных нежелательных реакций

В клинических исследованиях использования препарата при шизофрении не наблюдались различия касательно экстрапирамидных нарушений между группой, применявшей плацебо и группой, применявшей препарат Инвега® в дозах 3 мг и 6 мг. Дозозависимость экстрапирамидных нарушений наблюдалась при использовании препарата Инвега® в двух более высоких дозах (9 мг и 12 мг). В исследованиях использования препарата при шизоаффективном расстройстве частота экстрапирамидных нарушений была выше, по сравнению с группой плацебо, при использовании препарата во всех дозах, при этом очевидной дозозависимости не наблюдалось.

В объединенный анализ экстрапирамидных нарушений были включены следующие термины: паркинсонизм (включает гиперсекрецию слюны, ригидность опорно-двигательного аппарата, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезию, гипокинезию, маскообразное лицо, мышечное напряжение, акинезию, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсоническую походку и нарушение глабеллярного рефлекса, паркинсонический тремор в состоянии покоя), акатизия (включает акатизию, беспокойность, гиперкинезию и синдром беспокойных ног), дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония (включает дистонию, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуры мышц, блефароспазм, круговые движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, изгиб туловища в сторону большего сокращения мышц, спазм языка, тризм) и тремор. Следует отметить, что выше приведен более широкий спектр симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение.

Увеличение массы тела

В клинических исследованиях использования препарата при шизофрении доли пациентов, у которых отмечалось увеличение массы тела на ≥7%, были сравнимы на фоне терапии препаратом Инвега® (в дозах 3 мг и 6 мг) и плацебо; однако на фоне терапии препаратом Инвега® в дозах 9 мг и 12 мг частота увеличения массы тела была выше, нежели в группе плацебо.

В клинических исследованиях использования препарата при шизоаффективном расстройстве у большей доли пациентов, получавших препарат Инвега® (5%) отмечалось увеличение массы тела на ≥7% по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (1%). В исследовании, в котором имелось две группы терапии активным препаратом в различных дозах, частота увеличения массы тела на ≥7% составляла 3% в группе терапии препаратом в низкой дозе (3-6 мг) и 7% в группе терапии препаратом в высокой дозе (9-12 мг) (по сравнению с 1% в группе плацебо).

В клинических исследованиях использования препарата при шизофрении повышение концентрации пролактина в сыворотке крови наблюдалось на фоне терапии препаратом Инвега® у 67% пациентов. Нежелательные явления, которые могут соответствовать повышению концентрации пролактина (в частности, аменорея, галакторея, менструальные нарушения, гинекомастия) отмечались, в общей сложности, у 2% пациентов. Максимальное среднее повышение концентрации пролактина в сыворотке крови обычно наблюдалось на 15-ый день терапии, однако до конца исследования показатель продолжал превышать исходный уровень.

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона. Поэтому сведения о безопасности рисперидона могут иметь отношение и к палиперидону.

Применение в пожилом возрасте

В исследовании, в которое были включены пациенты пожилого возраста, страдавшие шизофренией, безопасность препарата была аналогичной таковой при его использовании у больных более молодого возраста. Применение препарата Инвега® у лиц пожилого возраста, страдающих деменцией, не исследовалось. В клинических исследованиях с некоторыми другими атипичными нейролептиками сообщалось о повышенном рискеа смерти и расстройств мозгового кровообращения (см. раздел «Особые указания»).

Краткое описание профиля безопасности

В одном краткосрочном и двух долгосрочных исследованиях применения таблеток палиперидона пролонгированного высвобождения для лечения шизофрении у подростков 12 лет и старше, общий профиль безопасности был сравним с таковым у взрослых. В объединенной популяции подростков с шизофренией (12 лет и старше, N = 545), подвергшихся лечению препаратом Инвега®, частота и типы нежелательных эффектов были аналогичны таковым у взрослых, за исключением следующих побочных реакций, которые чаще наблюдались у подростков, принимавших лечение препаратом Инвега®, нежели у взрослых, принимавших лечение препаратом Инвега® (и чаще, чем в группе плацебо): у подростков проявлялись очень часто (≥1/10) седация/сонливость, паркинсонизм, увеличение веса, инфекции верхних дыхательных путей, акатизия и тремор; часто (≥1/100,

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу препарата, рисперидону или любому из вспомогательных веществ

— беременность и период лактации

— детский и подростковый период до 15 лет (шизофрения)

— детский и подростковый период до 18 лет (шизоаффективное расстройство)

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Инвега® с препаратами, удлиняющими интервал QT, например, антиаритмическими средствами IA класса (например, хинидином и дизопирамидом) и III класса (например, амиодароном и соталолом), некоторыми антигистаминными средствами, рядом других нейролептиков и некоторыми противомалярийными препаратами (например, мефлохином).

Влияние препарата Инвега® на другие препараты

Не ожидается, что палиперидон будет вызывать клинически значимые фармакокинетические взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментом цитохрома Р-450. Исследования in vitro показывают, что палиперидон не является индуктором CYP1A2 активности.

Принимая во внимание первичные эффекты палиперидона на на ЦНС (см. раздел «Побочные действия»), препарат Инвега® должен применяться с осторожностью в комбинации с другими препаратами центрального действия, например, транквилизаторами, большинством нейролептиков, снотворными, опиатами и т.д., или алкоголем.

Палиперидон может антагонизировать действие леводопы и других агонистов дофамина. Если такое сочетание расценивается как необходимое, в особенности при терминальных стадиях болезни Паркинсона, необходимо применять минимальные эффективные дозы всех комбинируемых препаратов.

Вследствие способности препарата Инвега® вызывать ортостатическую гипотензию (см. раздел «Побочные действия»), возможно возникновение аддитивного эффекта при использовании препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию например, другие антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты.

Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном применении палиперидона с другими лекарственными средствами, которые, снижают судорожный порог (например, фенотиазины или бутирофеноны, клозапин, трициклические антидепрессанты или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трамадол, мефлохин и т.д.).

Исследований лекарственного взаимодействия между препаратом Инвега® и препаратами лития не проводилось, однако вероятность фармакокинетических взаимодействий между данными средствами представляется маловероятной.

Совместное применение препарата Инвега® в дозе 12 мг, 1 раз в сутки с таблетками дивальпроата натрия пролонгированного высвобождения (в дозе 500 мг ‑ 2000 мг 1 раз в сутки) не влияло параметры фармакокинетики вальпроата в равновесном состоянии. Совместное применение препарата Инвега® с таблетками дивальпроата натрия пролонгированного высвобождения увеличивало значения экспозиции палиперидона (см. ниже).

Способность других препаратов влиять на препарат Инвега®

Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3А4 могут в незначительной степени участвовать в метаболизме палиперидона, но при этом ни in vitro ни in vivo исследования не обнаружили признаков того, что данные изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона. Совместное применение препарата Инвега® с пароксетином, сильным ингибитором изофермента CYP2D6, не показало клинически значимого влияния на фармакокинетику палиперидона. Исследования in vitro показали, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина (Р-gp).

Полная индукция достигается в течение 2-3 недель, и после отмены индуктора действие заканчивается в течение аналогичного периода времени. Другие лекарственные средства или растительные препараты, являющиеся индукторами, например, рифампицин и St. Joh’s wort (Hypericum perforatum – зверобой продырявленный) могут оказывать подобные эффекты на палиперидон.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на время транзита по желудочно-кишечному тракту, например, метоклопрамид, могут оказывать влияние на абсорбцию палиперидона.

Совместное применение однократной дозы препарата Инвега® в дозировке 12 мг и таблеток пролонгированного высвобождения натрия дивалпроекса (2 таблетки по 500 мг 1 раз в день) приводило к повышению Cmax и AUC палиперидона приблизительно на 50%. При совместном применении препарата Инвега® с вальпроатом, следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата Инвега® после клинической оценки пациента.

Совместное применение препарата Инвега® с рисперидоном

Не рекомендуется совместное применение препарата Инвега® и перорального рисперидона, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и при их совместном применении возможно повышение уровней палиперидона в крови.

Исследования лекарственного взаимодействия проводились только у взрослых пациентов.

Особые указания

Пациенты с шизоаффективным расстройством, получающие палиперидон, должны тщательно контролироваться на предмет потенциальной трансформации маниакальной симптоматики в депрессивную.

Удлинение интервала QT

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега® пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или удлинением интервала QT в семейном анамнезе, а также, при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Злокачественный нейролептический синдром

При применении палиперидона сообщалось о проявлениях злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), характеризующегося развитием гипертермии, ригидностью мышц, автономной нестабильностью, измененным состоянемя сознания и повышением активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Дополнительные клинические признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента признаков и симптомов ЗНС необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая препарат Инвега®.

Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. При возникновении у пациента признаков или симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, нужно рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая препарат Инвега®.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз отмечались при применении антипсихотических средств, в том числе при применении препарата Инвега®. Агранулоцитоз отмечался очень редко (

Передозировка

Симптомы: в целом, признаки и симптомы передозировки палиперидоном представляют собой усиленные фармакологические эффекты этого лекарственного средства, т.е. сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. Двунаправленная тахикардия и фибрилляция желудочков наблюдалась при передозировке пероральным палиперидоном. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.

Лечение: при оценке терапевтических потребностей пациента и эффективности купирования передозировки необходимо помнить о том, что Инвега® является препаратом с пролонгированным высвобождением лекарственной субстанции. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют внутривенным введением плазмозамещающих растворов и/или симпатомиметических средств. В определенных ситуациях показано промывание желудка (после интубации, если пациент находится в бессознательном состоянии), введение активированного угля и слабительных средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить антихолинергические препараты. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминия и поливинилхлорида, ламинированного полихлоротрифторэтиленом. По 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке. Дополнительно может быть контроль первого вскрытия в виде наклеек (по одной с 2-х сторон картонной пачки).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности препарата.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *