Тазепам и феназепам в чем разница между ними
Первый транквилизатор МЕПРОБОМАТ был синтезирован в 1952 году. Таким образом, история применения лекарств этой группы насчитывает более 60 лет.
Большинство препаратов этой группы помимо успокоительного действия обладают способностью уменьшать мышечное напряжение, облегчать засыпание, стабилизировать вегетативные реакции: сердцебиения, скачки давления, дрожь, головокружения и головные боли.
Общими ограничениями для всех средств этой группы являются несовместимость с приемом алкоголя (усиливают действие друг друга), и запрет на прием лицам, выполняющих сложные ответственные действия, требующие повышенной концентрации внимания и мгновенной реакции (водители, пилоты, операторы станков и т.п.).
В зависимости от химической структуры транквилизаторы делятся на несколько групп (по М.Д.Машковскому). Список транквилизаторов по группам:
БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ
ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПАНДИОЛА
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФЕНИЛМЕТАНА
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ ДРУГИХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП
Применение транквилизаторов
Основные показания к приему этих средств это негрубые психические расстройства и нарушения поведения:
Кроме этого они широко применяются в неврологической практике: последствия черепно-мозговых травм, инсультов с повышением мышечного тонуса, эпилепсия, остеохондроз позвоночника и др. В терапевтической практике: функциональные нарушения в работе желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой, моче-выделительной и других систем организма.
Можно ли самостоятельно без врача принимать транквилизаторы?
Нет. Это психотропные препараты, имеющие свои противопоказания и ограничения. Самостоятельный прием опасен для жизни.
Можно купить транквилизаторы без рецепта?
Какие транквилизаторы самые сильные?
Сибазон и альпразолам.
Что такое дневные транквилизаторы?
Так как для большинства транквилизаторов свойственно вызывание дневной сонливости, то были синтезированы препараты с отсутствием этого побочного эффекта. К ним относятся: гидазепам, клоразепат, тофизопам, гидроксизин, мебикар.
В чем разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Есть ли у них что-то общее?
Общее у них то, что все это психотропные препараты. Некоторые средства из этих групп могут давать снотворный, успокоительный и антиагрессивный эффект.
Что будет если здоровый человек примет транквилизатор?
Этого делать не нужно. Если здоровый человек выпил транквилизатор, то он либо ничего не почувствует, либо может возникнуть сонливость.
По всем вопросам на эту тему, пожалуйста, обращайтесь к нам.
Разница между Диазепамом и Феназепамом
Разница между Диазепамом и Феназепамом
Особенности препаратов
Влияние на организм
Препарат характеризуется анксиолитическим эффектом, связанным с влиянием на клетки миндалевидной части лимбической системы. Успокаивающее и расслабляющее действие достигается за счёт воздействия на ретикулярную формацию и неспецифические таламические ядра головного мозга. Действует как снотворное посредством снижения эмоциональных факторов, которые мешают засыпанию.
Побочные действия
Подобно любым фармакологическим средствам, диазепам и феназепам могут сопровождаться нежелательными эффектами, среди которых:
Почему именно «Наркология №1»?
Опыт и безопасность
За достаточно большое время существования нашей наркологии, уже более пяти тысяч людей, страдающих от алкогольной и наркотической зависимости, обратились к нам за помощью, и мы каждому из них смогли оказать нужную помощь.
Рядом с Вами
На сегодняшний день представительства «Наркологии №1» есть буквально на всех станциях метро и крупных городах Московской области.
В нашем наркологическом центре работает 22 бригады, доступные круглосуточно, в любой день недели. С таким режимом работы, мы можем гарантировать вывод из запоя с выездом на дом в абсолютно любую точку Москвы и Московской области в течение часа, не больше.
Профессиональные наркологи
Воссоздавая условия стационарного лечения, бригада «Наркологии №1 под руководством профессиональных квалифицированных врачей осуществляет вывода из запоя на дому с полным соблюдением ГОСТов и принятых стандартов.
ЕСТЬ ВОПРОСЫ? ЗАДАВАЙТЕ!
Закажите обратный звонок и наш специалист перезвонит Вам в течении одной минуты. Вы получите подробную консультацию по любому интересующему Вас вопросу
Показания
Феназепам необходим в следующих ситуациях:
Диазепам назначается врачами при:
Противопоказания
Данные лекарственные препараты нельзя прописать больным в следующих ситуациях:
Чем отличаются препараты
Феназапем в США находится под запретом и внесён в категорию наркотических и психотропных средств. Распространять его запрещено на законодательном уровне. На территории России препарат ещё не вошёл в группу препаратов, оборот которых ограничен. Западный аналог – Диазепам, выпускаемый под названием «Валиум», нельзя приобрести без рецепта врача. Данное лекарственное средство в РФ запрещается перепродавать. Исследования позволили подтвердить многообразие и широкие возможности Феназепама. Его можно использовать в различных областях медицины. Не рекомендуется назначать для продолжительного лечения, поскольку вызывает зависимость. Данный медикамент, отличающийся противотревожным действием, относится к сильным транквилизаторам.
ЕСТЬ ВОПРОСЫ? ЗАДАВАЙТЕ!
Закажите обратный звонок и наш специалист перезвонит Вам в течении одной минуты. Вы получите подробную консультацию по любому интересующему Вас вопросу
Клинические испытания продемонстрировали, что Феназепам характеризуется более продолжительным эффектом, нежели Диазепам. Он отличается высокой результативностью в лечении психических нарушений. Эффект будет снижен, если невротический уровень расстройства начал смещаться к психотическому.
Чтобы лечить бессонницу и другие нарушения сна, подойдёт Феназепам. Он характеризуется выраженным положительным действием в данном вопросе. Такое лечение превышает результативность Валиума. Главное, чтобы продолжительность употребления не превышала месяц. Когда речь касается лечения ИБС, действенность Феназепама выше на 70%. В.А.Райский в своей обзорной работе отмечает оправданность назначения этого препарата при тревожно-фобических расстройствах психики.
Если сравнивать Диазепам и Феназепам, первый отличается оперативным всасыванием. Имеет распространённый эффект, за счёт внутривенного введения и сильного миорелаксирующего действия. Назначают врачи при синдроме патологической неусидчивости, спровоцированном приёмом ряда лекарственных препаратов.
На каком препарате остановить выбор
Выбор в пользу того или иного медикамента зависит от клинической ситуации. Данные препараты имеют различные области действия на психическую, интеллектуальную и эмоциональную составляющую. Лечение должно проходить исключительно под наблюдением опытного врача. Часто наркологи допускают ошибку при применении транквилизаторов, а именно, не учитывают противопоказания и возникновение парадоксальных реакций. В данном случае врач принимает решение о целесообразности приёма лекарств и корректировании схемы лечения.
Невзирая на возникновение более безопасных лекарственных средств, количество выписанных рецептов на представленные бензодиазепины не сократилось. Врачи придерживаются того, что тревожные расстройства рекомендуется лечить амбулаторно. Это поможет избежать продолжительного отрыва от повседневной жизни и работы. Необходимо, чтобы сохранились когнитивные способности и функциональные возможности.
Недостатком данных лекарств является развитие лекарственной зависимости. Первым признаком этого заболевания является желание регулярно повышать дозировку. Второй опасностью считается возникновение синдрома отмены. Присутствует тогда, когда человек резко прекращает приём лекарств или лечебный курс неоправданно продолжителен. Помимо этого, требуется также учесть, что при употреблении медикаментов категорически запрещено пить спиртное. Также, следует воздержаться от вождения автомобиля.
В случае, если сформировалась зависимость от лекарств, нужно скорее начать лечиться. Аптечная наркомания в наше время уже не редкость, так что не затягивайте с обращением к врачу. Пройти полноценный курс, подобранный индивидуально для Вас, можно в клинике «Наркология №1». Квалифицированные врачи с многолетним опытом работы обязательно помогут справиться с лекарственной зависимостью.
Что лучше: Феназепам или Тазепам
Феназепам
Тазепам
Исходя из данных исследований, Тазепам лучше, чем Феназепам. Поэтому мы советуем выбрать его.
Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.
Сравнение эффективности Феназепама и Тазепама
Эффективность у Феназепама достотаточно схожа с Тазепамом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Феназепама более выраженный, то при применении Тазепама даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Феназепама и Тазепама примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Феназепама и Тазепама
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Тазепама она выше, чем у Феназепама. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Тазепама, также как и у Феназепама мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Тазепама рисков при применении меньше, чем у Феназепама.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Тазепама и Феназепама.
Сравнение противопоказаний Феназепама и Тазепама
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Феназепама достаточно схоже с Тазепамом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Феназепама и Тазепама может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Феназепама и Тазепама
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Феназепама достаточно схоже со аналогичными значения у Тазепама. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Феназепама значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Тазепама.
Сравнение побочек Феназепама и Тазепама
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Феназепама больше нежелательных явлений, чем у Тазепама. Это подразумевает, что частота их проявления у Феназепама низкая, а у Тазепама низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Феназепама возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Тазепама.
Сравнение удобства применения Феназепама и Тазепама
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Феназепама примерно одинаковое с Тазепамом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-13 10:31:30
Бензодиазепины
Рецепторный комплекс GABA-А состоит из 5 субъединиц гликопротеина, каждая из которых имеет несколько изоформ. Рецепторы GABA-А содержат 2 α-субъединицы, 2 β-субъединицы и 1 γ-субъединицу. Каждый рецепторный комплекс имеет 2 GABA-связывающих сайта, но только 1 BZD-связывающий сайт. Сайт связывания бензодиазепина находится в специфическом кармане в месте спаривания (пересечения) субъединиц α и γ. Внутри α-субъединицы изоформ 1, 2, 3 и 5 находится остаток гистидина (H101, H101, H126 и H105 соответственно), который обладает высоким сродством к бензодиазепинам. Изоформы 4 и 6 α-субъединицы содержат остаток аргинина и не имеют сродства к BZD. BZD связываются с карманом, созданным субъединицами α и γ, и вызывают конформационные изменения в рецепторе GABA-A. Это изменение, в свою очередь, вызывает конформационные изменения в хлоридном канале рецептора GABA-А, который гиперполяризует клетку и объясняет ингибирующий эффект GABA во всей центральной нервной системе.
Рецептор BZD был классифицирован на несколько типов на основе изоформ α-субъединицы и клинических эффектов, связанных с каждым типом. Рецептор BZ1 содержит изоформу α1. Рецептор BZ1 высококонцентрирован в коре, таламусе и мозжечке; он отвечает за седативный эффект бензодиазепинов и антероградную амнезию, а также за некоторые противосудорожные эффекты диазепама. 60% рецепторов GABA-А содержат субъединицу α1. Следовательно, амнезия является распространенным побочным эффектом применения BZD, поскольку большинство рецепторов GABA-A содержат рецептор BZ1, ответственный за амнезию. Основным фактором в прогнозировании риска амнезии является растворимость липидов; чем выше растворимость липидов, тем выше риск развития амнезии. BZD с высокой растворимостью в липидах имеют более высокие скорости поглощения и более быстрое наступление клинических эффектов, чем BZD с низкой растворимостью в липидах.
Рецепторы BZ2 содержат изоформу α2 и опосредуют анксиолитическое и, в значительной степени, миорелаксантное действие BZD. BZ2-рецепторы высококонцентрированы в таких областях, как лимбическая система, двигательные нейроны и рог спинного мозга. Считается, что анксиолитические эффекты BZD опосредуются через BZ2-рецепторы, расположенные в лимбической системе, а миорелаксантные свойства опосредуются через α2-содержащие рецепторы в спинном мозге и моторных нейронах. Не все BZD взаимодействуют с одним и тем же типом рецептора BZ или с одинаковым сродством к конкретному рецептору. Эти различия в изоформах α-субъединиц, аффинности типа BZ-рецепторов и расположении в центральной нервной системе объясняют различные эффекты различных BZD.
Фармакокинетические свойства препарата определяют его начало и продолжительность действия. В частности, фармакокинетика описывает поглощение, распределение, метаболизм и выведение лекарственного средства (то есть то, что организм делает с лекарственным средством). Фармакокинетика (определение начала действия и продолжительности действия лекарственного средства) зависит от пути введения, абсорбции и объема распределения. BZD можно вводить в виде внутримышечных, внутривенных, пероральных, сублингвальных, интраназальных или ректальных гелеевых форм. Характеристики препарата, включая растворимость липидов, связывание с белками плазмы и размер молекул, влияют на объем распределения.
Фармакодинамика описывает реакцию рецепторов на лекарство и механизм, посредством которого эти эффекты возникают (то есть то, что лекарство делает с организмом). Люди по-разному реагируют на одно и то же лекарство, и часто эти разные ответы отражают фармакокинетику и / или фармакодинамику у разных пациентов. Фармакодинамика и фармакологические эффекты лекарств описаны в терминах кривых доза-ответ, которые изображают взаимосвязь между дозой и полученным фармакологическим эффектом. Кривые доза-эффект предсказывают влияние препарата на пациента при увеличении дозы. Титрование препарата следует проводить исходя из ожидаемой фармакодинамики.
С фармакологической точки зрения бензодиазепины обычно хорошо всасываются желудочно-кишечным трактом после перорального приема. После внутривенного введения бензодиазепины быстро распространяются в мозг и центральную нервную систему.
Некоторые BZD оказывают дополнительное действие посредством производства активных метаболитов, что является важным фактором при назначении этих агентов. Мидазолам, один из BZD короткого действия, не производит активных метаболитов. Однако диазепам, BZD пролонгированного действия, продуцирует активные метаболиты оксазепама, десметилдиазепама и темазепама. Эти метаболиты еще больше увеличивают продолжительность действия препарата и должны стать серьезным фактором для лечения некоторых групп пациентов, особенно пожилых людей и пациентов с обширными заболеваниями печени.
Бензодиазепины классифицируются с точки зрения периода полувыведения. BZD короткого действия имеют средний период полувыведения 1-12 часов, BZD промежуточного действия имеют средний период полувыведения 12-40 часов, а BZD длительного действия имеют средний период полувыведения 40-250 ч. Как отмечалось ранее, 5 периодов полураспада, как правило, необходимы для выведения агента из организма, что значительно увеличивает количество часов, в течение которых препарат находится в организме.
Алпразолам
Клоназепам
Клоназепам был вторым высокоэффективным BZD. Клоназепам ведет себя как агонист GABA-А-рецептора., как высокоэффективный пролонгированный препарат, а также как агонист серотонина. Клоназепам обладает противосудорожным и анксиолитическим действием. Одно исследование показало, что клоназепам, по крайней мере, так же эффективен, как литий, для лечения острой мании. В сочетании с блокаторами обратного захвата серотонина клоназепам, по-видимому, ускоряет реакцию лечения на паническое расстройство. В другом исследовании, клоназепы зарекомендовали себя как эффективные для лечения панических расстройств, как алпразолы, но прекращение не вызывает симптомы отменыиз-за длительного периода полувыведения клоназепама. Поскольку клоназепам проявляет низкую растворимость в липидах, он менее вероятно вызывает антероградную амнезию по сравнению с другими высокоэффективными BZD. Например, клоназепам вдвое менее растворим в липидах, чем алпразолам, поэтому побочные эффекты у пациентов с амнезией снижаются. Клоназепам также имеет относительно более низкую аффинность связывания с рецепторами GABA-А, чем другие высокоэффективные BZD.
Клоназепам, применяемый для лечения панических расстройств, следует начинать с дозы таблеток по 0,25 мг, принимаемых перорально два раза в день в течение 3 дней, после чего дозу следует увеличить до таблеток по 0,5 мг два раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 1-4 мг. Для лечения судорожных расстройств взрослым/ следует начинать с таблеток по 0,5 мг, принимаемых перорально 3 раза в день. В педиатрической популяции, начиная с дозы 0,01-0,03 мг / кг, рекомендуется перорально разделить на 2 или 3 дозы. Максимальная доза в этой популяции не должна превышать 0,1-0,2 мг / кг в 3 приема.
Диазепам
Диазепам представляет собой BZD средней активности длительного действия, который используется в качестве противосудорожного средства и для анксиолиза, седации и миорелаксации. Диазепам, один из наиболее распространенных бензодиазепинов, используемых при тревоге, доступен в виде внутримышечных, внутривенных, пероральных и ректальных гелеевых форм. Диазепам с одинаковым сродством взаимодействует со всеми BZD-чувствительными рецепторами в центральной нервной системе. Анксиолитические эффекты наблюдаются при низких дозах из-за взаимодействия диазепама с α2-содержащими рецепторами в лимбической системе. В более высоких дозах диазепам может обеспечивать миорелаксацию в дополнение к анксиолизу; миорелаксантный эффект главным образом опосредуется через α2-содержащие рецепторы в спинном мозге и моторных нейронах и в меньшей степени через взаимодействие с α3-содержащими рецепторами. Конечно, при более высоких дозах также отмечается седация и антероградная амнезия, но эти эффекты являются α1-опосредованными. Диазепам уникален тем, что его метаболизм в печени вырабатывает активные метаболиты оксазепама, темазепама и десметилдиазепама, каждый из которых оказывает свое собственное действие. Эти метаболиты и их действия объясняют длительный период полувыведения диазепама, который увеличивается приблизительно на 1 час для каждого года в возрасте старше 40 лет (например, период полувыведения диазепама у 75-летнего ребенка составляет приблизительно 75 часов).
Таким образом, при назначении этого препарата клиницисты должны учитывать потенциальные побочные эффекты, связанные с накоплением активного метаболита, такие как передозировка и антероградная амнезия. Эти побочные эффекты могут быть серьезными и продолжительными, особенно у пожилых людей и у лиц с нарушениями функции печени или почек. Для внутривенного введения диазепам должен быть приготовлен в растворе с пропиленгликолем, чтобы быть водорастворимым. Диазепам, применяемый при тревоге, может быть назначен в виде 2-10 мг перорально 2-4 раза в день в зависимости от тяжести симптомов и возраста пациента. Обе внутримышечные и внутривенные формы также доступны для анксиолиза и должны вводиться в дозах 2-10 мг каждые 3-4 часа, в зависимости от тяжести симптомов и возрастных факторов. В качестве дополнения к антисейзерной терапии или для расслабления мышц рекомендуется принимать по 2-10 мг перорально до 4 раз в день. При эпилептическом статусе врачи первоначально вводят 5-10 мг внутривенно каждые 15 минут до максимальной дозы 30 мг. При необходимости эту дозу можно повторить через 2-4 часа.
Побочные эффекты бензодиазепинов
Серьезные побочные эффекты могут возникнуть, когда BZD вводят с другими лекарственными средствами, такими как опиоиды. В сочетании с опиоидами сердечно-сосудистые и гемодинамические нарушения становятся более значительными. Влияние угнетения дыхания на самопроизвольную вентиляцию резко возрастает, когда опиоиды используются в сочетании с BZD, и эти эффекты зависят от дозы. Респираторные депрессорные эффекты также преувеличены у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Раздражение вен может происходить с диазепамом и лоразепамом;оба средства обычно вводятся в условиях стационара или паллиативной помощи в виде внутривенных препаратов.
Применение бензодиазепинов у пожилых людей
С возрастом у людей наблюдается постоянное снижение функции гомеостатических механизмов в организме, особенно центральной нервной системы, печени и почек. Исследования показали, что в зависимости от старения происходят многочисленные изменения в центральной нервной системе, включая гибель нейронов и их замену пролиферирующими глиальными клетками, снижение внутриклеточных ферментов и уменьшение дендритных синапсов.
Токсичность бензодиазепинов
Амнезия
Рассторможенность
Другим касающимся эффекта накопления токсичных BZD и их метаболических побочных продуктов является потеря ингибирования или рассторможенность, которая может привести к тому, что человек будет вести себя не в свойственной ему манере, попадая в опасные ситуации из-за нарушения понимания риска. Распространенные сценарии включают сексуальное поведение с высоким риском и безрассудное вождение. Одно исследование показало, что использование BZD примерно вдвое увеличивает риск дорожно-транспортных происшествий. Кроме того, автомобильные исследования показали, что ослабляющие эффекты BZD и родственных соединений могут все еще присутствовать после 1 недели ежедневного лечения (продемонстрировано для диазепама, лоразепама, альпидема и суриклона), хотя может развиться толерантность.
Делирий
Другие лекарства, в том числе опиоиды, алкоголь и безрецептурные средства для сна, могут оказывать аддитивное или синергетическое действие на центральную нервную систему и дыхательную функцию.