зартекс что за лекарство

Зиртек : инструкция по применению

Состав

Активное вещество-, цетиризина дигидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 37,00 мг, лактозы моногидрат 66,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг, магния стеарат 1,25 мг, опадрай Y-1-7000 3,45 мг (гипромеллоза (Е 464) 2,156 мг, титана диоксид (Е 171) 1, 078 мг, макрогол 400 0,216 мг).

Описание

Белые продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой «У» по обеим сторонам от риски.

Фармакологическое действие

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при Холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50 % пациентов и через 60 мин у 95% пациентов и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Распределение. Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О- деалкилирования (в отличие от других антагонистов Hi-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Тш увеличивается примерно на 50 %, а системный клиренс снижается на 40 %.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 6 лет:

-хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

— терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина

Беременность и период лактации

На данный момент нет доступных клинических исследований по применению цетиризина у

беременных женщинах. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких- либо прямого или косвенного токсического влияния цетиризина на течение беременности, зародышевого развития, эмбрионального развития, в том числе в постнатальном периоде. Потенциальный риск для женщин неизвестен.

При приеме препарата во время беременности следует соблюдать осторожность.

Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому на период вскармливания препарат принимать не следует.

Способ применения и дозы

Лечение аллергического ушита

Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Лечение аллергического конъюнктивита

Лечение круглогодичного ринита и хронической идиопатической крапивнииы

Дети от б до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Пациенты, требующие особого режима дозирования Пациенты пожилого возраста

При возрастном снижении клубочковой фильтрации прием препарата для пациентов пожилого возраста назначают в той же дозировке, что и для пациентов с почечной недостаточностью.

Патенты с почечной недостаточностью

Перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозирование осуществляют в соответствии с приведенной таблицей. При использовании данной таблицы клиренс креатинина (КК) рассчитывают в мл/мин.

Патенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования (см. Пациенты с почечной недостаточностью).

Препарат следует принимать вечером, по причине более интенсивного проявления симптомов в данное время суток. Таблетку глотают целиком, не разжевывая и запивая водой.

Зиртек принимают вне зависимости от приема пищи.

В случае легкого проявления побочных эффектов у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуется принимать 5 мг (1/2 таблетка) препарата Зиртек утром и вечером соответственно.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.

При одновременном применении с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.

Однако при лечении изначально цетиризином, существенное влияние на фармакокинетику теофиллина выявлено не было.

После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя (0,8%о) значительно не усиливается; заметное взаимодействие отмечается с диазепамом 5 мг в 1 из 16 психометрических тестов.

Прием пипти не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается на 1 час.

При многократном приеме ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг/сут) длительность действия возросла на 40%, в то время как воздействие ритонавира слегка изменился (-11%) с последующим приемом цетиризина.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период.

Особенности применения

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Цетиризин может вызывать повышенную сонливость. Следовательно, Зиртек оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Меры предосторожности

— У пациентов с почечной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована соответствующим образом (см раздел «Способ применения и дозы»;

— У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, что следует учитывать при дозировании лекарственного средства.

— Применение Зиртека у пациентов с эпилепсией и со склонностью к судорогам должно проводиться с осторожностью;

— Применение Зиртека у детей до 2 лет не рекомендуется, в связи с отсутствием соответствующих исследований;

— У детей до 6 лет применение таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется, так как форма выпуска не позволяет проводить соответствующую корректировку дозы лекарственного средства.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 1(7 или 10 таблеток) или О по 2 (10 таблеток) блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не принимать после истечения срока годности.

Источник

ЗАРДЕКС капсулы 300мг N100

Категория:

— ПротивоэпилептическиеCтрана происхождения:— ИндияФармакотерапевтическая группа:— Противосудорожное средствоАктивное вещество:Габапентин Показать ещеКоличество в упаковке:— 100Производитель:— Kusum Healthcare Pvt. Ltd.Представитель:— KusumКод ATX:— N03AX12

Габапентин легко проникает в мозг и предотвращает судороги в ряде моделей эпилепсии у животных. Габапентин не обладает родственной связью с ГАМК-A или ГАМК-B рецепторами и не изменяет метаболизм ГАМК. Он не связывается с другими рецепторами нейротрансмиттеров головного мозга и не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин связывается с высокой аффинностью с α2δ (альфа-2-дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, и предполагается, что связывание с субъединицей α2δ может вызывать противосудорожный эффект габапентина у животных. Широкий скрининг не предполагает каких-либо других мишеней лекарственного средства, кроме α2δ.

Данные нескольких доклинических моделей сообщают, что фармакологическая активность габапентина может быть опосредована связыванием с α2δ за счет уменьшения высвобождения возбуждающих нейротрансмиттеров в участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. Значимость данных действий габапентина в противосудорожном эффекте у людей еще предстоит установить.

Габапентин также проявляет эффективность в нескольких доклинических моделях боли у животных. Предполагается, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2δ в результате нескольких различных действий, может быть причиной анальгетической активности на моделях животных. Обезболивающие действия габапентина могут возникать как в спинном мозге, так и в высших центрах головного мозга путем взаимодействия с нисходящими путями подавления боли. Значимость этих доклинических свойств в отношении клинического действия на людей неизвестна.

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническое исследование дополнительного лечения парциальных припадков у детей в возрасте от 3 до 12 лет показало количественную, но не статистически значимую разницу у 50% опрашиваемых в пользу группы габапентина по сравнению с плацебо. Согласно полученным результатам, дополнительный анализ ответов респондентов по возрасту не выявил статистически значимого значения возраста, в виде непрерывной, либо дихотомической переменной (возрастные группы 3-5 и 6-12 лет). Данные этого дополнительного вторичного анализа приведены в таблице ниже:

Результаты (улучшение в ≥50% случаев) в группах по возрасту и препарату по принципу MITT*

После перорального приема, пиковые концентрации габапентина в плазме наблюдаются в течение 2-3 часов. Биодоступность габапентина (доля поглощенной дозы) имеет тенденцию к уменьшению при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность 300 мг капсулы составляет приблизительно 60%. Пища, включая диету с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Фармакокинетика габапентина не меняется при повторном применении. Несмотря на то, что концентрация габапентина в плазме обычно составляла от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл в клинических исследованиях, такие концентрации не были предсказуемы в отношении безопасности или эффективности. Фармакокинетические параметры приведены в
таблице 1:

Сводные значения основных фармакокинетических параметров габапентина (коэффициент вариации, %) при назначении каждые 8 ч

Источник

Зиртек (таблетки) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

состав оболочки: Опадрай Y-1-7000 (гидромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400

Описание

Белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с риской и маркировкой Y/Y на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина.

Фармакологические свойства

Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1.0 ± 0.5 ч. Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.

У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Подтвержденный объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Цетиризин не подвергается выраженному предистемному метаболизму. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.

Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.

Пациенты пожилого возраста

После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у 16 пожилых пациентов по сравнению с нормальными субъектами увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых добровольцев оказалось, связано со сниженной функцией почек.

Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению с нормальными добровольцами.

Пациенты на гемодиализе (КК

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 6 лет

— облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

— облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы

Способ применения и дозы

Дети от 6 до 12 лет

По 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки (утром и вечером).

Взрослые и подростки от 12 лет и старше

10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка).

Начальная доза 5 мг (½ таблетки) может привести к удовлетворительному контролю симптомов.

Таблетки нужно проглотить, запивая стаканом жидкости. Длительность лечения определяется врачом.

Нет данных, свидетельствующих о том, что доза должна быть уменьшена для пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность

Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг/дл), определённой по следующей формуле:

(140 – возраст [лет] × вес [кг])

72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Корректировка дозы для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.

Выведение креатинина (мл/мин)

Дозировка и частота применения

10 мг однократно, ежедневно

10 мг однократно, ежедневно

5 мг однократно, ежедневно

Пациенты, с терминальной почечной недостаточностью, находящиеся на диализе

Для детей, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента, его возраста и массы тела.

Коррекция дозы не требуется для больных с печеночной недостаточностью.

Регулировка коррекция дозы (см. выше).

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при КК 30-49 мл/мин максимальная суточная доза составляет 5 мг; при 10-29 мл/мин – 5 мг через день.

Побочные действия

Данные клинических исследований

Цетиризин в рекомендуемой дозировке проявляет минимальное влияние на ЦНС, включая сонливость, усталость, слабость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была отмечена парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным ингибитором периферийных Н1-гистаминовых рецепторов и не обладает антихолинергической активностью, отдельные случаи затрудненного мочеиспускания, нарушения аккомодации зрения и сухости во рту.

Были описаны крайне редкие случаи нарушения печеночной функции с повышением печеночных ферментов и уровня билирубина. Чаще всего эти симптомы исчезали после отмены препарата.
Постмаркетинговый опыт

Противопоказания

— гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата;

— детям в возрасте до 6 лет (таблетки, ввиду трудности заглатывания)

— пациенты с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин;

— противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактозы, мальабсорбцией глюкозо-галактозы

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Фармакокинетические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама не выявили никаких доказательств неблагоприятных фармакодинамических взаимодействий.

В нескольких исследованиях доз теофиллина (400 мг один раз в сутки) и цетиризина, наблюдалось небольшое (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как расположение теофиллина не было изменено при одновременном назначении цетиризина.

При одновременном назначении цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.

Особые указания

В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.

У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может возникнуть дополнительное снижение бдительности и ухудшение производительности.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Рекомендуется повышенное внимание к больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Цетиризин выделяется в человеческое молоко в концентрациях, представляющих 25% до 90% от тех, которые имеются в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после введения. Поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты, которым необходимо заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с оборудованием, не должны превышать рекомендуемые дозы и принимать во внимание реакцию на лекарственное средство.

Передозировка

Наблюдаемые симптомы после передозировки цетиризина, в основном связаны с ЦНС или с эффектами, похожими на антихолинергический эффект.

Нежелательные явления, выявленные после приема дозы, превышенной, по крайней мере, в 5 раз от рекомендуемой дневной дозы: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.

Не существует известных конкретных противоядий для цетиризина.

При передозировке рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. Промывание желудка следует сделать сразу при появлении побочных симптомов. Цетиризин не эффективно удаляется с помощью диализа.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Источник

Зиртек® (10 мг/мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь 10 мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл капель для приема внутрь содержит

вспомогательные вещества: глицерин, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сахаринат натрия, натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость с запахом кислоты уксусной.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1.0 ± 0.5 ч. Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.

У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме капель для приема внутрь, капсул или таблеток.

Подтвержденный объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Цетиризин не подвергается выраженному предистемному метаболизму. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.

Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.

Пациенты пожилого возраста

После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у 16 пожилых пациентов по сравнению с нормальными субъектами увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых добровольцев оказалось, связано со сниженной функцией почек.

Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению с нормальными добровольцами.

Источник

ЗАРДЕКС

Цены ЗАРДЕКС в аптеках

ЗАРДЕКС инструкция

Фармакотерапевтическая группа:

Производитель:

Cтрана происхождения:

Категория:

Активное вещество:

После перорального приема, пиковые концентрации габапентина в плазме наблюдаются в течение 2-3 часов. Биодоступность габапентина (доля поглощенной дозы) имеет тенденцию к уменьшению при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность 300 мг капсулы составляет приблизительно 60%. Пища, включая диету с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Фармакокинетика габапентина не меняется при повторном применении. Несмотря на то, что концентрация габапентина в плазме обычно составляла от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл в клинических исследованиях, такие концентрации не были предсказуемы в отношении безопасности или эффективности. Фармакокинетические параметры приведены в
таблице 1:

Сводные значения основных фармакокинетических параметров габапентина (коэффициент вариации, %) при назначении каждые 8 ч

C_max = Максимальная устойчивая концентрация в плазме

T1/2 = Период полувыведения

AUC(0-8) = Устойчивая область под кривой концентрации плазмы в зависимости от времени от 0 до 8 часов после введения

Ae% = Процент дозы, выводимый без изменений с мочой по времени от 0 до 8 часов после приема препарата

Габапентин не связан с белками плазмы и имеет объем распределения, равный 57,7 литрам. У пациентов с эпилепсией, концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% от соответствующих устойчивых минимальных концентраций в плазме. Габапентин проникает в грудное молоко у кормящих женщин.

Нет никаких доказательств метаболизма габапентина у людей. Габапентин не индуцирует печеночные оксидазные ферменты со смешанной функцией, ответственные за метаболизм лекарств.

Габапентин выводится без изменений исключительно почками. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет от 5 до 7 часов.

У пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушенной функцией почек снижается клиренс габапентина в плазме. Константа скорости выведения габапентина, плазменный клиренс и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин удаляется из плазмы гемодиализом. Рекомендуется корректировка дозировки у пациентов с нарушенной функцией почек или при гемодиализе (см. «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика габапентина у детей определялась у 50 здоровых исследуемых, в возрасте от 1 месяца до 12 лет. Как правило, концентрация габапентина в плазме у детей старше 5 лет аналогична концентрации у взрослых при дозировании в мг/кг, исходя из массы тела.

В фармакокинетическом исследовании у 24 здоровых исследуемых в возрасте от 1 месяца до 48 месяцев наблюдалось снижение экспозиции (AUC) примерно на 30%, снижение C_max и более высокий клиренс на массу тела по сравнению с имеющимися данными, полученными у детей старше 5 лет.

Биодоступность габапептина (доля поглощенной дозы) уменьшается с увеличением дозы, которая придает нелинейность фармакокинетическим параметрам, которые включают в себя параметр биодоступности (F), например, Ae %, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика выведения (фармакокинетические параметры, которые не включают F, такие как CLr и T_1/2), лучше всего описывается линейной фармакокинетикой. Равновесные концентрации габапентина в плазме предсказуемы по данным однократной дозы.

Отмена приёма габапентина
В соответствии с текущей клинической практикой, если применение габапентина должно быть прекращено, рекомендуется делать это постепенно, по крайней мере, в течение 1 недели независимо от показаний.

Габапентин легко проникает в мозг и предотвращает судороги в ряде моделей эпилепсии у животных. Габапентин не обладает родственной связью с ГАМК-A или ГАМК-B рецепторами и не изменяет метаболизм ГАМК. Он не связывается с другими рецепторами нейротрансмиттеров головного мозга и не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин связывается с высокой аффинностью с α2δ (альфа-2-дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, и предполагается, что связывание с субъединицей α2δ может вызывать противосудорожный эффект габапентина у животных. Широкий скрининг не предполагает каких-либо других мишеней лекарственного средства, кроме α2δ.

Данные нескольких доклинических моделей сообщают, что фармакологическая активность габапентина может быть опосредована связыванием с α2δ за счет уменьшения высвобождения возбуждающих нейротрансмиттеров в участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. Значимость данных действий габапентина в противосудорожном эффекте у людей еще предстоит установить.

Габапентин также проявляет эффективность в нескольких доклинических моделях боли у животных. Предполагается, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2δ в результате нескольких различных действий, может быть причиной анальгетической активности на моделях животных. Обезболивающие действия габапентина могут возникать как в спинном мозге, так и в высших центрах головного мозга путем взаимодействия с нисходящими путями подавления боли. Значимость этих доклинических свойств в отношении клинического действия на людей неизвестна.

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническое исследование дополнительного лечения парциальных припадков у детей в возрасте от 3 до 12 лет показало количественную, но не статистически значимую разницу у 50% опрашиваемых в пользу группы габапентина по сравнению с плацебо. Согласно полученным результатам, дополнительный анализ ответов респондентов по возрасту не выявил статистически значимого значения возраста, в виде непрерывной, либо дихотомической переменной (возрастные группы 3-5 и 6-12 лет). Данные этого дополнительного вторичного анализа приведены в таблице ниже:

Результаты (улучшение в ≥50% случаев) в группах по возрасту и препарату по принципу MITT*

Источник