индоксил мазь для чего
Индоксил (Indoxyl) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Активные вещества
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Индоксил
Гель для наружного применения от белого до желтоватого цвета, однородный.
1 г | |
бензоила пероксид | 66.7 мг, |
что соответствует содержанию безводного бензоила пероксида* | 50 мг |
клиндамицина фосфат** | 12.8 мг, |
что соответствует содержанию клиндамицина* | 10 мг |
* количества действующих веществ могут корректироваться в зависимости от чистоты серии субстанций.
** при производстве клиндамицина фосфат закладывается с 2% избытком.
Фармакологическое действие
Клиндамицин является антибиотиком группы линкозамидов, обладающим бактериостатическим действием против грамположительных аэробных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Линкозамиды, такие как клиндамицин, связываются с 50S субъединицей рибосом восприимчивых бактерий и, препятствуя транспорту иептидила, предотвращают удлинение пептидных цепей. Действие клиндамицина является в основном бактериостатическим, тем не менее, высокие концентрации могут оказывать медленное бактерицидное воздействие в отношении чувствительных штаммов.
Хотя клиндамицина фосфат является неактивным in vitro, быстрый гидролиз in vivo преобразовывает это соединение в активный клиндамицин.
Бензоила пероксид является высоколипофильным окислителем с бактерицидным и слабым кератолитическим действием. Бензоила пероксид обладает неспецифическим бактерицидным механизмом действия, образуя активные формы кислорода, которые препятствуют появлению резистентных к клиндамицину микроорганизмов.
Клиндамицин активен in vitro против пропионобактерий (Propionibacterium acnes), которые вызывают акне. Существуют данные о возможности развития резистентности Р.acnes к клиндамицину. Клиндамицин ингибирует P.acnes in vitro (минимальная ингибируюшая концентрация (МИК) 0.4 мкг/мл). После нанесения клиндамицин снижает содержание свободных жирных кислот на поверхности кожи приблизительно с 14% до 2%. Клиндамицин уменьшает воспаление путем ингибирования хемотаксиса лейкоцитов.
Эффективность бензоила пероксида в лечении акне в основном объясняется его бактерицидной активностью, особенно в отношении P.acnes. Бактерицидная активность бензоила пероксида вызвана высвобождением активных или свободных кислородных радикалов, способных окислять бактериальные белки. Бензоила пероксид эффективен при лечении акне благодаря противовоспалительному и некоторому кератолитическому действию.
Резистентность и перекрестная резистентность
Лечение акне такими антибиотиками, как клиндамицин и эритромицин для местного и перорального применения, в форме монотерапии было связано с развитием антимикробной резистентности у P.acnes, а также у сапрофитной флоры (например, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes). Длительное использование клиндамицина может вызвать развитие резистентности у этих микроорганизмов.
Бензоила пероксид обладает бактерицидным эффектом, и он не вызывал резистентности у P.acnes. Включение бензоила пероксида в состав комбинированного препарата, содержащего 1% клиндамицина и 5% бензоила пероксида, снижало количество резистентных к клиндамицину организмов P.acnes.
Уровень приобретенной резистентности для конкретных организмов может варьироваться в зависимости от географического положения и времени.
Если это возможно, следует учитывать местные данные о резистентности, в особенности при лечении серьезных инфекций.
Было установлено наличие перекрестной резистентности между клиндамицином и линкомицином.
Фармакокинетика
Всасывание, распределение и метаболизм
Клиндамицина фосфат подвергается быстрому гидролизу фосфатазами кожи и преобразуется в клиндамицин. Затем клиндамицин метаболизируется до клиндамицина сульфоксида. В элементах акне у пациентов, которые использовали клиндамицина фосфат для местного применения в течение 2 недель, были обнаружены значительные концентрации клиндамицина.
Нет подтверждения системной кумуляции клиндамицина, а также кумуляции клиндамицина в коже после многократного применения.
Клиндамицин метаболизируется в печени до активных и неактивных метаболитов.
Бензоила пероксид абсорбируется кожей и метаболизируется до бензойной кислоты. При местном применении менее 5% дозы в форме бензойной кислоты попадает в системный кровоток.
Наличие бензоила пероксида не оказывает влияния на чрескожную абсорбцию клиндамицина.
Клиндамицин выводится в основном с мочой в форме исходного вещества. Т 1/2 клиндамицина составляет около 9 ч. После многократного местного применения геля, содержащего клиндамицин, менее 0.06% дозы выводилось с мочой.
Бензоила пероксид выводится с мочой в форме бензойной кислоты.
Показания препарата Индоксил
Режим дозирования
Препарат Индоксил предназначен только для местного применения.
Препарат следует наносить тонким слоем на всю пораженную область 1 раз/сут после тщательного очищения кожи очищающим средством мягкого действия и полного высыхания кожи.
Гель плохо впитывается в случае нанесения на кожу чрезмерного количества препарата. После нанесения геля следует вымыть руки.
При необходимости после впитывания геля можно использовать увлажняющее средство.
При возникновении сухости кожи или шелушения следует сократить частоту применения геля либо временно приостановить лечение. Эффективность препарата при частоте применения реже 1 раза/сут не была изучена.
Более частое, чем рекомендуется инструкцией, нанесение геля не повышает эффективность лечения, но может повысить риск возникновения раздражения кожи.
Длительность курса лечения, необходимая для достижения терапевтического эффекта, составляет от 2 до 5 недель, но не более 12 недель.
Безопасность и эффективность применения комбинации клиндамицина и бензоила пероксида при лечения акне длительностью более 12 недель не были изучены. Следует тщательно оценить ожидаемую пользу для пациента при назначении лечения длительностью более 12 недель непрерывного использования.
Особые группы пациентов
Специальные рекомендации для пожилых пациентов отсутствуют.
У пациентов с почечной недостаточностью необходимость в коррекции дозы отсутствует. Поскольку абсорбция клиндамицина и бензоила пероксида через кожу при местном применении является слабой, маловероятно влияние почечной недостаточности на возникновение клинически значимого системного воздействия.
У пациентов с печеночной недостаточностью необходимость в коррекции дозы отсутствует. Поскольку абсорбция клиндамицина и бензоила пероксида через кожу при местном применении является слабой, маловероятно влияние печеночной недостаточности на возникновение клинически значимого системного воздействия.
Побочное действие
В исследованиях при местном применении клиндамицина в качестве монотерапии также часто отмечались головная боль и боль в области нанесения препарата.
Процентное количество пациентов, имевших указанные ниже симптомы до начала лечения (исходный уровень) и во время лечения, было следующим:
До лечения (исходный уровень) | Во время лечения | |||||
Слабые | Умеренные | Тяжелые | Слабые | Умеренные | Тяжелые | |
Эритема | 28% | 3% | 0 | 26% | 5% | 0 |
Шелушение | 6% | С осторожностью Одновременное применение с другими местными средствами лечения акне следует проводить с осторожностью по причине возможного возникновения кумулятивного раздражения кожи, которое иногда может быть тяжелым, в особенности при применении средств с отшелушивающим либо абразивным действием. Препарат Индоксил следует применять с осторожностью при необходимости одновременного приема с миорелаксантами периферического действия. Применение при беременности и кормлении грудьюКонтролируемых исследований с участием беременных женщин, которые используют гель для наружного применения, содержащий комбинацию клиндамицина и бензоила пероксида, проведено не было. Данные по использованию препаратов для местного применения, содержащих одно из действующих веществ (клиндамицин или бензоила пероксид), у беременных женщин ограничены. Доклинические исследования не подтверждают прямого либо косвенного нежелательного воздействия, которое может быть отнесено к репродуктивной токсичности. Учитывая низкий уровень системного воздействия клиндамицина и бензоила пероксида, нежелательное воздействие на развитие беременности является маловероятным. Тем не менее, комбинацию клиндамицина и бензоила пероксида следует назначать во время беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных о безопасности местного применения комбинации клиндамицина и бензоила пероксида в период кормления грудью. Клиндамицин и бензоила пероксид обладают слабой чрескожной абсорбцией, однако данные об экскреции клиндамицина или бензоила пероксида при местном применении в грудное молоко отсутствуют. Клиндамицин экскретируется в грудное молоко при пероральном и парентеральном применении. Комбинацию клиндамицина и бензоила пероксида следует использовать в период лактации только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Во избежание случайного попадания препарата в организм ребенка при его применении в период лактации препарат не следует наносить на кожу груди. Нет данных относительно воздействия клиндамицина или бензоила пероксида для местного применения на репродуктивную функцию. Применение при нарушениях функции печениУ пациентов с печеночной недостаточностью необходимость в коррекции дозы отсутствует. Применение при нарушениях функции почекУ пациентов с почечной недостаточностью необходимость в коррекции дозы отсутствует. ИНДОКСИЛЛекарственная форма: ГЕЛЬ ДЛЯ НАРУЖН ПРИМ ПроизводителиИнструкция по применениюСоставОписаниеФармакотерапевтическая группаФармакодинамикаКлиндамицин является линкозамидным антибиотиком с бактериостатическим действием против грамположительных аэробных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Линкозамиды, такие как клиндамицин, связываются с 50S субъединицей бактериальной рибосомы и угнетают ранние стадии синтеза белка. Хотя клиндамицин является, неактивным in vitro, быстрый in vivo гидролиз преобразовываетэто соединение в противобактериально активный клиндамицин. Активность клиндамицина продемонстрирована в клинических исследованиях при лечении комедонов у пациентов, страдающих акне, при этом клиндамицин активен против большинства штаммов Propionibacteium acnes. Клиндамицин in vivo ингибирует все протестированные, штаммы Propionibacteium, acnes (минимальная ингибирующая концентрация 0,4 мкг/мл). После применения клиндамицина процент свободных жирных кислот на поверхности кожи снижается приблизительно с 14 % до 2 %. Бензоила пероксид обладает некоторым кератолитическим действием против комедонов на всех стадиях их развития. Бензоила, пероксид является высоколипофильным окислителем, проявляющим бактерицидную активность против штаммов Propionibacteium acnes, вызывающих обыкновенные угри (acne vulgaris). Кроме того, он является ебостатиком, противодействующим чрезмерному производству кожного сала, ассоциируемому с угревой сыпью. Добавление бензоила пероксида снижает возможность появления микроорганизмов, резистентных к клиндамицину. Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная устойчивость. Наличие двух активных ингредиентов в геле удобнее в применении по сравнению с монокомпонентными препаратами и способствует большей приверженности лечению со стороны пациентов. ФармакокинетикаЧрескожная абсорбция клиндамицина незначительна (0,043 % от использованной дозы). Присутствие бензоила пероксида в составе лекарственного средства не влияло на чрескожную абсорбцию клиндамицина. Исследования с радиомаркировкой показали, что абсорбция бензоила пероксида через кожу может происходить только после его преобразования в бензойную кислоту. Бензойная кислота в виде бензоата выводится через почки. ПоказанияПротивопоказанияПовышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину, бензоила пероксиду и/или к любому из компонентов препарата. Детский возраст до 12 лет. Болезнь Крона, язвенный колит, псевдомембранозный колит, в том числе в анамнезе. С осторожностьюПрепарат Индоксил следует использовать с осторожностью у. пациентов, страдающих атопическим дерматитом, у которых может возникнуть усиление сухости кожи, а также у пациентов с аллергическими заболеваниями. Препарат Индоксил следует использовать с осторожностью при одновременном приеме миорелаксантов периферического действия. Следует с осторожностью наносить препарат Индоксил на-чувствительные участки кожи (участки кожи в области вокруг глаз, шейная область). Беременность и лактацияНет противопоказаний к применению препарата у женщин детородного возраста, использующих адекватные методы контрацепции. Тем не менее, так как клинические исследования применения препарата у беременных женщин не проводились, препарат Индоксил следует использовать с осторожностью в случае, когда адекватные меры контрацепции не используются. Безопасность использования препарата Индоксил у женщин в период беременности не установлена, поэтому препарат следует назначать тогда, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Доклинические исследования не выявили свидетельств нарушения фертильности или повреждения плода вследствие действия клиндамицина. Нет ограничений по применению бензоила пероксида в период кормления грудью. Нет данных по экскреции клиндамицина в человеческое грудное молоко при применении препарата Индоксил, однако при пероральном и парентеральном применении препаратов клиндамицина сообщалось об обнаружении клиндамицина в грудном молоке. Исходя из этого, использование препарата Индоксил в период лактации не рекомендуется. Способы применения и дозыВзрослые и подростки старше 12 лет Лечение препаратом не должно превышать 12 недель непрерывного применения. В среднем для достижения полного терапевтического эффекта необходимо использовать препарат Индоксил в течение 4-6 недель. Побочные эффектыНежелательные явления; представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты, встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и Телефонная справочная 8-800-600-22-09 Индоксил гель для наруж. прим. 50мг+10мг/1г 25гДоставим в одну из 2372 аптек вашего региона Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно Оплата в аптеке при получении товара Инструкция по применению Индоксил гель для наруж. прим. 50мг+10мг/1г 25гКраткое описаниеГлаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Соединенное Королевство, Акне лёгкой и умеренной степени тяжести, особенно с преобладанием воспалительных поражений кожи СоставФармакологическое действиеМеханизм действия Показания-акне (acne vulgaris) легкой и умеренной степени тяжести, особенно с преобладанием воспалительных поражений кожи. Способ применения и дозировкаПрепарат Индоксил предназначен только для местного применения. Препарат следует наносить тонким слоем на всю пораженную область 1 раз в день после тщательного очищения кожи очищающим средством мягкого действия и полного высыхания кожи. Гель плохо впитывается в случае нанесения на кожу чрезмерного количества препарата. После нанесения геля следует вымыть руки. При необходимости после впитывания геля можно использовать увлажняющее средство. При возникновении сухости кожи или шелушения следует сократить частоту применения геля либо временно приостановить лечение. Особые группы пациентов Побочные действияПротивопоказания— повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину, бензоила пероксиду и/или к любому из компонентов препарата; ПередозировкаСимптомы Особые указанияСледует избегать попадания препарата в рот, глаза, на поверхность губ, другие слизистые оболочки, а также на раздраженные поврежденные области кожи. Взаимодействие с другими препаратамиТак как клиндамицин проявляет антагонизм с эритромицином, препарат Индоксил не следует использовать в комбинации с препаратами, содержащими эритромицин. Установлено, что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие миорелаксантов периферического действия.
|