история для чего таблетки
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Состав на 1 таблетку:
Дозировка 60 мг:
Дозировка 90 мг:
Дозировка 120 мг:
Описание
Дозировка 60 мг:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Дозировка 90 мг:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Дозировка 120 мг:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Код АТХ
Фармакодинамика:
НПВП. Эторикоксиб является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов связанных с воспалительным процессом при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2 не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов вызываемой коллагеном.
Фармакокинетика:
Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем происходит снижение значений Сmах на 36 % и увеличение ТСmах на 2 ч.
Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.
Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92 %. Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л.
Показано что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Особые группы пациентов
Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика у пожилых лиц (65 лег и старше) сопоставима с показателями у молодых пациентов. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов пожилого возраста. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.
Пациенты с нарушениями печени
У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16 % показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью). принимавших препарат в дозе 60 мг через день значение AUC было таким же как у здоровых лиц принимавших препарат ежедневно в той же дозе. Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции почек
Применение у детей
Показания:
— Симптоматическая терапия остеоартроза ревматоидного артрита анкилозирующего спондилита болей и воспалительной симптоматики связанной с острым подагрическим артритом.
— Терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYHA);
— выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек подтвержденная гиперкалиемия;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий цереброваскулярные заболевания клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;
— стойко сохраняющиеся значения артериального давления превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;
— беременность период грудного вскармливания;
— детский возраст до 16 лет.
С осторожностью:
Анамнестические данные о развитии язвенною поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) наличие инфекции Helicobacterpylori пожилой возраст длительное использование НПВП частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет артериальная гипертензия отеки и задержка жидкости курение клиренс креатинина менее 60 мл/мин сопутствующая терапия следующими препаратами:
— антикоагулянты (например варфарин)
— антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел)
— пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон)
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).
У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Беременность и лактация:
Противопоказано при беременности.
Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность не рекомендуется женщинам планирующим беременность.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь независимо от приема пищи запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.
Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит:
Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.
Острый подагрический артрит:
Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг не должна превышать 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.
Острая боль после стоматологических операций:
Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли препарат Эторикоксиб следует применять только в острый период ограниченный продолжительностью не более 8 дней.
Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.
Побочные эффекты:
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нарушения со стороны нервной системы
Нарушение со стороны органа зрения
Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нарушения со стороны сердца
Нарушения со стороны сосудов
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Общие расстройства и расстройства в месте введения
Лабораторные и инструментальные данные
Передозировка:
В клинических испытаниях о передозировке эторикоксиба не сообщалось. В клинических испытаниях прием эторикоксиба в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ сердечнососудистой системы и почек. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.
Эторикоксиб не выводится при гемодиализе выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.
Взаимодействие:
Пероральные антикоагулянты (варфарин): у больных получающих варфарин прием эторикоксиба в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13 % Международного нормализованного отношения (МНО) протромбинового времени. У больных получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства следует контролировать показатели МНО во время начала или изменения лечения эторикоксибом в особенности в первые несколько дней.
Диуретические препараты ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ): имеются сообщения что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Ацетилсалициловая кислота: эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.
Литии имеются данные что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных принимающих эторикоксиб одновременно с литием.
Метотрексат: в двух исследованиях изучались эффекты препарата в дозе 60 мг. 90 мг и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 75 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозе 60 мг и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг повышал концентрацию метотрексата в плазме на 28 % (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13 %. При одновременном назначении эторикоксиба в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.
Пероральные контрацептивы: прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 05 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24ч для ЭЭ на 50-60 %. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболий за счет увеличения экспозиции ЭЭ.
Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидами не обнаружено.
Дигоксин: эторикоксиб не влияет на равновесную AUC0-24ч или элиминацию дигоксина. Вместе с тем эторикоксиб повышает Сmах (в среднем на 33 %). что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику эторикоксиба.
Особые указания:
Прием препарата Эторикоксиб требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.
Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня активности «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более относительно верхней границы нормы препарат должен быть отменен. Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам планирующим беременность. Оболочка препарата Эторикоксиб содержит лактозу в незначительном количестве что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.
Пациенты у которых отмечались эпизоды головокружений сонливости или слабости должных воздержаться от занятий требующих концентрации внимания.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 мг 90 мг 120 мг.
Упаковка:
По 2 4 7 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
20 или 30 таблеток в банку из светозащитного стекла с треугольным венчиком типа БТС укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом. Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической.
Каждую банку 1 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Акционерное Общество «Биохимик» (АО «Биохимик»), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия
Этория (Etoria)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этория
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| эторикоксиб | 60 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| эторикоксиб | 90 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| эторикоксиб | 120 мг |
Фармакологическое действие
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы превышает 92%. V d в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.
Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Показания активных веществ препарата Этория
Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M10 | Подагра |
| M15 | Полиартроз |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M45 | Анкилозирующий спондилит |
| M47 | Спондилез |
| R52.0 | Острая боль |
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.
У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).
Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.
Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.
Беременность, период лактации (грудного вскармливания).
Детский и подростковый возраст до 16 лет.
Повышенная чувствительность к эторикоксибу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.
В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.
В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.
Не следует применять одновременно с другими НПВС.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.
Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.
Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.
Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.
Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC 0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.
Эторикоксиб не влияет на AUC 0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает C max (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.