Супракс вильпрафен солютаб что лучше
Каждый, кто хоть раз сталкивался с приемом антибиотиков, знает, что это мощные препараты, которые не назначают просто так. Мы поговорим о препарате Супракс, созданного на основе цефалоспоринов 3 поколения.
Показания
Супракс предназначен для лечения инфекционно-воспалительных процессов, вызванных бактериями, которые чувствительны к цефиксиму. Поэтому перед началом приема необходимо сдать анализы на определение возбудителя инфекции.
Таким образом, Супракс применяют при следующих заболеваниях:
Противопоказания
Антибиотик имеет ряд противопоказаний, среди них:
Побочные эффекты
Во время терапевтического лечения Супракс может вызвать следующие побочные эффекты:
Обычно данные побочные реакции не проявляются достаточно ярко и слабо выражены. Поэтому в большинстве случаев не требуют прекращения лечения.
Как принимать Супракс
Согласно инструкции по применению, Супракс принимают 1 раз в день внутрь вне зависимости от приема пищи.
Как правильно пить Супракс
Капсулы для приема внутрь
Суспензия для приема внутрь
Чтобы правильно приготовить суспензию, встряхните гранулы во флаконе, постепенно влейте в него 40 мл прохладной воды, каждый раз тщательно взбалтывая до образования однородной суспензии. Если приготовление во флаконе невозможно, то стоит использовать стеклянную либо эмалированную посуду. Для полного растворения гранул, стоит дать постоять получившемуся раствору около пяти минут. Суспензию Супракс можно не хранить в холодильнике.
Продолжительность курса терапии зависит от диагноза, тяжести течения заболевания, наличия осложнений и особенностей организма пациента. Ее определяет лечащий врач. В среднем лечение длится 7-10 дней.
Стоит отметить, что при продолжительном приеме Супракса у пациента может возникнуть хроническая диарея и последующее развитие тяжелого колита.
Также, на фоне приема лекарственного средства могут наблюдаться головокружения или приступы сильной головной боли. Лучше воздерживаться от управления автомобилем, сложной техникой, требующей немедленного реагирования или концентрации.
Супракс во время беременности и ГВ
Прием Супракса во время беременности назначается только при наличии угрозы жизни матери. Причем это возможно только во втором и третьем триместрах. В первом триместре прием Супракса может вызвать аномалии или врожденные уродства у плода.
Супракс при беременности
В период лактации Супракс противопоказан. Если препарат все-таки назначен, необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Аналоги Супракса
Знаете, чем именно Супракс лучше аналогов? Он применяется для лечения агрессивных возбудителей, и достаточно эффективно. И все это амбулаторно! Также препарат может применяться постепенно, то есть у врача есть возможность назначить ступенчатую терапию. Это необходимо при довольно серьезных случаях. Лечение начинают с парентеральных форм цефалоспоринов 3 поколения, а через 2-3 дня, когда состояние пациента улучшилось, переходят на пероральный прием Супракса.
Аналогичным терапевтическим эффектом с капсулами Супракс обладают следующие препараты:
Синонимами (препаратам, имеющими в составе то же действующее вещество) являются:
Помните, что заменять один препарат другим может только лечащий врач, который учитывает не только тяжесть состояния пациента, характер течения болезни, но и противопоказания и возможные побочные эффекты.
Супракс/Панцеф
В основе данных антибиотиков одно и то же активное вещество. Если ориентироваться на отзывы пациентов, то при приеме Панцефа организм реже проявляет негативные реакции в виде побочных эффектов.
Супракс/Сумамед
Сумамед в своей основе содержит азитромицин, который обладает более широким антимикробным действием. Сумамед назначают детям, он вызывает меньше побочных эффектов и продолжительность курса меньше.
Супракс/Амоксиклав
В отличие от Амоксиклава Супракс лучше переносится и реже вызывает дисбактериоз и другие расстройства ЖКТ.
Дополнительная информация о препарате
Итак, цефалоспорины – антибиотики, которые характеризуются широким спектром воздействия, они отличаются высокой бактерицидностью и невосприимчивостью к бета-лактамазам (ферментам бактерий, которые разрушают антибиотик, в результате чего его действие становится неэффективным). В общем, в каком-то смысле, цефалоспорины эффективнее пенициллинов. И вот в основе Супракса как раз цефалоспорины третьего поколения. И это первый такой антибиотик, который можно принимать внутрь. В основе Супракса – цефиксим. Цефиксим влияет на клеточную стенку патогена, угнетая ее образование.
Супракс угнетает жизнедеятельность стрептококков, гемофильной, кишечной палочки, протей, сальмонеллы, цитробактера и гонококков. Однако Супракс бессилен перед синегнойной палочкой, большинством стафилококков, энтеробактеров и листерий. Что касается приема препарата, то еда никак не влияет на его биодоступность. Да, удлиняет период достижения максимального содержания в крови и только. Супракс еще хорош тем, что принимать его нужно один раз за день. Это связано с временем полувыведения препарата из организма. Он выводится долго. С мочой выходит около 50% лекарства. И это здорово, потому что это эффективно помогает при лечении инфекций мочевыводящих путей. Однако с диуретиками его лучше не принимать, так как вывод лекарства замедляется. Вообще Супракс отлично проникает к месту инфекции. Основными очагами инфекции, с которыми взаимодействует Супракс, являются полость среднего уха, придаточные пазухи носа, миндалины, легкие, желчные пути. Если ориентироваться на отзывы пациентов о приеме Супракса, то они отмечают незначительное угнетение миклофлоры кишечника. Вы можете найти Супракс в двух лекарственных формах, которые ориентированы на разные возрастные группы: капсулы по 400 мг для взрослых пациентов и гранулы для приготовления суспензии с клубничным вкусом 100 мг/5 мл – 60 мл для детей.
ТОП-15 препаратов при цистите
Цистит – воспаление мочевого пузыря. Сопровождается частыми позывами и наличием дискомфорта в процессе мочеиспускания. Как правило, возникает на фоне бактериальной инфекции, но может также быть следствием повреждения или раздражения мочевого пузыря. Страдают как мужчины, так и женщины, причем последние, в силу анатомического строения, обычно сталкиваются с данным заболеванием значительно чаще.
Функции мочевого пузыря полностью определяют его структуру и положение в организме. Орган расположен в нижней части таза в забрюшинном пространстве за лобковой областью.
Классификация препаратов
Причины развития
Многие считают цистит исключительно женской болезнью, но данное мнение ошибочно. В силу анатомических особенностей, у мужчин данное заболевание развивается гораздо реже – что составляет примерно 5% случаев.
Среди предрасполагающих факторов следует выделить общее снижение иммунитета, нарушение процессов кровоснабжения из-за малоподвижного образа жизни. Также не стоит забывать о соблюдении личной гигиены и о том, что опорожнять мочевой пузырь нужно вовремя. Чаще всего заболевание возникает в весенний период.
Рейтинг препаратов от цистита
Как правило, цистит, вызванный бактериальной инфекцией, лечится с помощью антибиотиков, назначенных врачом. При легких формах заболевания специалист может назначить симптоматическое лечение, направленное на улучшение общего самочувствия. Своевременная медикаментозная терапия помогает исключить развитие осложнений.
Мы предлагаем ТОП эффективных препаратов от цистита, которые отличаются спектром действия. Рейтинг основан на эффективности и безопасности лекарственных средств. За основу взяты проведенные исследования и отзывы покупателей.
№1 – «Канефрон Н» (Бионорика СЕ, Германия)
Фитопрепарат, который назначается при заболеваниях мочевыводящих путей и почек. Таблетки, покрытые оболочкой, разработаны на основе корней любистока лекарственного, листьев розмарина и травы золототысячника обыкновенного.
Лучший препарат от цистита оказывает мочегонное, противовоспалительное, спазмолитическое и противомикробное действие. Используется в комплексной терапии лечения хронических инфекций мочевого пузыря.
Антибиотики нового поколения: за и против
Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.
На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.
Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).
Классификация антибиотиков
Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:
Спектр действия
Различают антибактериальные средства:
По составу
Антибактериальные препараты делят на 6 групп:
Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.
По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.
Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.
Антибактериальные средства нового поколения
Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.
Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:
Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.
Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.
Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.
Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.
Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.
Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.
Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.
Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.
Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия
Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.
Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:
Резюме
Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?
Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.
Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.
Проблема антибактериальной резистентности при инфекциях ЛОР-органов: возможно ли решение?
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
В статье изложены основные причины развития приобретенной резистентности микробов к антибиотикам, подчеркивается актуальность рационального применения антимикробных препаратов. Рассмотрены принципы рационального выбора антибиотиков при респираторных и ЛОР-инфекциях. Представлены данные о диспергируемых лекарственных формах антибактериальных препаратов, позволяющих принимать их в таблетированном и жидком виде, что особенно важно для детей. К их числу относятся диспергируемые таблетки Флемоксин Солютаб® (амоксициллин), Флемоклав Солютаб® (амоксициллин/клавуланат), Супракс® Солютаб® (цефиксим) и Вильпрафен® Солютаб (джозамицин). Принципиальным отличием формы Солютаб является заключение активного вещества в микрогранулы, что защищает его от неблагоприятного воздействия кислот и ферментов желудка. Представленная линейка диспергируемых антибактериальных препаратов Солютаб в значительной мере перекрывает потребности в антибиотиках для лечения основной массы распространенных бактериальных инфекций как у взрослых, так и у детей. При несомненном удобстве приема и дозирования, благоприятном профиле безопасности эти препараты обладают дополнительными преимуществами с точки зрения фармакокинетических аспектов, что может рассматриваться как важный компонент в преодолении и сдерживании антибиотикорезистентности возбудителей инфекции в популяции.
Для цитирования: Свистушкин В.М., Мустафаев Д.М. Проблема антибактериальной резистентности при инфекциях ЛОР-органов: возможно ли решение? // РМЖ. Оториноларингология. 2016. № 4. С. 212–216.
Для цитирования: Свистушкин В.М., Мустафаев Д.М. Проблема антибактериальной резистентности при инфекциях ЛОР-органов: возможно ли решение? РМЖ. 2016;4:212-216.
The paper summarizes major causes of acquired microbial resistance to antibiotics. The importance of rational use of antibiotics is highlighted. The principles of rational selection of antibiotics to treat respiratory and ENT infections are described. There are several soluble (dispersed) formulations of antibiotics, i.e., liquids, syrups, or granules, which facilitate their administration. This aspect is of particular importance in children. Dispersed tablets Flemoxin SoluTab® (amoxicillin), Flemoclav SoluTab® (amoxicillin + clavulanic acid), Suprax® SoluTab® and Wilprafen® SoluTab (josamycin) are amongst these formulations. The major characteristic of SoluTab formulation is the inclusion of active ingredient into a microsphere which protects it from the action of digestive acids and enzymes. The data demonstrate that the repertoire of antibiotics in SoluTab formulation covers the majority of needs in antibacterial agents for the treatment of common bacterial infections both in adults and children. The drugs are undoubtedly easy-to-use, easy-to-dose, and safe. In addition, they have advantages in terms of pharmacokinetic properties and low rate of microbial resistance.
Проблема антибактериальной резистентностипри инфекциях ЛОР-органов: возможно ли решение?
Антибиотики остаются одним из самых применяемых в ЛОР-практике классов лекарственных средств, имеющих огромный терапевтический потенциал. Однако в современной антибактериальной терапии существуют проблемы, среди которых одна из основных – нерациональное использование антибиотиков, что, в свою очередь, является главной причиной появления и распространения резистентных штаммов бактериальных возбудителей заболеваний.
Развитие резистентности микроорганизмов к антимикробным препаратам и, как следствие, снижение эффективности лечения были и остаются одной из самых актуальных проблем медицины, а в оториноларингологии при лечении ЛОР-инфекций она имеет первостепенное значение.
Вторичная (приобретенная) резистентность микроорганизмов к антибиотикам – ключевая проблема терапии инфекций в XXI в. Именно она главным образом препятствует эффективному лечению пациентов с бактериальными инфекциями, способствует формированию хронических, рецидивирующих инфекций. В наибольшей степени проблема резистентности актуальна для стационаров (устойчивость возбудителей госпитальных инфекций к антимикробным препаратам), но она становится все более значимой и в амбулаторных условиях [1, 2].
Распространение штаммов, устойчивых к основным классам антибиотиков, наблюдается в глобальном масштабе. К основным причинам, способствующим развитию антибиотикорезистентности микробов, относят следующие [1–3]:
− нерациональное использование антимикробных препаратов (АМП): неправильный их выбор и неправильное комбинирование, необоснованное назначение для лечения вирусных и легких бактериальных инфекций; необоснованное применение АМП широкого спектра в ситуациях, когда могут эффективно использоваться АМП с узким спектром действия;
− неадекватный режим дозирования (недостаточные дозы, нарушение кратности введения и длительности приема);
− низкий уровень инфекционного контроля (дефекты в его организации и проведении);
− широкое использование АМП в пищевой и парфюмерной промышленности, в сельском хозяйстве и ветеринарии;
− свободная безрецептурная продажа АМП в аптечной сети.
Особенностями формирования и распространения резистентности АМП в России являются назначение антибактериальных препаратов без учета спектра возбудителей и их чувствительности, несоблюдение рекомендаций по режимам дозирования и длительности курсов лечения, распространенная практика необоснованного назначения антибиотиков при вирусных инфекциях.
В структуре инфекционной заболеваемости населения самыми частыми являются острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ). Большинство ОРВИ не требуют включения в их терапию антибактериальных средств [3].
Основной задачей антибиотикотерапии является не только ликвидация клинических симптомов, но и эрадикация возбудителя из очага инфекции, а также ликвидация его персистенции. Для достижения этой цели требуется поддержание необходимой концентрации антибиотика в очаге инфекции на протяжении достаточного для причинно-значимого патогена времени [4]. Для этого следует применять оптимальные способы, дозы и кратность введения препарата, учитывать способность АМП проникать в те или иные органы и ткани. Обеспечить терапевтическую концентрацию АМП в очаге инфекции можно только при знании его фармакокинетики [4, 5].
Ошибкой антибактериальной терапии следует считать частую смену антибиотиков и пролонгирование антибиотикотерапии до полного исчезновения клинико-лабораторных симптомов заболевания. Сохранение отдельных лабораторных и/или рентгенологических симптомов не является показанием к продолжению антибиотикотерапии.
Рациональное применение антибиотиков возможно только при наличии информации и о возбудителях заболеваний, и об их чувствительности к различным антибиотикам. Причем в идеале необходимо иметь сведения о региональной чувствительности к антибиотикам.
Эмпирический выбор антибиотикотерапии должен учитывать изменения в структуре и свойствах возбудителей, рост антибиотикорезистентности [4–6].
Наиболее значимыми в развитии бактериальных респираторных инфекций или осложнений ОРВИ являются следующие возбудители: при бронхитах – Streptococcus pneumoniae (32–40% случаев) и Haemophilus influenzae (15–20%); при внебольничной пневмонии – S. pneumoniae (8–36%), H. influenzae (10–12%), реже – Mycoplasma pneumoniae (2–18%), Chlamydophila pneumoniae (6–11%), другие возбудители (Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus) [4–7]. Стафилококковые инфекции довольно часто являются осложнением гриппа. Основную роль в развитии острого бактериального синусита, рецидивирующего острого синусита играют S. pneumoniae и H. influenzae, обнаруживаемые в 50–70% случаев. Реже встречаются M. catarrhalis, S. pyogenes, S. aureus, анаэробы. Основными возбудителями острого среднего отита у детей старше месяца считают S. pneumoniae, H. influenzae, реже – M. catarrhalis [6]. Таким образом, ключевым возбудителем является S. pneumoniae.
Чувствительность возбудителей респираторных и ЛОР-инфекций к антибиотикам значительно различается не только по регионам, но в какой-то степени даже в лечебных учреждениях. В последние годы отмечено увеличение доли S. pneumoniae, не чувствительных к макролидам. Так, в отдельных регионах, уровень устойчивости к 14- и 15–членным макролидам (азитромицин, кларитромицин) превышает 30%, в то время как к клиндамицину (маркер резистентности к 16-членным макролидам) уровень резистентности приблизительно в 2 раза ниже, чем к 14- и 15–членным макролидам, и в среднем составляет 14,8% [8].
В лечении внебольничных респираторных и ЛОР-инфекций ведущую роль играют препараты группы β-лактамов (прежде всего аминопенициллины и цефалоспорины). Современные макролиды следует рассматривать только как альтернативные препараты при анафилаксии на β-лактамы или при установленной инфекции, вызванной внутриклеточными возбудителями [6].
Среди всех пероральных β-лактамов для амоксициллина характерен наиболее высокий аффинитет к пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ) пневмококков, в т. ч. при наличии изменений у некоторых ПСБ, приводящих к снижению чувствительности к пенициллину и цефалоспоринам, а также низкий потенциал селекции резистентности S. pneumoniae. Амоксициллин уже давно стал наиболее используемым антибиотиком благодаря своей активности в отношении грамположительной и грамотрицательной микробной флоры, а также значительно более полному всасыванию из кишечника, чем его близкий аналог ампициллин. Амоксициллин создает высокие и стабильные концентрации в крови и инфицированных органах. Так, его концентрация в бронхиальном секрете в 2 раза превышает таковую в крови [9, 10]. Особенностью амоксициллина является его разрушение под действием β–лактамаз, вырабатываемых различными микробами, прежде всего стафилококками, гемофильной и кишечной палочками, однако частота встречаемости этих штаммов невысока.
Основной путь преодоления β-лактамазной активности бактерий – это применение комбинации антибиотиков с ингибиторами β-лактамаз. Ингибиторы β-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам) способны необратимо связываться с ферментами бактерий, тем самым защищая антибиотики от разрушения. Ингибиторы β–лактамаз существенно расширяют спектр активности β–лактамных антибиотиков за счет активности в отношении штаммов бактерий, продуцирующих β-лактамазы. Добавление клавуланата придает амоксициллину активность в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов. При инфекциях респираторной системы и ЛОР–органов в многочисленных исследованиях доказана высокая эффективность диспергируемых таблеток амоксициллина/клавуланата, отличительной чертой которого является создание оптимальных концентраций активных компонентов в очаге инфекции за счет максимально полного и предсказуемого всасывания амоксициллина и клавулановой кислоты в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).
Для проведения рациональной антибактериальной терапии при инфекциях респираторной системы и ЛОР-органов крайне важно учитывать чувствительность основного возбудителя – S. pneumoniae. Уровень резистентности S. pneumoniae к карбапенемам и цефалоспоринам III–IV поколений для парентерального применения, как правило, невысокий. В то же время, по данным российского многоцентрового проспективного исследования ПеГАС–III, уровень резистентности S. pneumoniae к пенициллину (включая штаммы с умеренной резистентностью) превышает 11%, в то время как к амоксициллину составляет 0,4% [11].
Однако при рецидивирующих ЛОР-инфекциях имеется высокая опасность того, что инфекция вызвана не только S. pneumoniae, но и штаммами H. influenzae, продуцирующими β-лактамазы, и амоксициллин, вне зависимости от используемой дозы, будет не эффективен. Как поступить в данной ситуации? Цефалоспорины II–III поколений для перорального применения (цефаклор, цефтибутен) не будут оптимальным выбором, т. к., имея высокую активность в отношении H. influenzae, они малоактивны в отношении пенициллин-резистентных пневмококков [12]. Решит эту проблему использование защищенных аминопенициллинов (амоксициллин/клавуланат).
Таким образом, с учетом региональных отличий показателей резистентности микроорганизмов невозможно выработать универсальные рекомендации по антимикробной терапии. В то же время адекватность стартовой эмпирической терапии – краеугольный камень для прогноза течения заболевания. Выбор антибиотика конкретному больному должен быть основан прежде всего на степени тяжести заболевания и предшествующей антибактериальной терапии.
Существуют категории пациентов с инфекциями ЛОР-органов, у которых обосновано использование ингибитор-защищенных аминопенициллинов:
− пациенты с хроническими заболеваниями органов дыхания (кроме муковисцидоза), многократно применявшие лечение антибиотиками;
− с внебольничной пневмонией, возникшей на фоне хронической патологии ЛОР-органов;
− получавшие антибиотики в течение 3-х последних месяцев;
− дети – члены семьи лиц, страдающих хроническими заболеваниями органов дыхания и получающих 2 и более курсов антибиотикотерапии в год;
− дети, живущие в детских домах и интернатах;
− дети, больные острым средним отитом, острым синуситом при неэффективности стартовой эмпирической терапии.
На фоне высокого уровня заболеваемости респираторными вирусными инфекциями, их бактериальных осложнений и глобального роста устойчивости возбудителей инфекционных заболеваний к АМП отмечается относительное снижение темпов создания инновационных антибиотиков. Это заставляет врачебное сообщество искать новые подходы к терапии инфекций. Одним из направлений адекватной терапии служит обоснованное и рациональное применение уже существующих антибактериальных средств в таких формах, которые позволят улучшить их фармакокинетические характеристики и преодолеть механизмы устойчивости микробов. Решает данную проблему, в частности, применение оральных форм антибиотиков в форме Солютаб.
Принципиальным отличием формы Солютаб является заключение активного вещества в микрогранулы, что защищает его от неблагоприятного воздействия кислот и ферментов в желудке. Таблетка начинает распадаться на микрогранулы либо при ее диспергировании, либо под воздействием кислотной среды желудка, это занимает 10–30 с, причем высвобождаются они быстро и равномерно. Отсроченное во времени попадание воды в каждую микрочастицу замедляет высвобождение действующего вещества в желудке, так что именно микрогранулы позволяют доставить его в зону «окна абсорбции» – двенадцатиперстную кишку и верхний отдел тощей кишки, щелочная среда которых способствует их высвобождению из микрогранул. Таким образом, действующее вещество высвобождается только в зоне максимальной абсорбции, а более полное и предсказуемое его всасывание приводит к минимизации остаточной концентрации в кишечнике. Это обеспечивает устойчивую биодоступность препарата независимо от способа приема таблетки Солютаб и гарантирует как высокую эффективность, так и благоприятный профиль безопасности препарата вследствие минимального влияния на микрофлору ЖКТ и уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку кишечника. С клинической точки зрения это означает, что диспергируемая лекарственная форма обеспечивает стабильное и прогнозируемое терапевтическое действие и снижает вероятность побочных реакций, в частности развитие диареи и диспепсических расстройств. Контролируемое высвобождение активного вещества обеспечивает также и маскировку его вкуса, что повышает приверженность пациентов лечению. Из состава наполнителей таблеток Солютаб исключены сахар, глютен, распространенные аллергены, что снимает ограничения у пациентов с соответствующей патологией [13, 14].
В ряду оральных форм антибиотиков в форме диспергируемых таблеток представлены Флемоксин Солютаб®, Флемоклав Солютаб®, Супракс® Солютаб® и Вильпрафен® Солютаб. Солютаб буквально означает: таблетка, которую можно растворить в воде, это ключевой термин в названии группы лекарственных препаратов.
Флемоксин Солютаб® в отличие от амоксициллина в капсулах и таблетках всасывается на 93% независимо от приема пищи; его обычная дозировка у детей составляет 30–60 мг/кг в сутки, разделенная на 2–3 приема. Следует обратить внимание на то, что рекомендовавшиеся ранее во вкладышах к препаратам и справочниках (Видаль и др.) дозы амоксициллина порядка 20–30 мг/кг в сутки часто оказываются недостаточными [13–16]. Рекомендованная доза у детей старше 10 лет и взрослых – 0,75 г 2 раза или 0,5 г 3 раза в сутки.
Приведем результаты двух сравнительных исследований фармакокинетики Флемоксина Солютаб. Вне зависимости от метода приема – в виде целой таблетки или водной дисперсии, Флемоксин Солютаб® давал одинаковые кривые концентрации с пиком в крови через час после приема. Амоксициллин в капсулах давал пик концентрации на треть ниже, и наблюдался он на 30 мин позже. Соответственно этому площадь под кривой концентрации для Флемоксина Солютаб была существенно больше (18,9–19,3 мкг/мл×ч по сравнению с 15,7 мкг/мл×ч) [15]. Сравнение с амоксициллином в форме порошка для приготовления раствора показало преимущество Флемоксина Солютаб в отношении длительности сохранения в крови уровня концентрации выше минимальной подавляющей концентрации для микроорганизмов со сниженной чувствительностью к препарату [15].
Угрожающей проблемой является рост лекарственной устойчивости пневмококков и гемофильной палочки. Для преодоления сниженной чувствительности пневмококков (она не связана с выработкой β-лактамаз) практикуется повышение дозы амоксициллина (в т. ч. в составе амоксициллина/клавуланата), это особенно оправдано при отите ввиду меньшей концентрации антибиотика в полости среднего уха.
При подозрении на заболевание, вызванное H. influenzae, рекомендуется использовать Супракс® Солютаб® (цефиксим) – цефалоспорин III поколения с выраженной антигемофильной активностью. А в группах риска по устойчивости H. influenzae рекомендуется использовать Флемоклав Солютаб® – амоксициллин, защищенный клавулановой кислотой (или ее солью) в соотношении 4:1–7:1, которая ингибирует β-лактамазы устойчивого микроорганизма, лишая его защиты. Поэтому у детей, ранее леченных антибиотиками, при отите, синусите, пневмонии (особенно у детей до 5 лет, у которых вероятна этиологическая роль H. influenzae) назначение защищенного препарата – необходимая страховка от неэффективности терапии амоксициллином. Флемоклав Солютаб® активен и в отношении моракселл (M. catharhalis), нередко вызывающих отит у ранее леченных детей [13]. Наличие ингибитора β-лактамаз в составе Флемоклава Солютаб делает его активным в отношении анаэробов, что предопределяет применение препарата при инфекциях в полости рта, синуситах, при абсцессах легкого и эмпиеме плевры. Исследование биоэквивалентности Флемоклава Солютаб, принимаемого в виде таблетки или диспергированного в воде, оригинальному препарату амоксициллина/клавуланата в виде покрытой оболочкой таблетки показало, что максимальная концентрация клавулановой кислоты и площадь под кривой концентрации при приеме диспергируемых таблеток Солютаб имели меньшую вариабельность, чем у оригинального препарата амоксициллина/клавуланата, что свидетельствует о более стабильном всасывании и лучшей защите амоксициллина [13].
Полнота и быстрота всасывания клавулановой кислоты при приеме Флемоклава Солютаб способствуют уменьшению характерного для нее прокинетического действия, что проявляется существенно меньшей частотой диспепсических явлений и диареи, наблюдаемых при приеме других лекарственных форм. Так, в многоцентровом исследовании эффективности Флемоклава Солютаб при отитах у 80 детей наблюдался всего один случай расстройства стула легкой степени [17]. Это подтверждают и наблюдения у взрослых: при лечении синусита Флемоклавом Солютаб диарея и/или боли в животе наблюдались у 10,0% пациентов, а при лечении традиционным препаратом амоксициллина/клавуланата – у 26,6% [13].
Для лечения ЛОР-заболеваний, вызванных внутриклеточными «атипичными» возбудителями – микоплазмой (M. pneumoniae) и хламидиями (C. pneumoniae), препаратами выбора являются макролиды – оральные препараты трех поколений.
Макролиды активны и в отношении пневмококков. Однако в некоторых регионах 10–15% штаммов S. pneumoniae выработали устойчивость к 14-членным макролидам (эритромицину, рокситромицину, кларитромицину) и 15–членному азитромицину; в то же время S. pneumoniae в 2–4 раза реже вырабатывают устойчивость к 16-членным макролидам благодаря способности последних противостоять эффлюксному механизму устойчивости бактерий [18–20]. К этой группе, в частности, относится джозамицин, единственная форма которого, Вильпрафен® Солютаб, зарегистрирована в России.
Согласно недавнему исследованию, проведенному в четырех городах России, S. pneumoniae со сниженной чувствительностью к эритромицину встречались с частотой от 2,3% (Томск) до 12,5% (Иркутск), а к джозамицину – от 1,2% (Томск) до 8,6% (Москва) [18–20]. Таким образом, Вильпрафен® Солютаб имеет несомненное преимущество перед 14- и 15-членными макролидами.
То же относится и к пиогенному стрептококку группы А, штаммы которого со сниженной чувствительностью к макролидам, особенно 14- и 15-членным, перестали быть редкостью. Так, устойчивых к эритромицину штаммов β–гемолитического стрептококка группы А (пиогенный стрептококк, S. pyogenes) выявлено от 8,4% (Москва) до 25,6% (Иркутск), к джозамицину – от 0% (Томск) до 8,3% (Санкт-Петербург) [18–20]. Это ставит джозамицин (Вильпрафен® Солютаб) в положение препарата выбора лечения тонзиллита, вызывемого β-гемолитическим стрептококком группы А [18–20].
По сравнению с 14-членными макролидами (эритромицином, кларитромицином и др.) джозамицин отличают также низкая частота лекарственных взаимодействий и лучший профиль безопасности [18].
Приведенные данные показывают, что линейка антибактериальных препаратов Солютаб в значительной мере перекрывает потребности в антибиотиках для лечения основной массы распространенных бактериальных инфекций как у взрослых, так и у детей. При несомненном удобстве приема и дозирования, благоприятном профиле безопасности эти препараты обладают и дополнительными преимуществами в отношении как фармакокинетических свойств, так и низкой частоты развития к ним устойчивости микроорганизмов.
Таким образом, при проведении антимикробной терапии респираторных и ЛОР-инфекций следует отдавать предпочтение препаратам с наиболее высокой клинической, а также бактериологической эффективностью и безопасностью. Рациональное использование антибиотиков предупреждает развитие резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам, уменьшает продолжительность заболеваний и предупреждает их осложнения.