таблетки 10 мг:таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою;
таблетки 20 мг:таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою.
Фармакотерапевтична група
Фармакологічні властивості
Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату. Він має високу спорідненість з основним зв’язувальним елементом і суміжним з ним алостеричним елементом транспортера серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з низкою рецепторів, включаючи серотонінові 5‑HT1А-, 5‑HT2-рецептори, дофамінові D1- і D2-рецептори, α1‑, α2‑, β‑адренергічні рецептори, гістамінові H1-,
М-холінорецептори, бензодіазепінові та опіатні рецептори.
Есциталопрам є S-енантіомером рацемічного циталопраму із власною лікувальною активністю. Доведено, що R-енантіомер не є інертним, а протидіє серотонінергічним властивостям і відповідним фармакологічним ефектам S-енантіомера.
Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 4 години після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80 %. Видимий об’єм розподілу (Vd, β/F) після перорального застосування становить від 12 до 26 л/кг.
Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками крові менше 80 %.
У печінці утворюються метаболіти, що деметилюються та дидеметилюються і є фармакологічно активними. Азот також може окислюватися до N-оксидного метаболіту.
Як метаболіти, так і вихідна сполука частково виводяться у формі глюкуронідів.
Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- та дидеметилметаболітів зазвичай становить відповідно 28-31 % та
На сайті наведено виключно офіційні оновлені інструкції без перекладів та скорочень.
Інформація про лікарські засоби представлена на сайті для ознайомлення, не є приводом для самолікування та не є рекламою лікарських засобів.
Важливо! До кожного лікарського засобу, який ви купуєте, обов’язково має додаватися інструкція про застосування лікарського засобу.
Тримайте всі інструкції до препаратів Домашньої аптечки під рукою – завантажуйте мобільний додаток Ліки Контроль БЕЗКОШТОВНО
Состав оболочки: покрытие инстакоат ИС-С-010 белый (гипромеллоза, макрогол, тальк очищенный, титана диоксид).
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, что обусловлено ингибированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и угнетением синтеза простагландинов.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает двигательную активность пациента.
Для купирования воспаления и болевого синдрома: люмбаго; плечелопаточный периартрит; ревматическое поражение мягких тканей; зубная боль.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10
Показание
K08.8
Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M05
Серопозитивный ревматоидный артрит
M15
Полиартроз
M19.9
Артроз неуточненный
M25.5
Боль в суставе
M42
Остеохондроз позвоночника
M45
Анкилозирующий спондилит
M47
Спондилез
M54.1
Радикулопатия
M54.3
Ишиас
M54.4
Люмбаго с ишиасом
M75.0
Адгезивный капсулит плеча
M79.0
Ревматизм неуточненный
R52.0
Острая боль
R52.2
Другая постоянная боль (хроническая)
Режим дозирования
Ацеклофенак предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на регрессирование заболевания не влияет.
Для снижения риска развития нежелательных явлений ацеклофенак следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Продолжительность терапии без назначения врача составляет не более 7 дней.
У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза ацеклофенака составляет 100 мг/сут
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ацеклофенаку и другим НПВС; «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него; воспалительные заболевания кишечника; тяжелая почечная недостаточность (КК экспериментальных исследованиях на кроликах при введении ацеклофенака (10 мг/кг/сут) в некоторых случаях наблюдались морфологические изменения у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.
Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного 14 С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
НПВС способны влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при активном заболевании печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью применять при заболеваниях почек в анамнезе.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с умеренной почечной недостаточностью.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.
Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Калийсберегающие диуретики – возможно развитие гипергликемии. При данной комбинации необходим контроль уровня калия в плазме крови.
Другие НПВС, ГКС для приема внутрь (преднизолон) – повышение риска возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонииа (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышение риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические средства – возможна как гипогликемия, так и гипергликемия. При данной комбинации необходим контроль содержания глюкозы в крови.
Антиагреганты и антикоагулянты (варфарин, клопидогрел) – повышение риска риска кровотечений При данной комбинации необходим регулярный контроль свертывания крови.
фармакодинамика. Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), что обусловливает клинические и фармакологические эффекты препарата. Он обладает высоким сродством к основному связывающему элементу и сопредельному с ним аллостерическому элементу транспортера серотонина и не обладает или обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1— и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Угнетение обратного захвата 5-HT серотонина является лишь вероятным механизмом действия, который может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.
Фармакокинетика. Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Видимый объем распределения (Vd, β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг.
лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР).
Применение Эсцитам Асино
безопасность применения доз свыше 20 мг/сут не установлена. Эсциталопрам применяют у взрослых внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Большой депрессивный эпизод. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента суточная доза может быть повышена до 20 мг.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение 6 мес с целью закрепления эффекта.
Панические расстройства с агорафобией или без. На протяжении 1-й недели рекомендуется начальная доза 5 мг/сут, после чего дозу можно повысить до 10 мг/сут. Доза может быть в дальнейшем повышена до 20 мг/сут в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 мес. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. Уменьшение выраженности симптомов, как правило, наступает через 2–4 нед лечения. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента в дальнейшем дозу можно снизить до 5 мг/сут или повысить до максимальной ― 20 мг/сут
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, рекомендуется продолжить лечение в течение 12 нед для закрепления достигнутого эффекта. Длительное лечение на протяжении 6 мес назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность терапии.
Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, его не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, которое существенно влияет на профессиональную и социальную активность человека. Значимость такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовали. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.
Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена максимум до 20 мг/сут.
Рекомендуется продолжать лечение на протяжении 3 мес для закрепления эффекта. Продолжительное лечение на протяжении 6 мес назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.
ОКР. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена до 20 мг/сут. ОКР — хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Начальная доза составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть повышена до максимальной — 10 мг/сут.
Со стороны органа зрения: нечасто ― расширение зрачка, помутнение зрения.
Со стороны органа слуха: нечасто ― звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто ― тахикардия; редко ― брадикардия; частота неизвестна ― пролонгация интервала Q–T на ЭКГ, желудочковая аритмия, включая torsade de pointes; частота неизвестна ― ортостатическая гипотензия.
Респираторные расстройства: часто ― синуситы, зевота; нечасто ― носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: очень часто ― тошнота; часто ― диарея, запор, рвота, сухость во рту; нечасто ― желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна ― гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто ― повышенная потливость, нечасто ― сыпь, облысение, крапивница, зуд; частота неизвестна ― гематомы, отеки.
Скелетно-мышечные нарушения: часто ― артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна ― задержка мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто ― у мужчин расстройства эякуляции, импотенция; нечасто ― у женщин метроррагия, меноррагия; частота неизвестна ― галакторея, у мужчин ― приапизм.
Общие нарушения: часто ― усталость, пирексия; нечасто ― отек.
1 О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось во время лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения.
2 Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС.
Сообщалось, что эпидемиологические исследования, преимущественно у пациентов в возрасте старше 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС, включая эсциталопрам, и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.
Симптомы отмены. Прекращение лечения СИОЗС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в том числе парестезии и ощущение удара током), расстройства сна (в том числе бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом при снижении дозы.
Особые указания
приведенные ниже особенности применения касаются терапевтической группы СИОЗС.
Парадоксальная тревога. У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может возникать увеличение выраженности тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает на протяжении 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуются низкие начальные дозы.
Судорожные приступы. Необходимо отменить препарат в случае, если у пациента судорожный приступ развился впервые или если приступы учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией ― обеспечить тщательное наблюдение.
Мания. СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.
Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Дозирование инсулина и/или перорального гипогликемического препарата может потребовать коррекции.
Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмирования и суицида. Этот риск существует до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может быть не достигнуто в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за пациентами до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.
Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения касаются также лечения больных с другими психическими расстройствами.
Пациенты с анамнезом суицидального поведения еще до начала лечения имеют наиболее высокий риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и требуют пристального наблюдения во время лечения. В ходе метаанализа исследований с использованием эсциталопрама был выявлен повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Пристальное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы.
Пациентов и лиц, которые за ними ухаживают, следует предупредить о необходимости наблюдения в отношении любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, а также о необходимости немедленного обращения к врачу в случае развития этих симптомов.
Акатизия. Применение СИОЗС/СИОЗСН связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние, наиболее вероятно, возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.
Гипонатриемия. Гипонатриемия, вероятно, связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. СИОЗС необходимо назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, обусловливающими гипонатриемию).
Кровоизлияния. При приеме СИОЗС возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять СИОЗС у пациентов, принимающих одновременно антикоагулянты и лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например атипичные антипсихотические средства, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловая кислота и НПВП, дипиридамол и тиклопидин), а также у больных со склонностью к кровотечениям.
ЭСТ (электросудорожная терапия). Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, следовательно рекомендуется осторожность.
Обратимые селективные ингибиторы МАО типа А. Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома.
Серотониновый синдром. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с препаратами, оказывающими серотонинергической действие, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.
У больных, принимающих СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, возможно в единичных случаях развитие серотонинового синдрома. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если возникла такая ситуация, СИОЗС и серотонинергические препараты необходимо срочно отменить и назначить симптоматическую терапию.
Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных препаратов, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты возникновения побочных реакций.
Симптомы отмены. Симптомы отмены при окончании лечения, особенно резком, являются распространенными. Известно, что в исследованиях при прекращении лечения побочные эффекты возникали примерно у 25% пациентов, которых принимали эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Риск синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе от продолжительности и дозы, скорости снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезии, ощущение удара током), расстройства сна (в том числе бессонница, яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести, но у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но были очень редкие сообщения о подобных симптомах у пациентов, случайно пропустивших дозу. Как правило, симптомы отмены проходят в течение 2 нед, однако у некоторых пациентов могут длиться больше (≥2–3 мес). Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.
Коронарная болезнь сердца. Из-за ограничений клинического опыта рекомендуется осторожность при применении препарата у пациентов с коронарной болезнью сердца.
Удлинение интервала Q–T. Выявлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала Q–T. Сообщалось о случаях удлинения интервала Q–T и желудочковой аритмии, включая torsade de pointes, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее существовавшим удлинением интервала Q–T, или другими сердечными заболеваниями.
Рекомендуется с осторожностью применять у пациентов с выраженной брадикардией и больных с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные расстройства, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий, и их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом.
У пациентов со стабильным течением сердечного заболевания до начала лечения следует пересмотреть ЭКГ. При возникновении признаков сердечной аритмии при лечении эсциталопрамом следует прекратить терапию и выполнить ЭКГ.
Глаукома. СИОЗС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка. Этот мидриатический эффект потенциально может сузить угол передней камеры глаза, что, в свою очередь, может вызвать повышение внутриглазного давления и развитие закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных к этому пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.
Применение в период беременности и кормления грудью. Клинические данные относительно применения эсциталопрама при лечении беременных ограничены. Эсцитам Асино не следует назначать беременным. Исключением являются случаи, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали Эсцитам Асино в период беременности, особенно в III триместр. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности.
У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗСН в поздние стадии беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, затруднение сосания, рвота, гипогликемия, АГ или гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Такие симптомы могут развиваться вследствие как серотонинергических эффектов, так и быть признаками синдрома отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают сразу или в течение 24 ч после родов.
Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС у беременных может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.
Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения не рекомендуется кормление грудью.
Фертильность. Некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИОЗС показали, что влияние на качество спермы у человека является обратимым. Влияние на фертильность у человека до сих пор не наблюдалось.
Дети. Антидепрессанты не следует применять для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях у детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если из клинических соображений решение о назначении антидепрессантов все-таки принято, необходимо обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидального настроения у пациента. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей и подростков в отношении роста, полового созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. В целом эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции или психомоторные реакции, но следует учитывать, что любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность к объективному мышлению. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление транспортными средствами или работу с другими механизмами.
Взаимодействия
Неселективные необратимые ингибиторы МАО. Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективным необратимым ингибитором МАО, и у пациентов, которые только закончили лечение СИОЗС и начали прием ингибиторов МАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.
Пимозид. Из-за взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиления побочного действия последнего одновременное применение противопоказано.
Пролонгиция интервала Q–T. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T, не проводились. Нельзя исключать общего эффекта эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T, такими как антиаритмические препараты класса IА и III, антипсихотики (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин), противопоказано.
Комбинации, которые применяют с осторожностью
Обратимый селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А, таким как моклобемид, противопоказана. Если назначение данной комбинации необходимо, то вначале назначают минимальные рекомендуемые дозы с тщательным клиническим мониторингом.
Антибиотик линезолид не рекомендуется назначать пациентам, принимающим эсциталопрам. Если такая комбинация крайне необходима, лечение начинают с минимальной рекомендованной дозы с обязательным тщательным клиническим мониторингом.
Селегилин. Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности в связи с риском развития серотонинового синдрома. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг/сут с рацемическим циталопрамом.
Серотонинергические препараты. Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может вызвать развитие серотонинового синдрома.
Препараты, снижающие судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, обусловливающих снижение судорожного порога, например антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола.
Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.
Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.
Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. У пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты, необходимо провести мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.
Одновременное применение НПВП может усилить склонность к кровотечению.
Алкоголь. Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и с другими психотропными лекарственными средствами, комбинация с алкоголем является нежелательной.
Влияние других средств на фармакокинетику эсциталопрама
Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP 2C19. Также в метаболизме могут быть задействованы ферменты CYP 3A4 и CYP 2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP 2D6.
Сочетанное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (CYP 2C19 ингибитора) в среднем на 50% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Совместное применение эсциталопрама и циметидина (умеренный общий ингибитор ферментов) 400 мг 2 раза в сутки приблизительно на 70% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, при одновременном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP 2C19 (например омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или с циметидином необходимо соблюдать осторожность. При одновременном применении с вышеупомянутыми препаратами может возникнуть необходимость в уменьшении дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других средств
Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP 2D6.
Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к двукратному повышению уровня в плазме крови этих двух средств.
Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP 2C19.
Передозировка
токсичность. Данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев вызвано одновременной передозировкой других лекарственных средств. В основном возникали легкие симптомы или передозировка протекала бессимптомно. Сообщения о летальных последствиях передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку других лекарственных средств. Прием эсциталопрама в пределах 400–800 мг не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.
Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама в основном проявляются симптомами со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала Q–T, аритмия) и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота нет. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и поддержать респираторную функцию. Провести промывание желудка и принять активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно скорее после приема препарата. Необходим постоянный мониторинг жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.
В случае передозировки мониторинг ЭКГ рекомендуется пациентам с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, пациентам, которые сочетанно принимают препараты, удлиняющие интервал Q–T, или пациентам с измененным метаболизмом, например с печеночной недостаточностью.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
