Таблетки диклопол для чего применяются
Диклотол
Инструкция
Торговое название
ДИКЛОТОЛ
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая,
состав оболочки: Opadry-YS-1-7027 белый (Opadry-YS-1-7027 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), триацетин).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100%. Пик концентрации в плазме достигается через 1,25-3 ч после приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется при одновременном приеме пищи, в то время как на степень поглощения это не влияет.
Распределение. Ацеклофенак в высокой степени связан с белками плазмы (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 60% от концентрации в плазме. Объем распределения приблизительно 30 л.
Выведение. Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет в 5 литров в час. Примерно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% единичной пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.
Характеристики по пациентам. У пожилых пациентов не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака. У пациентов с нарушением функции печени отмечалось более медленное выведение ацеклофенака после приема единичной дозы. В исследованиях с многократным приемом при употреблении 100 мг ежедневно, разницы по фармакокинетическим параметрам между пациентами с циррозом печени легкой и средней тяжести и здоровыми пациентами не было. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности, клинически значимых различий в фармакокинетике после приема единичной дозы не наблюдалось.
Фармакодинамика
Ацеклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.
Влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Показания к применению
— для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите
Способ применения и дозы
Таблетки Диклотол принимают внутрь во время еды, запивая достаточным количеством воды.
Обычная доза 100 мг 2 раза в сутки.
Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в два приема по 100 мг (одна таблетка – утром, одна – вечером).
Пациентам, с нарушениями функции почек принимать с осторожностью.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
Пожилым пациентам снижение дозы не требуется.
Побочные действия
Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов.
Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, к инфаркту миокарда или инсульту).
Диклофенак таблетки : инструкция по применению
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Состав
Каждая таблетка Диклофенак содержит 25 мг или 50 мг диклофенака натрия и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза моногидрат, тальк, магния стеарат. Состав оболочки: целлюлозы ацетат фталат, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль, этилацетат, хинолиновый желтый (Е104) (дозировка 25мг), апельсиновый желтый (Е 110) (дозировка 50 мг).
При приёме внутрь Диклофенак всасывается практически полностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, ослабляет боль в покое и при движении, уменьшает воспалительный отёк, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность.
Диклофенак применяется в следующих случаях
воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты), болевые синдромы с локализацией в позвоночнике; внесуставной ревматизм;
острые приступы подагры;
посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением и отеками, например, после стоматологических, хирургических и ортопедических вмешательств;
гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдром и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;
как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются ощущением боли, например, при фаринготонзиллите, отите.
Придерживаясь общих терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения лекарственного средства.
Способ применения Диклофенака и рекомендуемые дозы
Принимается внутрь, не разжевывая, во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, целесообразно принимать самую низкую эффективную дозу на протяжении как можно более короткого периода времени.
Лекарственное средство Диклофенак, таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, разрешено для применения у детей от 6 лет. Диклофенак, таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, применяют только у взрослых.
Не принимайте Диклофенак в следующих случаях
воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, язвенный колит);
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечениях из ЖКТ;
перенесенные желудочно-кишечные кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим приемом нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВП);
перенесенные ранее пептическая язва/кровотечение (два и более эпизода верифицированной язвы или кровотечения в анамнезе);
«аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда);
известная гиперчувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), нарушения кроветворения (лейкопения и анемия);
детский возраст до 6 лет;
печеночная, почечная, сердечная недостаточность в тяжелой форме;
беременность и лактация;
совместный прием с нестероидными противовоспалительными средствами, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы 2;
диклофенак противопоказан для уменьшения болей в периоперационном периоде в случае операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).
Обязательно проконсультируйтесь с врачом в следующих случаях:
при наличии сердечной или почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также при приеме пожилыми пациентами диуретиков, или если по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), например, после крупного хирургического вмешательства. При назначении Диклофенака в таких случаях необходимо контролировать функцию почек.
Нежелательные последствия могут быть сведены к минимуму при использовании максимально низкой дозы в течение самой короткой продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов.
Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности
Применение во время беременности и лактации
Диклофенак противопоказан во время беременности в связи с возможным отрицательным влиянием на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Как и другие НПВП, может отрицательно влиять на способность женщин к зачатию, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или прот ходящих обследование по поводу бесплодия, Диклофенак следует отменить.
Диклофенак противопоказан в период лактации.
При назначении Диклофенака обязательно проинформируйте врача при приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств. Возможно, будет необходима корректировка дозы или дополнительные обследования
дигоксин, фенитоин или препараты лития (может повыситься риск проявления побочных реакций);
диуретики и гипотензивные средства (может снизиться эффективность этих лекарств);
калийсберегающие диуретики (может наблюдаться гиперкалиемия);
другие НПВС или глюкокортикоиды (повышается риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ);
ацетилсалициловая кислота (может наблюдаться снижение эффективности Диклофенака);
противодиабетические средства (может вызвать изменение уровня сахара в крови);
метотрексат (может усилиться его токсичность);
циклоспорин (может повыситься токсическое действие на почки);
антикоагулянты (необходим регулярный контроль свертываемости крови);
мифепристон (НПВС не должны использоваться в течение 8-12 дней после приема мифепристона, чтобы не снизить эффективность мефипристона);
антибактериальные средства хинолонового ряда (может увеличиваться риск судорог);
циклоспорин, такролимус или триметоприм (возможна гиперкалиемия, требуется контроль данного показателя);
сердечные гликозиды (может усугубить сердечную недостаточность и повысить концентраций в плазме крови сердечных гликозидов);
колестипол, холестирамин (всасывания Диклофенака уменьшается примерно на 30% и 60% соответственного, лекарственные средства следует принимать с интервалом в несколько часов).
антитромботические средства (возможно повышение риска кровотечения; рекомендуется контроль за показателями свертываемости).
Возможные побочные реакции
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: часто (≥1/100,
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не следует применять препарат после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Упаковка
«Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд» (СП ООО «Фармлэнд»), Республика Беларусь, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124- 3, тел/факс (+375 17) 262-49-94.
Инструкция по применению ДИКЛОПОЛ (DICLOPOL)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, выпуклые с обеих сторон, диаметром 9 мм.
| 1 таб. | |
| диклофенак натрия | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон К-25, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный.
Состав оболочки: эудрагит L 100-55, макрогол 6000, лак хинолинового желтого (Е104), титана диоксид, тальк.
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, выпуклые с обеих сторон, диаметром 9 мм.
| 1 таб. | |
| диклофенак натрия | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон К-25, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный.
Состав оболочки: эудрагит L 100-55, макрогол 6000, лак кошенилового красного (Е124), титана диоксид, тальк.
Таблетки ретард, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, выпуклые с обеих сторон, диаметром 8 мм.
| 1 таб. | |
| диклофенак натрия | 100 мг |
Вспомогательные вещества: повидон К-25, магния стеарат, тальк, эудрагит RS 30D, эудрагит L 100-55, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лак оранжевого желтого (Е110), макрогол 6000, тальк.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизмы этих действий до конца не изучены, но, по-видимому, связаны с угнетением синтеза простагландинов.
Диклофенак может угнетать миграцию лейкоцитов, включая многоядерные лейкоциты в воспалительно измененных тканях.
Это действие не является непосредственным следствием угнетения липооксигеназы, диклофенак также угнетает липосомные ферменты, освобожденные из многоядерных лейкоцитов, может угнетать продукцию перекисей и хемотаксис этих лейкоцитов.
Сила противовоспалительного действия диклофенака меньше, чем пироксикама и в 2.5 раза больше чем индометацина, в 10 раз — чем напроксена, в 24 — раза чем фенилбутазона, в 80 раз — чем ибупрофена и в 430 раз — чем ацетилсалициловой кислоты (критерием в исследованиях было уменьшение отека лапы у крыс).
В экспериментальном воспалении суставов у крыс противовоспалительное действие диклофенака подобно индометацину, а также приблизительно в 30 раз сильнее, чем напроксена, в 95 раз — чем фенилбутазона и в 380 раз — чем ибупрофена.
Также связано с угнетением синтеза простагландинов. Простагландины повышают чувствительность болевых рецепторов к механической стимуляции и к действию химических медиаторов (брадикинина, гистамина). Диклофенак может оказывать анальгезирующее действие путем угнетения синтеза простагландинов в периферической нервной системе и ЦНС. Некоторые исследователи считают, что диклофенак увеличивает высвобождение эндорфинов из гипофиза.
В клинических исследованиях анальгезирующее действие диклофенака по силе приближалось к действию кодеина, было в 3-8 раз сильнее, чем у напроксена, в 8-16 раз сильнее, чем у ибупрофена, а также в 12-18 раз сильнее, чем у ацетилсалициловой кислоты.
Не наблюдалось развитие толерантности к диклофенаку во время продолжительной терапии.
Диклофенак снижал температуру тела у животных с экспериментальной лихорадкой.
Механизм жаропонижающего действия правдоподобно связан с угнетением синтеза простагландинов в ЦНС. В испытаниях на крысах установлено, что жаропонижающее действие диклофенака в дозе 0.5 мг/кг было подобно действию индометацина в дозе 1.2 мг/кг, ибупрофена — в дозе 24 мг/кг, фенилбутазона — в дозе 35 мг/кг, напроксена — в дозе 55 мг/кг и ацетилсалициловой кислоты — в дозе 185 мг/кг.
Действие на пищеварительную систему.
Диклофенак может повреждать слизистую желудка (вызывает изъязвления или кровотечения). Предполагается, что механизм такого действия является результатом угнетения синтеза простагландинов, которые имеют защитное значение в отношении слизистой желудка, а также с образованием оксидных радикалов и лейкотриенов.
Диклофенак может угнетать агрегацию тромбоцитов крови и увеличивать продолжительность кровотечения. Механизм такого действия связан с угнетением синтеза продуктов арахидоновой кислоты. В исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, установлено, что диклофенак значительно не влияет на агрегацию тромбоцитов крови, количество тромбоцитов, протромбиновое время, продолжительность кровотечения, хотя в единичных случаях наблюдалось увеличение протромбинового времени.
Диклофенак может повышать концентрацию свободных жирных кислот и активность липопротеинлипазы. У здоровых людей диклофенак значительно не влияет на концентрацию лютеинизирующего и тиреотропного гормонов в плазме, в тоже время снижает в плазме концентрацию пролактина.
Фармакокинетика
После приема внутрь диклофенак быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Вследствие эффекта «первого прохождения» только около 50-60% принятой дозы поступает в общий кровоток в неизмененном виде. C max достигается приблизительно через 2 ч от момента приема внутрь таблеток, покрытых оболочкой, и приблизительно через 4 ч — после приема таблеток ретард. Прием пищи может замедлять всасывание (на 1-4.5 ч для таблеток, покрытых оболочкой, и 1-2 ч — для таблеток ретард) и снижать C max в сыворотке крови, но значительно не влияет на биодоступность препарата. Эта зависимость не наблюдается во время многократного приема препарата. Возраст пациентов значительно не влияет на процесс всасывания диклофенака. Диклофенак не кумулирует после многократного приема внутрь.
Более 99% диклофенака связывается с белками плазмы, в основном с альбуминами.
Приблизительно через 2 ч после приема концентрация диклофенака в синовиальной жидкости достигает 70% концентрации в плазме. Через 4 ч концентрация диклофенака в синовиальной жидкости значительно выше, чем в плазме.
Диклофенак распределяется во многих тканях, достигая наивысших концентраций в печени, желчи, крови, сердце, легких и почках. В меньшей степени поступает в надпочечники, щитовидную железу, слюнные железы, поджелудочную железу, селезенку, мышцы, мозг и спинной мозг. Через ГЭБ проникает в минимальном количестве.
V d диклофенака небольшой и составляет около 17% общей массы тела (550 мл/кг), клиренс 350 мл/мин.
В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах установлено, что диклофенак проникает через плацентарный барьер.
Диклофенак быстро и в значительной степени биотрансформируется в печени. Основным метаболитом является 4-гидроксидиклофенак. Метаболиты вступают во взаимодействие с глюкуроновой кислотой, тауриновой кислотой, серной кислотой и другими биогенными лигандами.
Выведение диклофенака из синовиальной жидкости происходит медленнее, чем из плазмы.
Диклоберл® ретард (Диклофенак натрия)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Капсулы пролонгированного действия, 100мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – диклофенак натрия 100 мг
вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, тальк, шеллак, Эудрагит RL PO (аммония метакрилата сополимер, тип А), желатин, титана диоксид (Е 171)
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 2, от белого до кремового цвета (окраска не интенсивнее, чем RAL 9001).
Содержимое капсул: шаровидные гранулы от белого цвета до цвета слоновой кости (окраска не интенсивнее, чем RAL 1014).
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема обычных лекарственных форм, устойчивых к воздействию желудочного сока, диклофенак полностью всасывается в кишечнике. В зависимости от продолжительности желудочного пассажа, максимальные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-16 часов, в среднем – спустя 2-3 часа после приема. После внутримышечного введения максимальные концентрации в плазме достигаются через 10-20 минут, а после ректального введения – приблизительно через 30 минут. При пероральном применении диклофенак подвергается заметным изменениям в результате «эффекта первого прохождения через печень» (first-pass-effect), после чего 35 – 70 % от всосавшегося действующего вещества поступает в кровь в неизмененном виде. Приблизительно 30 % действующего вещества выводится с калом в виде метаболитов.
Приблизительно 70 % действующего вещества после биотрансформации в печени (гидроксилирование и конъюгация) выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения – почти независимо от функции печени и почек – составляет приблизительно 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 99 %.
Фармакодинамика
Диклофенак представляет собой нестероидное противовоспалительное средство. Механизм действия диклофенака основан на подавлении синтеза простагландинов. При применении диклофенак уменьшает обусловленные воспалительными процессами боли, отеки и лихорадку. Кроме того, как и другие противовоспалительные нестероидные препараты диклофенак (в дозе 1,1 мг/кг массы тела) подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцируемую АДФ и коллагеном.
Показания к применению
Симптоматическое лечение боли и воспаления при:
— острых артритах (включая приступы подагры)
— хронических артритах, в частности, при ревматоидном артрите (хроническом полиартрите)
— анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева) и других воспалительных заболеваниях позвоночника ревматической природы
— болезненной чувствительности тканей при артрозах и спондилоартрозах
— воспалительных заболеваниях ревматической природы с поражением мягких тканей
— отеках с болевым синдромом или посттравматических воспалениях
В связи с замедленным высвобождением действующего вещества из капсул Диклоберл® ретард данный препарат не подходит для начальной терапии заболеваний, при которых требуется быстрое наступление действия.
Способ применения и дозы
Дозировка диклофенака устанавливается в зависимости от тяжести заболевания.
Рекомендуемая доза у взрослых составляет 1 капсулу Диклоберл® ретард пролонгированного действия в сутки (что эквивалентно 100 мг диклофенака натрия).
Диклоберл® ретард следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, и запивать большим количеством жидкости. Больным с хроническими заболеваниями желудка рекомендуется принимать Диклоберл® ретард во время еды.
Терапия ревматических заболеваний может потребовать длительного применения препарата Диклоберл® ретард. Вопрос о продолжительности применения препарата решает лечащий врач.
Побочные действия Диклоберла® ретард могут быть снижены путем назначения минимальной эффективной дозы препарата в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для купирования симптомов заболевания.
При назначении препарата пожилым пациентам никакой корректировки дозы не требуется. В связи с профилем возможных побочных действий у пожилых пациентов следует осуществлять особенно тщательный контроль состояния здоровья.
Пациенты с нарушениями функции почек:
При назначении препарата пациентам с нарушениями почечной функции легкой до средней степени тяжести снижения дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой до средней степени тяжести снижения дозы не требуется.
Противопоказан для применения препарата у детей и подростков.
Побочные действия
В отношении следующих побочных реакций на прием Диклоберл® ретарда следует принять во внимание, что развитие и интенсивность данных реакций в основном зависят от дозы и имеют индивидуальный характер.
— тошнота, рвота и понос, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, которые в отдельных случаях могут привести к развитию анемии
— головная боль, головокружение, возбуждение, раздражительность или повышенная утомляемость
— диспепсия, метеоризм, спазмы в желудке, отсутствие аппетита, а также образование желудочно-кишечных язв (иногда сопровождающихся кровотечением и перфорацией)
— реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и кожный зуд. Пациенты должны быть проинформированы, что в случаях возникновения у них реакций повышенной чувствительности им следует немедленно сообщить об этом врачу и прекратить прием препарата
— повышение уровня трансаминаз в крови
— кровавая рвота, дегтеобразный стул или кровавый понос, колит, включая гемморагический колит, обострение язвенного колита и болезнь Крона
— возникновение отеков, особенно у пациентов, страдающих артериальной гипертонией или почечной недостаточностью
— поражение печени, особенно при длительной терапии, острый гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой (очень редко переходящий в молниеносную форму «фульминантный гепатит», даже при отсутствии симптомов-предвестников)
В связи с этим при длительном приеме препарата следует проводить регулярный контроль функциональных показателей печени