Таблетки липрил для чего
Липрил (Liprilum)
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Лизиноприл является ингибитором пептидилдипептидазы. Он ингибирует АПФ, который является катализатором преобразования ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Также ангиотензин II стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Угнетение АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что приводит к снижению активности вазопрессоров и секреции альдостерона, а также может привести к повышению концентрации калия в плазме крови.
Поскольку механизм действия при АГ осуществляется с помощью угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл оказывает гипотензивное действие даже у гипертензивных пациентов с низким уровнем ренина. АПФ идентичен киназе ІІ, энзиму, который расщепляет брадикинин. Роль повышенного уровня брадикинина (который обладает выраженными вазодилатирующими свойствами) в ходе лечения лизиноприлом полностью не выяснена и требует последующего изучения.
Фармакокинетика. Лизиноприл — это перорально активный ингибитор АПФ, который не содержит сульфгидрила.
Абсорбция. После перорального приема лизиноприла Cmax в плазме крови достигается в течение 7 ч. У пациентов с острым инфарктом миокарда отмечается тенденция к незначительному увеличению времени, необходимого для достижения Cmax в плазме крови. Среднее значение абсорбции лизиноприла составляет около 25% и варьирует у отдельных пациентов в зависимости от величины принятой дозы (5–80 мг) в диапазоне 6–60%. Эти данные базируются на количестве препарата, определяемого в моче. У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность снижается приблизительно на 16%. Наличие еды в ЖКТ не влияет на абсорбцию лизиноприла.
Распределение. Лизиноприл не связывается с другими белками плазмы крови, кроме AПФ, который циркулирует в крови. Исследования на крысах указывают на то, что лизиноприл плохо проникает через ГЭБ.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции печени. Нарушение функции печени у пациентов с циррозом приводит к уменьшению абсорбции лизиноприла (приблизительно на 30%), а также к увеличению экспозиции (приблизительно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами в результате снижения клиренса.
эссенциальная АГ; сердечная недостаточность (симптоматическое лечение); острый инфаркт миокарда (кратковременное лечение (6 нед) пациентов со стабильными показателями гемодинамики не позднее чем через 24 ч после острого инфаркта миокарда); лечение начальной нефропатии у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа с АГ.
Применение Липрил
препарат следует принимать 1 раз в сутки утром, желательно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Липрил можно применять независимо от приема пищи.
Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния функции почек и сопутствующей терапии.
При необходимости применения дозы 2,5 мг следует назначать лизиноприл в соответствующем дозировании и лекарственной форме.
Эссенциальная АГ. Лизиноприл можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
Начальная доза. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. У пациентов с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности при реноваскулярной АГ, повышенном выведении электролитов из организма и/или дегидратации, сердечной декомпенсации или тяжелой АГ) возможно чрезмерное снижение АД после приема начальной дозы. Поэтому в начале лечения таким пациентам следует находиться под наблюдением врача, начальная рекомендуемая доза составляет 2,5–5 мг.
Поддерживающая доза. Обычная эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Если при применении назначенной дозы в течение 2–4 нед не достигнут желаемый терапевтический эффект, в дальнейшем дозу можно повысить. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Пациенты, принимающие диуретики. У пациентов, которые получают диуретическую терапию, после приема первой дозы препарата возможно возникновение симптоматической артериальной гипотензии. Лечение диуретиками следует прекратить за 2–3 дня до начала применения Липрила. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Липрила должна составлять не более 5 мг/сут. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Дальнейший режим дозирования необходимо устанавливать в соответствии с показателями АД. В случае необходимости лечение диуретиками можно возобновить.
Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу устанавливают в зависимости от значения клиренса креатинина (таблица).
Коррекция дозы при почечной недостаточности
Начальная доза, которую необходимо принимать под контролем врача с целью определения начального влияния на АД, составляет 2,5 мг/сут. Дозу препарата следует повышать не более чем на 10 мг, с интервалом не менее 2 нед и до максимальной дозы 35 мг/сут.
При коррекции дозы необходимо учитывать клиническую реакцию конкретного пациента.
У пациентов с высоким риском развития симптоматической гипотензии (например с дефицитом электролитов и гипонатриемией или без нее, с гиповолемией или те, кто получал интенсивную терапию диуретиками) вышеназванные состояния перед началом лечения необходимо компенсировать. Лечение лизиноприлом следует проводить под контролем функции почек и уровня калия в плазме крови.
Острый инфаркт миокарда. Пациентам одновременно следует принимать обычную стандартную терапию с тромболитическими лекарственными средствами, ацетилсалициловой кислотой и блокаторами β-адренорецепторов. Лизиноприл совместим с нитроглицерином, введенным в/в или трансдермально.
Терапию лизиноприлом следует начинать в первые 24 ч с момента появления симптомов инфаркта миокарда по схеме: начальная доза составляет 5 мг, следующая доза (через 24 ч) — 5 мг, затем (через 48 ч) — 10 мг. Далее поддерживающая доза составляет 10 мг/сут. Пациентам с низким систолическим АД (120 мм рт. ст. или ниже) в начале лечения или в первые 3 сут после инфаркта миокарда назначать 2,5 мг.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина Нефропатия при сахарном диабете. При лечении АГ у пациентов с сахарным диабетом II типа и начальной нефропатией доза препарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг/сут для достижения показателей диастолического АД Пациенты пожилого возраста. Не выявлено отличий в эффективности или безопасности препарата в зависимости от возраста пациента. Для назначения начальной дозы лизиноприла пациентам пожилого возраста со сниженной функцией почек необходимо руководствоваться данными таблицы. После этого дозу необходимо изменять в соответствии с показателями АД.
Противопоказания
повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ; наличие в анамнезе ангионевротического отека после применения ингибиторов АПФ; идиопатический или наследственный ангионевротический отек; двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной почки; митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с выраженными гемодинамическими нарушениями; состояние после трансплантации почки; острый инфаркт миокарда с нестабильной гемодинамикой; кардиогенный шок; использование высокопропускных мембран из полиакрилнитрилнатрия-2-метилалилсульфоната (например AN 69) при диализе.
Побочные эффекты
со стороны системы крови и лимфатической системы: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, угнетение костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, изменения настроения, парестезия, вертиго, нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение обоняния, нарушение равновесия, дезориентация, шум в ушах, снижение остроты зрения, симптомы депрессии, синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические эффекты (включая гипотонию), инфаркт миокарда или цереброваскулярный инсульт, возможно, вторичный вследствие чрезмерной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска; пальпитация, тахикардия, феномен Рейно.
Со стороны костно-мышечной системы: зарегистрированы мышечные спазмы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, бронхит, ринит, диспноэ, бронхоспазм, глоссит, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония. Выявлены инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, тошнота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, уменьшение аппетита, изменение вкуса, панкреатит, интестинальный ангионевротический отек, запор, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной ткани: гиперчувствительность/ангионевротический отек: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых связок и/или гортани, сыпь, зуд, крапивница, алопеция, псориаз, гипергидроз, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, полиморфная эритема, псевдолимфома кожи.
Сообщалось о комплексной реакции, которая включает один или несколько симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, фоточувствительность или другие дерматологические проявления.
Со стороны мочевыделительной системы: дисфункция почек, уремия, острая почечная недостаточность, олигурия/анурия.
Со стороны эндокринной системы: неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.
Метаболические нарушения: гипогликемия.
Общие нарушения и нарушения условий введения: повышенная утомляемость, астения.
Результаты лабораторных тестов: повышение уровня мочевины в крови, креатинина и печеночных энзимов в плазме крови, гиперкалиемия, повышение уровня билирубина в плазме крови, гипонатриемия, протеинурия.
Особые указания
симптоматическая артериальная гипотензия. Эту патологию выявляют редко. У пациентов с АГ, которые принимают лизиноприл, гипотензия чаще развивается вследствие гиповолемии при терапии диуретиками, ограничения употребления соли в еде, диализа, диареи или рвоты, или при тяжелых формах ренинзависимой АГ. У пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью или без нее отмечали случаи симптоматической гипотензии. Ее чаще выявляли у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, которые вынуждены принимать высокие дозы петлевых диуретиков, на фоне гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. Пациентам с повышенным риском симптоматической гипотензии лечение препаратом следует начинать под контролем врача, при изменении дозы препарата наблюдение должно быть особенно тщательным. Подобный контроль необходим и для пациентов с ИБС или заболеваниями сосудов мозга, у которых значительное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
В случае развития артериальной гипотензии пациента необходимо положить на спину и при необходимости назначить в/в вливание р-ра натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме препарата не является противопоказанием для лечения, которое можно продолжить после нормализации АД и восстановления ОЦК.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным АД препарат может дополнительно снизить уровень АД. Этот ожидаемый эффект обычно не является причиной для прекращения лечения. При возникновении симптоматической гипотензии, возможно, необходимо снизить дозу или прекратить применение лизиноприла.
Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда лечение лизиноприлом нельзя начинать, если существует риск дальнейших серьезных гемодинамических нарушений после терапии вазодилататорами. Это касается пациентов с систолическим АД ≤100 мм рт. ст. или пациентов, которые находятся в состоянии кардиогенного шока. Если систолическое АД ≤120 мм рт. ст., то на протяжении первых 3 дней после инфаркта следует снизить дозу препарата. Если систолическое АД ≤100 мм рт. ст., то поддерживающую дозу препарата необходимо снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. В случае длительной артериальной гипотензии (систолическое АД
Инструкция по применению ЛИПРИЛ (LIPRIL)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки кремового цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской; на поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления.
| 1 таб. | |
| лизиноприл (в форме дигидрата) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, железа оксид желтый.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.
Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Показания к применению
Режим дозирования
Препарат следует принимать 1 раз/сут утром, независимо от приема еды, желательно в одно и то же время.
Если применение Липрила в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата.
У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения Липрила. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Липрила должна составлять не более 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимальное действие достигается примерно через 6 ч), т.к. возможно развитие симптоматической гипотензии.
При реноваскулярной артериальной гипертензии Липрил назначают в начальной дозе 2.5-5 мг/сут (под контролем АД, функции почек, уровня калия в сыворотке крови).