Таблетки рофлоксан для чего
Рофлоксан
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма, дозировка
Раствор для инфузии, 2 мг/мл
Фармакотерапевтическая группа: Противоинфекционные препараты cистемного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.
Код ATX : J 01 MA01
Показания к применению
Офлоксацин показан к применению у взрослых для лечения следующих бактериальных инфекций:
— острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
— бактериальный простатит, эпидидимоорхит;
— инфекции органов малого таза, в комбинации с другими антибактериальными средствами;
Для лечения указанных ниже инфекций офлоксацин следует использовать только тогда, когда применение других антибактериальных лекарственных средств по данным показаниям является невозможным либо необоснованным:
— осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
— тяжелое обострение хронической обструктивной болезни легких, включая бронхит;
При применении препарата следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
— повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или к любому компоненту препарата;
— тендинит в анамнезе, возникший после приема фторхинолонов;
— эпилепсия или снижение судорожного порога;
— беременность и кормление грудью ввиду возможного развития артропатий у детей и плода;
— дефект глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ввиду возможных гемолитических реакций.
Необходимые меры предосторожности при применении
Пациенты с почечной недостаточностью
В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном почками, у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Сообщалось об увеличении времени кровотечения при одновременном применении офлоксацина и антикоагулянтов.
Теофиллин, фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные средства
В клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако возможно значительное снижение порога судорожной активности головного мозга при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов или других препаратов, снижающих судорожный порог.
В случае возникновения приступов судорог следует прекратить лечение офлоксацином.
Офлоксацин может привести к небольшому повышению концентрации глибенкламида в сыворотке крови при его одновременном применении; пациенты, принимающие такую комбинацию, должны находиться под наблюдением.
Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат
Пробенецид понижает общий клиренс офлоксацина на 24%, и увеличивает AUC на 16%. Предполагаемый механизм представляет собой конкуренцию за активный транспорт при почечной канальцевой секреции или ее ингибирование. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении офлоксацина с препаратами, влияющими на почечную канальцевую секрецию, такими как пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат.
Антагонисты витамина К
Сообщалось об увеличении значений коагуляционных проб (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или развитии кровотечений, которые могут быть тяжелыми, у пациентов, принимающих офлоксацин в комбинации с антагонистами витамина K (варфарином). Поэтому при одновременном применении указанных лекарственных средств необходим контроль свертывающей системы крови из-за возможного усиления эффекта кумариновых производных.
Метициллин-резистентные микроорганизмы S. aureus (MRSA) с большой вероятностью обладают перекрестной резистентностью к фторхинолонам, включая офлоксацин. Следовательно, офлаксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных MRSA (или если MRSA предполагается), пока восприимчивость возбудителей инфекции к офлоксацину не будет подтверждена результатами лабораторных исследований и когда другие рекомендуемые антибиотики являются неэффективными.
Офлоксацин не является препаратом первого выбора при лечении пневмонии, вызванной Pneumococci или Mycoplasma, или инфекции, вызванной β-гемолитическими стрептококками.
Инфекции, вызванные Еscherichia coli
Резистентность к фторхинолонам E. coli – наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей – варьирует в разных географических районах. Рекомендуется принимать во внимание локальную резистентность E. coli к фторхинолонам.
Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae
В связи с ростом резистентности Neisseria gonorrhoeae, офлоксацин не следует применять в качестве эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию (гонококковый уретрит, воспалительные заболевания органов малого таза и эпидидимоорхит). Терапию следует проводить только после идентификации возбудителя и подтверждения его чувствительности к офлоксацину. Если после 3 дней терапии не было достигнуто клинического улучшения, следует пересмотреть лечение.
Воспалительные заболевания органов малого таза
Для лечения воспалительных заболеваний органов малого таза офлоксацин применяют только в комбинации с препаратом, спектр действия которого охватывает анаэробные микроорганизмы.
Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции
Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакций на фторхинолоны после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни шока даже после первого применения. В этих случаях следует прекратить применение офлоксацина и начать соответствующее лечение (лечение шока).
Тяжелые кожные реакции
Сообщалось о развитии тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, возникших во время лечения офлоксацином. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек необходимо прекратить лечение офлоксацином и проконсультироваться у врача.
Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Диарея, особенно выраженная, персистирующая и/или с примесью крови, возникшая во время или после лечения офлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения), может быть проявлением псевдомембранозного колита (ПМК). Степень тяжести ПМК может варьироваться от легкой до жизнеугрожающей. Поэтому важно рассматривать этот диагноз, если во время или после лечения офлоксацином у пациентов развивается тяжелая диарея. При подозрении на развитие ПМК лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено. Незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфическая антибактериальная терапия (ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол внутрь). В данной клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Пациенты, предрасположенные к развитию судорог
Хинолоны могут снижать судорожный порог и вызывать судороги. Офлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе и должен применяться с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к возникновению судорог. Это пациенты с имеющимися поражениями центральной нервной системы, одновременно принимающие фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как теофиллин.
В случае возникновения приступов судорог следует прекратить лечение офлоксацином.
Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные нежелательные лекарственные реакции
Сообщалось об очень редких случаях продолжительных (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных нежелательных лекарственных реакций, затрагивающих различные, иногда несколько, системы организма человека (скелетно-мышечную, нервную, психическую системы, органы чувств), у пациентов, применявших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста пациентов и предшествующих факторов риска. При появлении первых признаков и симптомов любой серьезной нежелательной реакции следует незамедлительно прекратить прием офлоксацина и обратиться к врачу.
Во время лечения хинолонами наблюдались редкие случаи тендинита, приводящего иногда к разрыву сухожилий, прежде всего ахиллова сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилий (иногда двусторонний) могут возникать как в течение 48 часов после начала лечения офлоксацином, так и через несколько месяцев после прекращения терапии. Риск возникновения тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов в возрасте старше 60 лет и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении фторхинолонов у пациентов, перенесших трансплантацию, из-за повышенного риска развития у них тендинита. Суточная доза должна быть скорректирована у пожилых пациентов на основании клиренса креатинина. При назначении офлоксацина вышеуказанным пациентам их необходимо тщательно обследовать. При возникновении симптомов тендинита пациентам необходимо обратиться к лечащему врачу. При подозрении на тендинит необходимо незамедлительно прекратить лечение офлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (например, иммобилизацию конечности).
Удлинение интервала QT
В очень редких случаях наблюдается удлинение интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны. Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
— врожденное удлинение интервала QT;
— одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
— нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия);
— заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT, следовательно, при применении фторхинолонов, включая офлоксацин, в данных группах пациентов следует соблюдать осторожность.
Аневризма и расслоение аорты
В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов.
У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоению аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.
В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе
У пациентов, принимающих фторхинолоны, отмечались психотические реакции. В некоторых случаях они прогрессировали, вызывая суицидальные мысли или поведение, включая попытки самоубийства, иногда после однократной дозы. В случае возникновения таких реакций у пациента следует прекратить прием офлоксацина и принять соответствующие меры.
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с психотическими расстройствами в анамнезе или психическими заболеваниями.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени. Зарегистрированы случаи развития молниеносного гепатита, приводящего к печеночной недостаточности (включая случаи со смертельным исходом). Пациентам рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются признаки и симптомы заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боль в животе.
Пациенты, принимающие антагонисты витамина K
Вследствие возможного увеличения значений коагуляционных проб (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или развития кровотечений у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина K (варфарином) рекомендуется контролировать показатели свертывающей системы крови.
Фторхинолоны, включая офлоксацин, могут вызывать нервно-мышечную блокаду и усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих миастенией гравис. Зарегистрированы серьезные нежелательные реакции, включая случаи смерти, или потребность в искусственной вентиляции легких во время применения фторхинолонов у пациентов с миастенией гравис. Офлоксацин не рекомендован пациентам с диагностированной миастенией гравис.
Сообщалось о случаях фотосенсибилизации при применении офлоксацина. Во избежание фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без необходимости подвергаться чрезмерному воздействию солнечного света или искусственных УФ-лучей (например, лампы солнечного света, солярий) во время лечения и в течение 48 часов после его прекращения.
Применение офлоксацина, особенно продолжительное, может привести к чрезмерному росту резистентных к антибиотикам микроорганизмов. Следует проводить повторную оценку состояния пациента. При возникновении вторичной инфекции во время лечения, следует принять соответствующие меры.
У пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может иметь острое начало. При возникновении симптомов нейропатии для предотвращения развития необратимых состояний следует прекратить прием офлоксацина.
При применении всех типов хинолонов сообщалось о нарушениях уровней глюкозы в крови, включая как гипергликемию, так и гипогликемию, обычно у пациентов с диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства перорально (глибенкламид) или инсулин. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Больным сахарным диабетом рекомендуется тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты со скрытой или установленной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Следовательно, при необходимости применения офлоксацина у таких пациентов следует контролировать потенциальный риск возникновения гемолиза.
При ослаблении зрения или развитии любой другой нежелательной реакции со стороны органа зрения следует незамедлительно обратиться к офтальмологу.
Влияние на результаты лабораторных исследований
У пациентов, получавших офлоксацин, анализ на наличие опиатов в моче может дать ложноположительные результаты. В таких случаях для подтверждения данных необходимо использовать более точные методы.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями
Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Во время беременности или лактации
Данные о безопасном применении при беременности ограничены. Не следует применять во время беременности.
Офлоксацин выделяется с грудным молоком. Во время лечения грудное вскармливание прекратить.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Сообщалось о случаях развития сонливости, головокружение, помутнение зрения. В период лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем или использования различных механизмов. Эти эффекты могут усиливаться под действием алкоголя. В каждом конкретном случае решение о возможности управления автомобилем должно приниматься индивидуально, а в случае возникновения указанных побочных эффектов управление автомобилем и работа с механизмами противопоказаны.
Рекомендации по применению
Доза офлоксацина определяется видом и степенью тяжести инфекции. Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться как однократная доза. В этом случае предпочтительно введение препарата утром.
Суточные дозы более 400 мг следует разделять на два приема и принимать через равные промежутки времени.
Обычные внутривенные дозы для взрослых:
Тяжелое обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония: 200 мг 2 раза в день.
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг 2 раза в день.
Доза может быть увеличена до 400 мг два раза в день в случаях тяжелых или осложненных инфекций.
Режим суточного дозирования
(в зависимости от степени тяжести)
(в зависимости от степени тяжести)
Осложненные инфекции мочевыводящих путей
200 мг 2 раза в день
(может быть увеличена до 400 мг 2 раза в день)
200 мг 2 раза в день
(может быть увеличена до 400 мг 2 раза в день)
(может быть продолжено до 14 дней)
200 мг 2 раза в день
(может быть увеличена до 400 мг 2 раза в день)
200 мг 2 раза в день
(может быть увеличена до 400 мг 2 раза в день)
Инфекции органов малого таза
400 мг 2 раза в день
*более длительное лечение при простатите может рассматриваться после тщательного повторного обследования пациента.
После улучшения состояния пациента начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата внутрь в форме таблеток офлоксацина.
Раствор офлоксацина предназначен только для медленного внутривенного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в день. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 минут для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов. Важно соблюдать равные временные интервалы между вводимыми дозами.
Режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью
У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять следующие пероральные или внутривенные дозы:
Форсированный диурез ускоряет выведение офлоксацина из организма.
Офлоксацин может частично выводиться из организма при гемодиализе. Перитонеальный диализ неэффективен. Специфического антидота не существует.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП
Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но
— энтероколит, иногда геморрагический
— повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, гамма-глутамилтрансферазы и/или щелочной фосфатазы), повышение уровня билирубина в крови
— крапивница, приливы, гипергидроз, пустулезная сыпь
— повышение концентрации креатинина в сыворотке крови
Состав лекарственного препарата
В 1 мл раствора для инфузии содержится:
активное вещество: офлоксацин, 2 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, вода для инъекций.
Описание внешнего вида: прозрачный раствор бледно-желтого цвета.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл препарата разливают во флакон из стекла, укупоренный бромбутиловой каучуковой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком типа Flipp off.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Сведения о производителе
«Мефар Илач Санайии А.Ш.», Турция
Рамазаноглу Мах. Энсар Джад. № 20, 34906 Курткёй-Пэндик / Стамбул, Турция.
Тел: +90 216 378 44 00; Факс: +90 216 378 44 00;
Владелец регистрационного удостоверения
«РОТАФАРМ ИЛАЧЛАРЫ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ», ТУРЦИЯ
15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад № 50, Кат.2, Багджылар, Стамбул, Турция
Tel: +90 (212)474 7050
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат 256,23 мг/512,45 мг/768,68 мг (в пересчете на левофлоксацин 250,00 мг/500,00 мг/750,00 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 29,62 мг/59,25 мг/88,87 мг; целлюлоза микрокристаллическая 102 20,00 мг/40,00 мг/60,00 мг; натрия карбоксиметилкрахмал 7,50 мг/15,00 мг/22,50 мг; кросповидон 7,50 мг/15,00 мг/22,50 мг; кремния диоксид коллоидный 7,50 мг/15,00 мг/22,50 мг; тальк 5,00 мг/10,00 мг/15,00 мг; гипромеллоза 3,40 мг/6.80 мг/10,20 мг; магния стеарат 3,25 мг/6,50 мг/9,75 мг.
Состав оболочки: пленочная оболочка WT-19022P розовая 8.07 мг/16,14 мг/24,21 мг (поливиниловый спирт 49,00 %; титана диоксид (Е 171) 21,79 %; полиэтиленгликоль 6000 13,20 %; тальк 12,60 %; лецитин соевый 3,40 %; краситель железа оксид красный (Е 172) 0,01 %); краситель солнечный закат желтый (Е 110) 0,43 мг/0,86 мг/1,29 мг.
Описание
Дозировка 250 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.
Дозировка 500 мг
Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.
Дозировка 750 мг
Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК ингибирует синтез ДНК вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥17 мм)
— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium jeikeium Enterococcus faecalis Enterococcus spp. Listeriamonocytogenes Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативные метициллин-чувствителъные/-умеренно чувствительные)] Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствителъные) Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные) Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные) Streptococci spp. C и G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumonia peni I/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные) Streptococcus pyogenes Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные).
— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii Acinetobacter spp. Actinobacillus actinomycetemcomitans Citrobacter freundii Eikenella corrodens Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Enterobacter spp. Escherichia coli Gardneirella vaginalis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/-резистентные) Haemophilus parainfluenzae Helicobacter pylori Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumonia Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis ß+/ß- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы) Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу) Neisseria meningitidis Pasteurelia canis Pasteurella dagmatis Pasteurella multocida Pasteurella spp Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia rettgeri Providencia stuartii Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции вызванные Pseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения) Pseudomonas spp. Salmonella spp. Serratia marcescens Serratia spp.
— Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Peptostreptococcus Propionibacterium spp. Veillonella spp.
— Другие микроорганизмы: Bartonella spp. Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia trachomatis Legionella pneumophila Legionella spp. Mycobacterium spp. Mycobacterium leprae Mycobacterium tuberculosis Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм)
— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum Corynebacterium xerosis Enterococcus faecium Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные) Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные).
— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli
— Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp. Porphyromonas spp.
Резистентные к левофолоксацнну микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм):
— Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные) Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).
— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
— Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.
— Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки) могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes.
— Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae Moraxella (Branhamella) catarrhalis Morganella morganii Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens.
— Другие: Chlamydia pneumoniae Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика:
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1-2 ч и составляет 52±12 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз о 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов.
На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 57±14 мкг/мл а минимальная концентрация левофлоксацина (концентраций перед приемом очередной дозы) в плазме крови (Cmin) составляла 05±02 мкг/мл.
Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет в среднем 100 л что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
Проникновение в слизистую оболочку бронхов жидкость эпителиальной выстилки альвеолярные макрофаги
После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 83 мкг/г и 108 мкг/мл соответственно с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови составляющими 11-18 и 08-3 соответственно.
Проникновение в легочную ткань
Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 113 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.
Проникновение в альвеолярную жидкость
После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальней концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 40 и 67 мгк/мл соответственно с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.
Проникновение в костную ткань
Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань как в проксимальных так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 01-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 г препарата внутрь составляли приблизительно 151 мкг/г (через 2 часа после приема препарата.)
Проникновение в спинномозговую жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Проникновение в ткань предстательной железы
После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней средня концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 87 мкг/г среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 184.
Концентрации в моче
Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл 91 мкг/мл и 162 мкг/мл соответственно.
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин который выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и подвергается хиральным превращениям.
Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь что подтверждает что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов за исключением различий фармакокинетики связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (ClR) уменьшаются а Т1/2 увеличивается.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина.
Дозы и продолжительность лечения
Режим дозирования определяют характером и тяжестью инфекции а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьируется в зависимости от течения заболевания.
Рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной функцией почек (КК> 50 мл/мин)
Показание
Суточная доза мг
Кратность приема в сутки
Продолжительность лечения дни
Обострение хронического бронхита
Осложненные инфекции мочевыводящих путей
Хронический бактериальный простатит
Инфекции кожных покровов и мягких тканей
Осложненные инфекции кожных покровов и мягких тканей
Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза
Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения
* Внебольничная пневмония вызванная Streptococcuspneumoniae (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные) HaemophilusinfluenzaHaemophilusparainfluenzaeMycoplasmapneumoniaeChlamydiapneumoniae.
** Осложненные инфекции мочевыводящих путей вызванные EscherichiacoliKlebsiellapneumoniaeProteusmirabilis и острый пиелонефрит вызванный Escherichiacoli включая случаи сопутствующей бактериемии.
Режим дозирования у больных с нарушением функции почек (КК ≤ 50 мл/мин)
Левофлоксацин выводится преимущественно почками поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата (см. таблицу ниже).
Режим дозирования таблеток Рофлокс-Скан
Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 250 мг/24 ч
Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 500 мг/24 ч
Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 500 мг/12 ч
Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 750 мг/24 ч
первая доза: 250 мг
затем по 125 мг/24 ч
первая доза: 500 мг
первая доза: 500 мг
затем по 250 мг/12 ч
первая доза: 250 мг
затем по 125 мг/48 ч
первая доза: 500 мг
затем по 125 мг/24 ч
первая доза: 500 мг
затем по 125 мг/12 ч
первая доза: 750 мг/48 ч
первая доза: 250 мг
первая доза: 500 мг
первая доза: 500 мг
первая доза: 750 мг/48 ч
1 = после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.
Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени
При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.
Побочные эффекты:
Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 Риск развития резистентности
Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к лекарственному средству в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.
Метициллин-резистентный золотистый стафилококк
Имеется высокая вероятность того что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.
Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенииалъные необратимые серьезные побочные реакции обусловленные приемом фторхинолонов
Применение фторхинолонов в том числе левофлоксацина было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма которые могут развиться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции вызванные фторхинолонами включают тендиниты разрыв сухожилий артралгию миалгию периферическую нейропатию а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации тревога депрессия бессонница головные боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксцина. Следует избегать применения фторхинолонов в том числе левофлоксацина у пациентов у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.
Пациенты предрасположенные к развитию судорог
Как и другие хинолоны левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы такими как инсульт тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты одновременно получающее средства снижающие порог судорожной готовности головного мозга такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные средства или другие средства понижающие порог судорожной готовности такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея особенно тяжелая упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита вызываемого Clostridiumdifficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин тейкопланин или метронидазол внутрь). Средства тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны.
Тендинит и разрыв сухожилий
При применении хинолонов включая левофлоксацин редко наблюдается тендинит который иногда может приводить к разрыву сухожилий включая ахиллово сухожилие и может быть двусторонним. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения или через несколько месяцев после завершения терапии фторхинолонами. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита; у пациентов принимающих фторхинолоны риск разрыва сухожилия может повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого у пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов данной категории пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу следует скорректировать на основании клиренса креатинина.
Пациентам следует рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или разрывов сухожилий и обратится к лечащему врачу. При подозрении на развитие тендинита или разрыв сухожилия следует немедленно прекратить лечение препаратом и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия например обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).
Левофлоксацин может вызывать серьезные потенциально летальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек анафилактический шок) даже при применении начальных доз (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Тяжелые буллезные реакции
При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Сообщалось о случаях развития печеночного некроза включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом при применении левофлоксацина главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями например с сепсисом (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени таких как анорексия желтуха потемнение мочи кожный зуд и боли в животе.
Пациенты с нарушениями функции почек
Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Предотвращение развития реакции фотосенсибилизации
Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например посещать солярий).
Как и при применении других антибиотиков применение левофлоксацина особенно в течение длительного времени может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов) что может вызывать изменения микрофлоры которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и в случае развития во время лечения суперинфекции следует принимать соответствующие меры.
Удлинение интервала QT
Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов принимающих фторхинолоны включая левофлоксацин.
При применении фторхинолонов включая левофлоксацин следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность инфаркт миокарда брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств способных удлинять интервал QT таких как антиаритмические средства класса IA и III трициклические антидепрессанты макролиды нейролептики.
Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к средствам удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью» «Способ применения и дозы» «Побочное действие» и «Передозировка» «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
Гипо- и гиперликемия (дисгликемия)
Как и при применении других хинолонов при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например глибенкламидом) или инсулином. При применении левофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания головокружение «волчий» аппетит головная боль нервозность ощущение сердцебиения или учащение пульса бледность кожных покровов испарина дрожь слабость). Если у пациента развивается гипогликемия необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком отличным от фторхинолонов если это возможно. При проведении лечения левофлоксацином у пациентов пожилого возраста у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
У пациентов принимающих фторхинолоны включая левофлоксацин сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсорно-моторной периферической нейропатии начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений. Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о появлении любых симптомов нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам имеющим в анамнезе указания на периферическую нейропатию.
Обострение псевдопаралитической миастении ( myasthenia gravis )
Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой
Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillusanthracis полученных в исследованиях invitro и в экспериментальных исследованиях проведенных на животных а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.
Психотические реакции включая суицидальные мысли/попытки отмечались у пациентов принимающих фторхинолоны включая левофлоксацин иногда после приема разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы включая нарушения психики лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком отличным от фторхинолонов если это возможно. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам имеющим в анамнезе психические заболевания.
При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).
Влияние на лабораторные тесты
У пациентов принимающих левофлоксацин определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат который следует подтверждать более специфическими методами.
Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacteriumtuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Такие побочные эффекты препарата Рофлокс-Скан как головокружение или вертиго сонливость и расстройства зрения (см. раздел «Побочное действие») могут снижать психомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях когда эти способности имеют особое значение (например при управлении автомобилем при обслуживании машин и механизмов при выполнении работ в неустойчивом положении).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг 500 мг 750 мг.
Упаковка:
По 5 или 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной.
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 5 или 10 таблеток в полимерную банку из полиэтилена высокой плотности с крышкой.
1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «РОЗЛЕКС ФАРМ» (ООО «РОЗЛЕКС ФАРМ»), 171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская д. 1, Россия