Тавегил или фенкарол что лучше
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам
Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Мы актуализировали информацию по антигистаминным системного действия (препараты выбора согласно клиническим рекомендациям ), доступных в России в настоящее время. Напомним, что инъекционные формы отпускаются по рецепту и служат для быстрой помощи при неотложных состояниях.
Основной принцип работы препаратов — блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.
Старички
Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество. Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.
С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях. Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.
Представители
Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.
Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.
Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.
Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.
Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.
Новички
Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.
Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.
Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные.
Представители
Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.
Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.
Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.
Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:
Промежуточное поколение
Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.
Стабилизаторы тучных клеток
Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием пациентам, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.
Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно до сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.
Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения.
Обсудить последние новости со всеми коллегами России вы можете в чатах:
Препараты от сезонной аллергии весной: фармакологические особенности. Таблица по препаратам
Сезонная аллергия: системное воздействие
Сезон аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Поллиноз ассоциируется с растительными аллергенами, которые появляются в воздухе с началом цветения растений (поллинации). Иммунологическая реакция при попадании в организм пыльцы с вдыхаемым воздухом, как правило, выражается в виде симптомов риннореи, чихания, зуда и отечности век и слизистой носа, слезоточивости, покраснения глаз.
Воздействовать на аллергические проявления поллиноза можно местными и системными средствами. К местным относятся назальные и глазные капли и спреи, к системным — противоаллергические или антигистаминные препараты для приема внутрь и для инъекций. В большинстве своем противоаллергические средства безрецептурные, а людей страдающих сезонной аллергией достаточно много, поэтому из года в год, начиная с весны, фармацевты сталкиваются с необходимостью предложить, проконсультировать, продать покупателям средство, которое поможет им избавиться от неприятного состояния. Чаще всего (и это соответствует клиническим рекомендациям ) выбор падает на препараты системного действия, приняв которые можно избавиться сразу от всех симптомов, доставляющих дискомфорт. В нашей статье сделаем обзор антигистаминных препаратов для внутреннего применения, доступных в России в настоящее время, и вспомним особенности применения некоторых из них. Инъекционные формы в данном случае нас не интересуют, поскольку используются для быстрой помощи при неотложных состояниях.
Основной принцип работы препаратов – блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.
Старички
Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, в желании помочь, людям с сопутствующей бессонницей рекомендовать такие препараты неправильно, так как сон не будет физиологичным, пострадает его качество. В результате человек все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Помимо седации их прием сопровождается угнетением когнитивных функций, снижением скорости реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Это обуславливает их побочные явления и противопоказания. Так, например, лекарства «старого» поколения нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. При консультировании пожилых людей этот момент важен, поскольку у них часто встречаются такие патологии.
Лекарственные средства этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие лекарства ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.
С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях.
Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) и при поллинозах применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.
Представители
Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений – морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.
Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.
Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки.
Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.
Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.
Новички
Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) имеют существенные преимущества по сравнению с первой группой. Это отсутствие седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.
Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.
Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Об этом покупателей надо предупреждать.
Представители
Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.
Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.
Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин. Поэтому его действие может варьироваться в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени.
При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 (этанол, зверобой, барбитураты и др.) терапевтическое действие будет снижаться, а при приеме с ингибиторами (эритромицин, кетоконазол, циметидин и др.) могут проявится/усилиться побочные эффекты.
Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени.
Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:
Промежуточное положение
Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2–3 раза в день.
Стабилизаторы тучных клеток
Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием людям, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма.
Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарата надо заблаговременно, до наступления сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.
Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения. Имея информацию по всем имеющимся в арсенале препаратам будет легко предложить нужный препарат и аргументировать свою профессиональную точку зрения.
Средства от аллергии: гид по выбору
Пищевую аллергию считают самой коварной, так как она сильно влияет на качество жизни.
Симптомы аллергии
Проявление легких форм аллергии протекает довольно незаметно и зачастую не вызывает дискомфорт. Однако, симптомы могут усиливаться в зависимости от типа аллергена и места его контакта с частью тела, поэтому следует обращать внимание на появление каких-либо непривычных для организма реакций:
Какие препараты от аллергии бывают?
Препараты, применяемые для предотвращения и устранения симптомов аллергии, называются антигистаминные препараты. Механизм их действия заключается в блокировании выработки гистамина, химического вещества, которое в норме присутствует в теле человека, участвует в иммунных процессах и регулирует различные физиологические функции. При попадании в организм аллергена происходит выделение большого количества гистамина. Это приводит к воспалительной реакции, которая проявляется в виде симптомов аллергии. Чтобы не навредить себе и как можно быстрее восстановить нормальное состояние организма важно знать, какое средство от аллергии можно применять и в чем особенности и различия у представленных препаратов. Среди антигистаминных препаратов выделяют три поколения.
Препараты первого поколения
Антигистаминные препараты 1 поколения способны проникать в нервную систему. Это помогает быстро устранить симптомы аллергии. Однако, их эффект длится недолго, а при длительном приёме лекарств этой группы, может отмечаться привыкание. Самыми частыми побочными эффектами антигистаминных препаратов 1 поколения считаются сонливость, слабость, головная боль, головокружение и заторможенность реакций. Несмотря на существенные недостатки, эти лекарства имеют невысокую стоимость и, в отличие от современных препаратов, выпускаются как в форме таблеток, так и в форме инъекций, что позволяет использовать их для оказания экстренной помощи. Не предназначены для длительного лечения. В этой группе можно выделить 4 наиболее эффективных средства: димедрол, диазолин, супрастин и тавегил.
Многие препараты для борьбы с аллергией не подходят для детей, поэтому необходима консультация педиатра.
Препараты второго поколения
Антигистаминные препараты 2 поколения имеют более широкий спектр действия, практически не вызывают сонливости и при соблюдении дозировки развитие побочных эффектов сводится к минимуму. Действие препарата сохраняется до 24 часов. Не вызывают привыкание. Однако, из-за особенности своего действия могут нарушать сердечный ритм. Существует риск развития индивидуальной непереносимости. В этой группе выделяют эффективные препараты: фенистил, кларитин и гисталонг.
Препараты третьего поколения
Если у вас выявлена аллергия, то в вашей домашней аптечке всегда должны быть антигистаминные препараты.
Официально препараты третьего поколения еще не разработаны, однако, неофициально к этой группе относят усовершенствованные препараты второго поколения. Эта группа отличается быстрым началом действия и высокой эффективностью. Препараты имеют меньше побочных эффектов. Возможна индивидуальная непереносимость. Их можно применять как для снятия симптомов аллергии, так и для длительного лечения заболевания. Не оказывают влияния на сердечный ритм. К лучшим препаратам третьего поколения относят Цетрин, Эриус, Ксизал, и Фексофен.
Какой препарат выбрать?
Универсального антигистаминного препарата не существует, так как каждый из нас обладает своими физиологическими качествами. Иногда, на поиск идеального средства может уйти много времени. Помните, не следует назначать себе лечение самостоятельно. Конкретный препарат, подходящий под ваши особенности, сможет определить только специалист. Также, если у вас выявлена аллергия, то в вашей домашней аптечке всегда должны быть антигистаминные препараты.
Таблетки от аллергии
В настоящее время существуют лекарства от аллергии трех поколений. Таблетки от аллергии 1 поколения были разработаны в 1936 году и используются до сих пор. Таблетки второго и третьего поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с лекарствами первого поко
Таблетки от аллергии предназначены для устранения негативной специфической симптоматики, являющейся следствием реакции на определенный аллерген. В качестве раздражающих могут выступать многие вещества:
Препараты от аллергии значительно облегчают состояние людей, у которых диагностирована данная патология, улучшая качество их жизни и позволяя оставаться работоспособными.
Принцип действия средств от аллергии
Современный аптечный рынок представлен качественными средствами от аллергии (антигистамины, антигистаминные препараты).
Часть препаратов относят к гомеопатическим и гормоносодержащим лекарствам. Подбором медикаментов занимается врач-аллерголог после сбора анамнеза, внешнего осмотра пациента и проведения лабораторно-диагностических исследований (включая аллергопробы).
Механизм действия антигистаминов заключается в блокировке гистаминовых рецепторов, что приводит к устранению негативной симптоматики.
В результате может наблюдаться следующая симптоматика:
Внимание! Состояние требует приема специальных антигистаминных препаратов, устраняющих негативные проявления заболевания. Специалисты рекомендуют использовать для лечения аллергий разного происхождения современные качественные лекарства и не экспериментировать с народными рецептами.
Какое лекарство от аллергии лучшее?
В медицине нет понятия «лучшее» и «худшее». Препараты каждой группы имеют свои преимущества, минусы и характерные особенности. При их назначении учитывается множество факторов, включая возраст пациента, наличие или отсутствие сопутствующих заболеваний, а также степень и вид аллергии. То, что подходит одному, другому может не просто не принести пользу, но и навредить.
Важно! Аллергические заболевания всегда подлежат лечению медикаментами. Это может быть прием таблеток по отдельности (монотерапия) или комплексное лечение. В этом случае препарат от аллергии входит в состав сложного лечения, включающего лекарственные средства, относящиеся к другим группам.
1,2 и 3 поколения таблеток от аллергии. Обзор
В настоящее время существуют лекарства от аллергии трех поколений.
Таблетки от аллергии 1 поколения были разработаны в 1936 году и используются до сих пор, но уже намного меньше из-за своих побочных действий. Для них характерна большая дозировка и высокая частота приёма.
Таблетки второго и третьего поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с лекарствами первого поколения: не страдает умственная и физическая деятельность, не вызывают сонливости, не вызывают привыкания, меньшая дозировка и более длительный эффект. Плюсы и минусы применения, а также примеры препаратов всех трёх поколений можно посмотреть в таблице:
Препараты данной группы запрещено сочетать с приемом спиртных напитков, поскольку алкоголь усиливает действие активных компонентов лекарств на организм. Средства предназначены для оказания помощи при симптомах аллергии и не подходят для длительного курсового приема, так как вызывает толерантность (привыкание).
В некоторых случаях отдельные препараты при превышении рекомендованных доз и нарушении условий приема могут вызвать побочные действия (например, сухость во рту, учащение сердцебиения, сонливость, нарушения стула).
Лечение ринита при острых респираторных вирусных инфекциях антигистаминными препаратами I поколения
Наиболее частыми причинами развития заболеваний дыхательной системы являются острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ). По данным Всемирной организации здравоохранения, взрослый человек переносит ОРВИ дважды в год. У детей заболеваемость ОРВИ в сре
Наиболее частыми причинами развития заболеваний дыхательной системы являются острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ). По данным Всемирной организации здравоохранения, взрослый человек переносит ОРВИ дважды в год. У детей заболеваемость ОРВИ в среднем в 3 раза выше, чем у взрослых. Временная нетрудоспособность взрослого населения вследствие ОРВИ в России ежегодно составляет 25—30% от общей временной нетрудоспособности и обусловливает большой экономический ущерб. Больные ОРВИ — основной контингент пациентов поликлиники, поэтому одной из главных задач врача является снижение заболеваемости ОРВИ и уменьшение сроков временной нетрудоспособности, а это может быть достигнуто лишь при своевременном выявлении и, главное, при оптимальном лечении этой категории больных.
Группу ОРВИ составляют этиологически самостоятельные заболевания, важнейшими из которых являются грипп, парагрипп, РС-вирусная, риновирусная и аденовирусная инфекция; объединяют их два основных признака: единый механизм передачи возбудителей и сходные клинические проявления инфекционного процесса.
Действительно, различные группы респираторных вирусов могут вызвать практически одинаковые поражения, этиологический же диагноз можно поставить лишь по результатам серологической диагностики, выполняемой только в порядке контроля эпидемиологической обстановки, что, к сожалению, не всегда достижимо в амбулаторно-поликлинических условиях.
Одним из основных и наиболее важных проявлений большинства ОРВИ является ринит. Международная группа по лечению ринитов определяет его как «воспаление слизистой оболочки полости носа, характеризующееся одним или несколькими симптомами: заложенность носа, ринорея, чихание, зуд в носу». Обычно заболевание дебютирует появлением недомогания, ощущения сухости в носу, чиханием. Затем быстро нарастает отек слизистой оболочки носовой полости, появляется ринорея.
Лечебная тактика зависит от тяжести патологического процесса. При достаточно легком течении заболевания, отсутствии угрозы осложнений целесообразно применение немедикаментозных методов лечения (паровые ингаляции, полоскания, горячие ножные ванны, сухое тепло на поясницу и стопы, потогонные процедуры), показана витаминотерапия. При резко выраженной симптоматике острого ринита страдает общее самочувствие больного, снижается его работоспособность, ухудшается качество жизни. Из-за отека слизистой оболочки придаточных пазух носа, евстахиевых труб появляется головная боль в области лба, ощущение заложенности в ушах. Возможно сужение или закупорка слезно-носового канала, что проявляется обильным слезотечением, болезненной припухлостью слезного мешка, возникает угроза развития осложнений со стороны околоносовых пазух и среднего уха. Именно вероятность перехода процесса в хроническую форму и развития осложнений обосновывает целесообразность применения при остром рините лекарственных препаратов. Однако при этом нужно учитывать особенности психологии большинства пациентов, предпочитающих использовать одно, максимум два «всеисцеляющих» средства. Назначение 3—4 лекарственных препаратов, которые необходимо принимать несколько раз в день, ведет к тому, что пациент начинает сомневаться в правильности назначений врача, нарушать режим приема препаратов и как результат снижается эффективность лечения. Таким образом, в амбулаторной практике наиболее предпочтительным можно считать назначение средств, обладающих достаточной широтой терапевтического действия, купирующих основные симптомы заболевания, перекрывающих патогенетически значимые пути его развития и позволяющих свести к минимуму количество приема лекарственных препаратов.
Являясь постоянной составной частью почти всех органов, тканей, жидких сред и выделений организма человека, гистамин опосредует свои физиологические и патологические эффекты через три вида мембранных рецепторов (Н1, Н2, Н3), расположенных на клетках гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, клетках эндотелия, нервных окончаниях, лейкоцитах периферической крови. Сокращение гладкой мускулатуры, повышение проницаемости сосудов, усиление слизеотделения в верхних дыхательных путях, повышение внутриклеточной концентрации цГМФ, легочная вазоконстрикция, усиление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, усиление продукции тромбоксана, простогландинов F2a, E2 и аналогичных производных арахидоновой кислоты реализуются через активацию Н1-гистаминовых рецепторов [1, 2].
Необходимостью устранения патологических эффектов гистамина обусловлен поиск, а затем и внедрение в клиническую практику лекарственных препаратов, конкурентно блокирующих Н1-гистаминовые рецепторы. Однако термин «антигистаминные» не полностью отражает суть этих препаратов, так как они вызывают ряд других фармакологических эффектов. Отчасти это обусловлено структурной близостью таких местных гормонов, как гистамин, адреналин, серотонин и ацетилхолин: вещество, устраняющее эффекты одного стимулятора, может блокировать действие другого [3]. Сопутствующие фармакологические эффекты антигистаминных препаратов I поколения считались нежелательными, что и обусловило внедрение в клиническую практику антигистаминных препаратов следующих генераций. Однако Н1-блокаторы I поколения, обладающие свойствами холинолитиков, нашли применение в качестве cредств медиаторной терапии при ОРВИ.
Применение при ОРВИ антигистаминных препаратов I поколения бромфенирамина, хлорфенирамина, хлоропирамина, в отличие от Н1-блокаторов II поколения, высокоэффективно уменьшает такие симптомы ринита, как отек слизистой оболочки и заложенность носа, ринорея, чихание и зуд в носу [5—8]. Механизмы действия антигистаминных препаратов I поколения связаны как с их способностью блокировать Н1-гистаминовые рецепторы, так и с конкурентным антагонизмом по отношению к мускариновым рецепторам, которые опосредуют парасимпатическую стимуляцию секреции желез и вазодилатацию. Кроме того, благодаря способности этих препаратов проникать через гематоэнцефалический барьер, они оказывают влияние на соответствующие рецепторные образования в продолговатом мозге и гипоталамусе [9].
Общая оценка эффективности лечения ОРВИ, независимо проводимая пациентами и лечащими врачами по 4-балльной шкале (0 — нет эффекта, 1 — умеренный эффект, 2 — хороший эффект, 3 — отличный эффект), при использовании супрастина составляет в среднем 2,6 балла, что значительно превосходит аналогичный показатель в группе пациентов, не использовавших супрастин (1,9 балла).
Таким образом, антигистаминные препараты I поколения (например супрастин) являются высокоэффективными лекарственными средствами и могут быть рекомендованы для симптоматической и патогенетической терапии ринита при острых респираторных вирусных инфекциях. Небольшие дозировки и возможность назначения препаратов короткими курсами позволяют избежать появления побочных эффектов или минимизировать их [4].
Литература
А. А. Стремоухов, доктор медицинских наук
Е. Б. Мищенко, кандидат медицинских наук