Тиолепта для чего назначают при сахарном диабете

Тиолепта ® (Thiolepta) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тиолепта ®

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, аэросил A-300 (кремния диоксид коллоидный), примеллоза (натрия кроскармеллоза), кальция стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, масло касторовое, селекоут AQ-01812, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титана диоксид, железа оксид желтый, хинолиновый желтый.

Фармакологическое действие

Метаболический препарат, представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы.

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы В.

Фармакокинетика

Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл концентрата содержит:

действующее вещество: меглюмина тиоктат* 58,40 мг, в пересчете на тиоктовую кислоту 30,00 мг;

вспомогательные вещества: макрогол-400 200 мг, меглюмин до pH 8,2-8,5 от 1,1 мг до 2,9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

* образуется в результате взаимодействия тиоктовой кислоты 30,00 мг и меглюмина 28,40 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарооксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени а также преодолению инсулинорезистентности.

По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Оказывает гепатопротекторное гиполипидемическое гипохолестеринемическое гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования улучшает эндоневральный кровоток повышает содержание глутатиона до физиологического значения что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.

Благодаря участию в метаболизме жиров тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов в частности фосфоинозитидов восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида пировиноградной кислоты) уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии ощущения жжения боли и онемения конечностей.

Таким образом тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное нейротрофическое действие улучшает метаболизм липидов.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение

При внутривенном введении тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл площадь под кривой концентрация-время (AUC) около 5 мкг/ч/мл.

Метаболизм и выведение

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;

— беременность период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью:

Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для приготовления раствора для внутривенной инфузии после предварительного разведения в 09% растворе хлорида натрия.

1 ампула препарата объемом 10 мл содержит 300 мг тиоктовой кислоты.

В начале лечения препарат назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (2 ампулы объемом 10 мл).

Перед применением содержимое двух ампул объемом 10 мл разводят в 250 мл 09% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно медленно со скоростью не более 2 мл/мин.

Препарат обладает светочувствительностью в связи с чем раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Во время проведения инфузии флакон с раствором защищают от света. Приготовленный раствор следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 часов после приготовления.

Побочные эффекты:

Возможные побочные эффекты представлены ниже в соответствии с частотой возникновения:

часто (≥1/100 Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: точечные кровоизлияния в слизистые оболочки кожу; тромбоцитопатия геморрагическая сыпь (пурпура) гипокоагуляция.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции такие как кожная сыпь экзема крапивница кожный зуд.

Частота неизвестна: анафилактический шок аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: гипогликемия (в связи с улучшением утилизации глюкозы симптомы которой включают головокружение головную боль повышенное потоотделение и нарушение зрения).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений «приливы» судороги.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: диплопия нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: боль в области сердца тахикардия при быстром введении препарата.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: тромбофлебит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота рвота;

Очень редко: боль в животе диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень редко: чувство жжения в месте введения;

Очень редко: при быстром внутривенном введении наблюдалось самопроизвольно проходящее повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) затруднение дыхания и слабость.

Передозировка:

Симптомы: головная боль тошнота рвота.

В тяжелых случаях (при применении тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г): психомоторное возбуждение или помутнение сознания генерализованные судороги выраженное нарушение кислотно-щелочного состояния с лактоацидозом гипогликемия (вплоть до развития комы) острый некроз скелетных мышц синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром) гемолиз подавление деятельности костного мозга полиорганная недостаточность.

Лечение: при подозрении на передозировку тиоктовой кислоты (например введении более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное принятие мер в соответствии с общими принципами принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Взаимодействие:

В связи с тем что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами следует избегать совместного назначения с препаратами содержащими металлы (например препаратами железа магния кальция).

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

При одновременном применении с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.

Тиоктовая кислота образует с молекулами сахара (например раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения следовательно препарат несовместим с раствором глюкозы (декстрозы) раствором Рингера а также с соединениями (в т.ч. их растворами) реагирующими с дисульфидными и SH-группами. Растворителем для препарата может служить только 09% раствор натрия хлорида.

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Особые указания:

У пациентов с сахарным диабетом особенно в начале лечения необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата чтобы избежать развития гипогликемии. При развитии симптомов гипогликемии (головокружение повышенное потоотделение головная боль расстройство зрения тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов таких как зуд недомогание лечение препаратом Тиолепта® следует немедленно прекратить.

Прием алкоголя снижает эффективность применения тиоктовой кислоты поэтому пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя течение всего курса терапии препаратом Тиолепта® а также по возможности в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.

Приготовленный раствор препарата следует защищать от воздействия света.

Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1 *0406 и IILA-DRB 1*0403.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось поэтому во время лечения препаратом Тиолепта® рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл.

Упаковка:

По 10 мл в ампулы для лекарственных средств изготовленные из темного медицинского стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Допускается в пачку вкладывать скарификатор.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Гротекс» (ООО «Гротекс»), 195279, г. Санкт-Петербург, Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А, Россия

Источник

Тиолепта ® (Thiolepta)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тиолепта ®

Концентрат для приготовления раствора для инфузий желтый или зеленовато-желтый, прозрачный.

* образуется в результате взаимодействия тиоктовой кислоты 30 мг и меглюмина 28.4 мг

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C max достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.

При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг C max в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.

Показания активных веществ препарата Тиолепта ®

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.

В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.

Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.

Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.

Источник

Тиолепта® таблетки (600мг)

Внимание! Приведенная ниже информация о препарате не является официальной инструкцией по медицинскому применению. Действующую инструкцию по препарату Тиолепта® таблетки (600мг) вы можете скачать и ознакомиться здесь.

Предыдущие зарегистрированные версии инструкции по медицинскому применению на препарат, а также официальные изменения, внесенные в текст инструкций Вы можете посмотреть на сайте «Государственного реестра лекарственных средств» по адресу https://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx.

Регистрационный номер: ЛСР-009442/09

Товарный знак: 290356

Торговое название: Тиолепта®

Международное непатентованное название: тиоктовая кислота

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 600 мг;

вспомогательные вещества: кальция стеарат 31 мг, крахмал картофельный 27,4 мг, кремния диоксид коллоидный 27,6 мг, кроскармеллоза натрия 49,6 мг, лактозы моногидрат 232 мг, повидон К-30 65,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 167,2 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай желтый 40 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 13,6 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 14 мг, титана диоксид 10,74 мг, краситель железа оксид желтый 1,652 мг, краситель солнечный закат желтый 0,008 мг.

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, овальные. На изломе таблетки светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Метаболическое средство.

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Улучшает трофику нейронов. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации – 40-60 минут. Биодоступность – 30 %.

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Объем распределения – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения – 20-50 мин.

Источник

Тиолепта таблетки п.п.о. 600мг 60 шт.

Доставим в одну из 2551 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Инструкция по применению Тиолепта таблетки п.п.о. 600мг 60 шт.

Краткое описание

Фармакологическое действие метаболическое, антиоксидантное, гепатопротективное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое, дезинтоксикационное.Внутрь, натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости. По 600 мг (2 табл.) раз день.

Состав

Действующее вещество:
тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 600 мг.
Вспомогательные вещества:
кальция стеарат,
крахмал картофельный,
кремния диоксид коллоидный (аэросил),
кроскармеллоза натрия (примеллоза),
лактоза (сахар молочный),
касторовое масло,
повидон (коллидон 30),
целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологическое действие

Показания

Способ применения и дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 600 мг.
В/в (струйно медленно или капельно) вводят по 300-600 мг/сут.

Побочные действия

После в/в введения возможны диплопия, судороги, точечные кровоизлияния слизистые кожу, нарушение функции тромбоцитов; при быстром введении повышение внутричерепного давления.
При приеме внутрь возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота, изжога).
При приеме внутрь или в/в аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок); гипогликемия.

Противопоказания

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность тиоктовой кислоте.

Особые указания

При одновременном применении возможно усиление гипогликемического действия инсулина пероральных гипогликемических средств.
При одновременном применении цисплатином возможно уменьшение его эффективности.

Источник