Тизерцин для чего применяют
Тизерцин® (25 мг/ 1 мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 25 мг/1мл
Состав
1 мл раствора содержит
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, монотиоглицерин,
натрия хлорид, вода для инъекций
Описание
Бесцветый или почти бесцветый раствор с характерным запахом
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с диметиламинпропильной группой. Левомепромазин
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Кажущийся объём распределения левомепромазина 23-42 л/кг. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с
Фармакодинамика
Показания к применению
Острые психозы с психомоторным возбуждением и выраженной тревожностью:
— острый приступ шизофрении
— другие острые психотические состояния
Адъювантная терапия при хронических психозах:
— хронические галлюцинаторные психозы
Способ применения и дозы
Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь.
Обычная суточная доза 75-100мг (за 2-3 приема или инъекции) в условиях постельного режима под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.
При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу.
При внутривенном введении Тизерцин следует обязательно разбавить (50-100мг препарата в 250мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы) и вводить медленно через капельницу.
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.
Инструкция по вскрытию ампул (для правшей):
Возьмите ампулу в левую руку, зажав её между большим и указательным пальцем, чтобы точка излома была наверху. (Рис.1). Возьмите кончик ампулы правой рукой, зажав его между большим и согнутым указательным пальцем, так, чтобы большой палец находился над точкой разлома (Рис. 2). Отломите кончик ампулы, нажимая вниз большим пальцем правой руки, фиксируя ампулу левой рукой. Действуйте на изгиб со средней постоянной силой, не приближая и не отдаляя руки (Рис. 3). Шейка ампулы может отломиться в любой момент так, что Вы можете это не почувствовать (Рис.4).
Тизерцин для чего применяют
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.
| 1 таб. | |
| левомепромазина гидромалеинат | 33.8 мг, |
| что соответствует содержанию левомепромазина | 25 мг |
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также седативное и гипотензивное действие. Противорвотное действие слабее, чем у хлорпромазина.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Полагают, что седативное действие обусловлено альфа-адреноблокирующей активностью. Обладает выраженной антигистаминной активностью.
В отличие от хлорпромазина, не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью.
Фармакокинетика
T 1/2 варьирует от 15 до 78 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания
Противопоказания
Дозировка
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте до 12 лет составляет 40 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с бензодиазепинами, снотворными средствами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, средствами для анестезии, трициклическими антидепрессантами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития экстрапирамидных расстройств вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития ортостатической гипотензии; с антацидами, содержащими соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, уменьшается абсорбция левомепромазина из ЖКТ.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, левомепромазин следует немедленно отменить.
В период лечения рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов необходим контроль АД.
Левомепромазин следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.
Беременность и лактация
При отсутствии возможности отмены левомепромазина при беременности, его следует применять в минимальных поддерживающих дозах, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Тизерцин ® (Tisercin ® )
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тизерцин ®
Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный, с характерным запахом.
| 1 мл | |
| левомепромазин | 25 мг |
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также седативное и гипотензивное действие. Противорвотное действие слабее, чем у хлорпромазина.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Полагают, что седативное действие обусловлено альфа-адреноблокирующей активностью. Обладает выраженной антигистаминной активностью.
В отличие от хлорпромазина, не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью.
Фармакокинетика
T 1/2 варьирует от 15 до 78 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания активных веществ препарата Тизерцин ®
Режим дозирования
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте до 12 лет составляет 40 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
При отсутствии возможности отмены левомепромазина при беременности, его следует применять в минимальных поддерживающих дозах, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение у детей
С особой осторожностью применяют у детей с хроническими заболеваниями органов дыхания.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, левомепромазин следует немедленно отменить.
В период лечения рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов необходим контроль АД.
Левомепромазин следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с бензодиазепинами, снотворными средствами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, средствами для анестезии, трициклическими антидепрессантами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития экстрапирамидных расстройств вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития ортостатической гипотензии; с антацидами, содержащими соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, уменьшается абсорбция левомепромазина из ЖКТ.
Тизерцин ® (Tisercin ® )
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тизерцин ®
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.
| 1 таб. | |
| левомепромазина гидромалеинат | 33.8 мг, |
| что соответствует содержанию левомепромазина | 25 мг |
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также седативное и гипотензивное действие. Противорвотное действие слабее, чем у хлорпромазина.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Полагают, что седативное действие обусловлено альфа-адреноблокирующей активностью. Обладает выраженной антигистаминной активностью.
В отличие от хлорпромазина, не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью.
Фармакокинетика
T 1/2 варьирует от 15 до 78 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания активных веществ препарата Тизерцин ®
Режим дозирования
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте до 12 лет составляет 40 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
При отсутствии возможности отмены левомепромазина при беременности, его следует применять в минимальных поддерживающих дозах, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение у детей
С особой осторожностью применяют у детей с хроническими заболеваниями органов дыхания.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, левомепромазин следует немедленно отменить.
В период лечения рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов необходим контроль АД.
Левомепромазин следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с бензодиазепинами, снотворными средствами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, средствами для анестезии, трициклическими антидепрессантами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития экстрапирамидных расстройств вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития ортостатической гипотензии; с антацидами, содержащими соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, уменьшается абсорбция левомепромазина из ЖКТ.
Инструкция по применению ТИЗЕРЦИН ® (TISERCIN ® )
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций бесцветный или почти прозрачный, с характеным запахом.
| 1 мл | |
| левомепромазин | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, монотиоглицерин, натрия хлорид, вода д/и.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После в/м введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. T 1/2 – 15-30 ч.
Показания к применению
Режим дозирования
Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь.
Обычная суточная доза 75-100 мг (за 2-3 приема или инъекции) в условиях постельного режима под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250мг, иногда до 350-400 мг. При в/м введении препарат следует вводить глубоко в мышцу.
При в/в введении Тизерцин следует обязательно разбавить (50-100 мг препарата в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы) и вводить медленно через капельницу.
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.
Особые указания
Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности.
Особая осторожность нужна при назначении препарата пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска аккумуляции и токсичности.
Пациенты пожилого возраста (особенно с деменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное повышение доз особенно важны у этой категории больных.
Во избежание ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.
Места инъекций следует по возможности менять, поскольку препарат может обладать местно-раздражающим действием.
Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, а также имеющих застойную сердечную недостаточность, нарушения проводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT или нестабильное состояние системы кровообращения. До начала применения Тизерцина следует зарегистрировать электрокардиограмму для исключения любого сердечно-сосудистого заболевания, которое может служить противопоказанием.
Как и при введении других фенотиазинов, левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко – тахикардию типа «пируэт».
Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Поэтому при подборе дозы Тизерцина у пациентов с эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.
Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль показателей функции печени.
Агранулоцитоз и лейкопения также наблюдались у некоторых пациентов при лечении фенотиазинами. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови, несмотря на очень низкую частоту этих явлений.
Запрещается употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта. Тизерцин влияет на выполнение работы, требующей повышенного уровня внимания.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать одновременного приема Тизерцина со следующими средствами:
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
Средства, угнетающие центральную нервную систему (наркотические средства, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают действие препарата на центральную нервную систему.
Средства, стимулирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина) наблюдается психостимулирующего эффекта.
Леводопа ослабляется эффект этого препарата.
Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также непрямой эффект диуретиков, снижающих уровень калия); эти эффекты могут суммироваться и повышать риск аритмии.
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления.