Торендо ку таб для чего

Торендо ® КУ-Таб (Torendo Q-Tab)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Торендо ® КУ-Таб

Таблетки для рассасывания круглые, двояковыпуклые, светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

Вспомогательные вещества: маннитол, сополимер бутилметакрилата основной, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21), аспартам, кросповидон, железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный и ментоловый, кальция силикат, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T 1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания активных веществ препарата Торендо ® КУ-Таб

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Источник

Торендо ® КУ-Таб (Torendo Q-Tab) ОПИСАНИЕ

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Торендо ® КУ-Таб

Таблетки для рассасывания круглые, двояковыпуклые, светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

Вспомогательные вещества: маннитол, сополимер бутилметакрилата основной, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21), аспартам, кросповидон, железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный и ментоловый, кальция силикат, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T 1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания активных веществ препарата Торендо ® КУ-Таб

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Источник

Торендо ® КУ-Таб (Torendo Q-Tab)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Торендо ® КУ-Таб

Таблетки для рассасывания круглые, двояковыпуклые, светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

Вспомогательные вещества: маннитол, сополимер бутилметакрилата основной, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21), аспартам, кросповидон, железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный и ментоловый, кальция силикат.

Фармакологическое действие

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T 1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания активных веществ препарата Торендо ® КУ-Таб

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Источник

Торендо КУ-Таб таблетки для рассас. 0,5мг 30 шт.

Доставим в одну из 2365 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Инструкция по применению Торендо КУ-Таб таблетки для рассас. 0,5мг 30 шт.

Краткое описание

Антипсихотическое (нейролептическое) средство

Состав

1 таблетка, диспергируемая в полости рта,0,5 мг/1 мг/2 мг содержит:
Действующее вещество:
Рисперидон 0,50 мг/1,00 мг/2,00 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1], повидон-К25, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, аспартам, кросповидон, краситель железа оксидкрасный (Е172), ароматизатор мятный1, ароматизатор ментоловый2, кальция силикат, магния стеарат
Ароматизатор мятный: мальтодекстрин кукурузный, акации камедь, сорбитол, мяты полевой масло, левоментол.
Ароматизатор ментоловый: мальтодекстрин кукурузный, ароматизирующие компоненты.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Показания

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Способ применения и дозировка

Побочные действия

Противопоказания

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Источник

Торендо ку-таб таблетки : инструкция по применению

Состав

1 таблетка для рассасывания содержит

Активное вещество: рисперидон 0,5 мг, 1 мг, 2 мг

Вспомогательные вещества: маннит, бутилированный метакрилата сополимер основной, повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21, аспартам, кросповидон, железа оксид красный, ароматизаторы мята колосковая и мята перечная, кальция силикат, магния стеарат.

Описание

Таблетки для рассасывания 0,5 мг, 1 мг, 2 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки розового цвета с видимыми вкраплениями и/или мраморностью.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик). Код ATX: N05AX08.

Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающим уникальными свойствами. Он обладает высоким аффинитетом по отношению к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренорецепторами и, несколько слабее, с H1-гистаминергическими и альфа2-адренорецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Несмотря на то, что рисперидон является мощным D2-антагонистом, который уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, он реже вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические препараты. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к развитию экстрапирамидных нарушений и расширить терапевтическое действие с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Маниакальные состояния при биполярном расстройстве

Эффективность монотерапии рисперидоном при остром лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа, была продемонстрирована в рамках трех двойных слепых плацебо-контролируемых исследований монотерапии с участием около 820 пациентов с биполярным расстройством I типа по критериям DSM-IV. В трех исследованиях было показано, что рисперидон в дозе 1-6 мг/сутки (начальная доза 3 мг в двух исследованиях и 2 мг в одном исследовании) значительно превосходил плацебо по заранее определенной первичной конечной точке, а именно изменение по сравнению с началом исследования общей оценки по Шкале Янга для оценки мании у детей на Неделе 3.

Эффективность рисперидона в дополнение к нормотимикам при лечении острой мании была продемонстрирована в одном из двух 3-недельных двойных слепых исследований с участием около 300 пациентов, которые соответствовали критериям DSM-IV для биполярного расстройства I типа. В одном 3-недельном исследовании рисперидон в дозе 1-6 мг/сут с начальной дозой 2 мг/сут в дополнение к литию или вальпроату превосходил монотерапию литием или вальпроатом по заранее определенной первичной конечной точке, а именно, изменению относительно исходного показателя общей оценки YMRS на Неделе 3. Во втором 3-недельном исследовании рисперидон в дозе 1-6 мг/сут с начальной дозой 2 мг/сут в комбинации с литием, вальпроатом или карбамазепином не превосходил монотерапию литием, вальпроатом или карбамазепином в плане снижения общей оценки YMRS. Возможным объяснением неудачного результата данного исследования было индуцирование клиренса рисперидона и 9-гидроксирисперидона карбамазепином, что привело к субтерапевтическим уровням рисперидона и 9-гидроксирисперидона.

При исключении карбамазепиновой группы в ретроспективном анализе рисперидон в сочетании с литием или вальпроатом превосходил монотерапию литием или вальпроатом в плане снижения общей оценки YMRS.

Стойкая агрессия при деменции

Популяция пациентов детского возраста

Эффективность рисперидона в краткосрочном лечении расстройства социального поведения была продемонстрирована в рамках двух двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований с участием около 240 пациентов в возрасте 5-12 лет с диагнозом DSM-IV расстройств социального поведения (DBD) и пограничной умственной деятельности или умственного отставания/нарушения способности к обучению слабой или умеренной степени. В этих двух исследованиях рисперидон в дозах от 0,02 до 0,06 мг/кг/сут. значительно превосходил плацебо в заранее установленной первичной конечной точке, а именно, в изменении относительно исходного уровня оценки по поведенческой подшкале Низонжеровского опросника оценки поведения детей (N-CBRF) к Неделе 6.

При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70% (CV=25%). Относительная биодоступность рисперидона после приема внутрь в форме таблеток составляет 94% (CV=10%), по сравнению с приемом рисперидона в форме раствора. Пища не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому рисперидон можно принимать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 суток после приема дозы.

Метаболизм и выведение

Рисперидон метаболизируется посредством изофермента CYP2D6 до основного метаболита 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон с 9-гидроксирисперидоном образуют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У интенсивных метаболизаторов по изоферменту CYP2D6 происходит быстрое превращение рисперидона в 9-гидроксирисперидон, в то время как у слабых метаболизаторов данное преобразование происходит намного медленнее. Хотя у пациентов с интенсивным метаболизмом концентрация рисперидона в плазме крови более низкая, а концентрация 9-гидроксирисперидона более высокая, чем у пациентов со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона после приема одной и нескольких доз сходна у интенсивных и слабых метаболизаторов CYP2D6.

Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Пожилые пациенты, пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Исследование фармакокинетики после однократного перорального приема рисперидона показало, что у пожилых пациентов концентрации активной антипсихотической фракции в плазме были в среднем на 43% выше, период полувыведения длился на 38% дольше, а клиренс активной антипсихотической фракции уменьшался на 30%. У взрослых пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени клиренс активного остатка составлял

48% от клиренса у молодых здоровых взрослых пациентов. У взрослых пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени клиренс активного остатка составлял

31% от клиренса у молодых здоровых взрослых пациентов. Период полувыведения активного остатка составлял 16,7 ч у молодых взрослых пациентов, 24,9 ч у взрослых пациентов с умеренной почечной недостаточностью (или

в 1,5 раза больше, чем у молодых взрослых пациентов) и 28,8 ч у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (или

в 1,7 раза больше, чем у молодых взрослых пациентов). Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью не изменялись, но средняя концентрация свободной фракции рисперидона в плазме повышалась на 37,1%. Клиренс и период полувыведения, а также концентрация активного остатка рисперидона при приеме внутрь у взрослых пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью существенно не отличались от этих параметров у молодых здоровых взрослых пациентов.

Популяция пациентов детского возраста

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сходна с таковой у взрослых.

Влияние пола, расы и курения

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Показания к применению

Маниакальные состояния умеренной или тяжелой степени, связанные с биполярными аффективными расстройствами.

Краткосрочное лечение (до 6 недель) устойчивой агрессии у пациентов с болезнью Альцгеймера умеренной или тяжелой степени, невосприимчивой к нефармакологическим методам, а также при риске причинения вреда себе или другим людям.

Краткосрочное симптоматическое лечение (до 6 недель) устойчивой агрессии при нарушении поведения у детей в возрасте от 5 лет и подростков со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития (диагноз ставится на основании критериев DSM-IV), которым требуется фармакологическое лечение ввиду степени тяжести расстройства. Фармакологическое лечение должно быть составной частью комплексной программы, включающей психосоциальное и образовательное вмешательство. Рисперидон должен назначаться специалистами в области детской неврологии и психиатрии или терапевтами, которые хорошо знакомы с лечением данных расстройств у детей и подростков.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Взрослые пациенты Торендо® Ку-таб® можно принимать один или два раза в сутки.

Начальная доза Торендо® Ку-таб® составляет 2 мг в сутки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. Затем дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Оптимальной дозой для пациентов является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев могут быть оправданы более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности, по сравнению с меньшими дозами, и могут увеличить риск возникновения экстрапирамидных симптомов. Безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, в связи с чем, такие дозы применять не рекомендуется.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг дважды в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.

Рисперидон не рекомендуется применять детям младше 18 лет, страдающим шизофренией, вследствие недостаточности данных об эффективности.

Маниакальные состояния при биполярном расстройстве

Торендо® Ку-таб® следует применять один раз в сутки, начиная с 2 мг рисперидона. Коррекция дозы, если она показана, должна проводиться с промежутком не менее 24 часов на 1 мг в сутки. Рисперидон можно принимать в гибких дозах в диапазоне от 1 до 6 мг в сутки для оптимизации степени эффективности препарата и переносимости каждого пациента. Суточные дозы рисперидона более 6 мг не изучались у пациентов с маниакальными состояниями.

Как и во всех случаях симптоматического лечения, необходимо на постоянной основе проводить оценку и обоснование непрерывного применения Торендо® Ку-таб®.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг дважды в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Так как клинический опыт у пожилых людей ограничен, применять препарат следует с осторожностью.

Рисперидон не рекомендуется применять детям младше 18 лет, страдающим биполярным расстройством, вследствие недостаточности данных об эффективности.

Стойкая агрессия у пациентов с болезнью Альцгеймера от умеренной до тяжелой степени

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,25 мг дважды в сутки. Дозу при необходимости можно в индивидуальном порядке повышать по 0,25 мг дважды в сутки, но не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг дважды в сутки. Однако некоторые пациенты могут получить пользу от доз до 1 мг дважды в сутки.

Торендо® Ку-таб® не следует применять дольше 6 недель пациентам со стойкой агрессией при болезни Альцгеймера. На протяжении лечения состояние пациентов должно проходить частую и регулярную оценку с повторной оценкой необходимости продолжения лечения.

При необходимости назначения (или увеличения) дозы (на) 0,25 мг рекомендуется применять рисперидон в виде перорального раствора.

Дети и подростки от 5 до 18 лет

Для пациентов с массой тела ≥ 50 кг рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг один раз в сутки. Дозу при необходимости можно в индивидуальном порядке повышать по 0,5 мг дважды в сутки, но не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг один раз в сутки. Однако некоторые пациенты могут получить пользу от доз 0,5 мг один раз в сутки, тогда как другим может потребоваться 1,5 мг один раз в сутки. Для пациентов с массой тела

Передозировка

В общем, сообщаемые признаки и симптомы передозировки являются результатом усиления известных фармакологических эффектов рисперидона. К ним относятся сонливость и седативный эффект, тахикардия и гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось об удлинении интервала QT и судорогах. При комбинированной передозировке рисперидона и пароксетина известно о тахикардии типа “torsades de pointes”.

В случае острой передозировки следует учитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких лекарственных средств.

Следует обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и надлежащие оксигенацию и вентиляцию легких. Промывание желудка (после интубации, если пациент находится без сознания) и введение активированного угля вместе со слабительным средством следует применять только в том случае, если прием препарата был осуществлен менее часа назад. Рекомендовано незамедлительно начать контроль сердечно-сосудистой деятельности; мероприятия должны включать непрерывный электрокардиографический мониторинг с целью выявления возможной аритмии.

Для рисперидона не существует специального антидота, поэтому следует обеспечить надлежащие поддерживающие мероприятия. Гипотензию и сосудистую недостаточность следует устранять при помощи надлежащих мер, например, введения жидкости внутривенно и/или симпатомиметических средств. В случае тяжелых экстрапирамидных симптомов следует ввести антихолинергическое лекарственное средство. Тщательное медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до выздоровления пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, а также другие виды взаимодействия

Взаимодействия, связанные с фармакодинамикой препарата

Препараты, удлиняющие интервал QT

Как и с другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона вместе с препаратами с известной способностью удлинять интервал QT, в частности, с антиаритмическими препаратами (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими препаратами, определенными противомалярийными препаратами (хинин и мефлоквин) и препаратами, которые нарушают электролитный баланс (гипокалиемия, гипомагниемия), вызывают брадикардию, а также препаратами, ингибирующими метаболизм рисперидона в печени. Приведенный перечень ориентировочный и не является исчерпывающим.

Препараты центрального действия и алкоголь

Из-за высокого риска чрезмерного седативного эффекта рисперидон следует использовать с осторожностью при одновременном применении с веществами центрального действия, такими как алкоголь, опиаты, антигистаминные препараты и бензодиазепины.

Леводопа и агонисты дофаминовых рецепторов

Рисперидон может оказывать антагонистическое действие на терапевтический эффект леводопы и других агонистов дофамина. Если такая комбинация считается необходимой, назначают минимальную эффективную дозу каждого препарата, особенно при конечной стадии болезни Паркинсона.

Препараты, обладающие гипотензивным действием

Клинически значимая гипотензия наблюдалась в ходе постмаркетинговых исследований при совместном назначении рисперидона с антигипертензивными препаратами.

Одновременное пероральное применение рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и комбинация этих двух препаратов может оказать чрезмерное суммарное воздействие активной антипсихотической фракции.

Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) с рисперидоном может привести к развитию экстрапирамидных симптомов при изменении одного или обоих методов лечения.

Взаимодействия, связанные с фармакокинетикой препарата

Прием пищи не оказывает влияния на всасывание рисперидона.

Рисперидон в основном метаболизируется изоферментом CYP2D6 и в меньшей степени изоферментом CYP3A4. Как рисперидон, так и его активный метаболит 9- гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp). Препараты, влияющие на активность изофермента CYP2D6, или препараты, в значительной степени ингибирующие или индуцирующие активность изофермента CYP3A4 и/или P-gp, могут оказывать влияние на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона.

Сопутствующее применение рисперидона и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и/или P-gp может существенно повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и итраконазола или другого мощного ингибитора изофермента CYP3A4 и/или P-gp, врачу следует скорректировать дозу рисперидона.

Сопутствующее применение рисперидона с мощным индуктором изофермента CYP3A4 и/или P-gp может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и карбамазепина или другого мощного индуктора изофермента CYP3А4 и/или P-gp, врачу следует скорректировать дозу рисперидона.

Действие индукторов изофермента CYP3A4 проявляется с течением времени, поэтому может потребоваться до 2 недель до достижения максимального эффекта после начала приема. Соответственно, при отмене индуктора изофермента CYP3А4 может потребоваться до 2 недель до исчезновения эффекта.

Препараты с высокой степенью связывания с белком

При сопутствующем применении рисперидона с препаратами, обладающими высокой связью с белками плазмы, не наблюдается клинически значимого вытеснения препарата из белков плазмы.

При применении сопутствующего лечения следует обратиться к инструкции по применению соответствующего лекарственного препарата и при необходимости скорректировать дозы принимаемых препаратов.

Популяция пациентов детского возраста

Исследования взаимодействия проводились только среди взрослых пациентов. Релевантность результатов данных исследований у детей неизвестна.

Сопутствующее применение психостимуляторов (например, метилфенидата) и рисперидона у детей и подростков не изменяло фармакокинетические параметры и эффективность рисперидона.

Примеры препаратов, которые потенциально могут/не могут взаимодействовать с рисперидоном, приведены ниже.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику рисперидона

Эритромицин, являющийся умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 и P-gp, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Рифампицин, являющийся мощным индуктором изофермента CYP3A4 и P-gp, вызывает снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Донепезил и галантамин, являющиеся субстратами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Карбамазепин, являющийся мощным индуктором изофермента CYP3A4 и P-gp, снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Подобные эффекты наблюдались при применении, например, фенитоина и фенобарбитала, которые также являются индукторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина.

Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Поэтому данное взаимодействие не считается клинически значимым.

Итраконазол, являющийся мощным ингибитором изофермента CYP3A4 и P-gp, в дозе 200 мг/сут увеличивает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови примерно на 70% при применении рисперидона в дозе от 2 до 8 мг/сут.

Кетоконазол, являющийся мощным ингибитором изофермента CYP3A4 и P-gp, в дозе 200 мг/сут увеличивает концентрацию рисперидона и снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови.

Фенотиазины могут увеличивать плазменную концентрацию рисперидона, но не активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы протеазы: Данные официальных исследований отсутствуют; однако поскольку ритонавир является мощным ингибитором изофермента CYP3A4 и слабым ингибитором изофермента CYP2D6, ритонавир и ингибиторы протеазы, усиленные ритонавиром, могут привести к повышению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона.

Некоторые бета-адреноблокаторы могут увеличивать плазменную концентрацию рисперидона, но не активной антипсихотической фракции.

Блокаторы кальциевых каналов:

Верапамил, являющийся умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 и P-gp, увеличивает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Антагонисты Н2-рецепторов: Циметидин и ранитидин, являющиеся слабыми ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты:

Флуоксетин, являющийся мощным ингибитором изофермента CYP2D6, повышает плазменную концентрацию рисперидона, но в меньшей степени влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Пароксетин, являющийся мощным ингибитором изофермента CYP2D6, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме крови, но в дозах до 20 мг/сут в меньшей степени влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Однако более высокие дозы пароксетина могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.

Трициклические антидепрессанты могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Влияние рисперидона на фармакокинетику других препаратов

— Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику вальпроата или топирамата.

— Арипипразол, субстрат изоферментов CYP2D6 и CYP3A4: Рисперидон в форме таблеток или инъекций не оказывал влияния на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита дегидроарипипразола.

— Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина.

— Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику препаратов лития.

Сопутствующее применение рисперидона с фуросемидом

Информация о повышенной смертности у пожилых пациентов с деменцией, одновременно принимающих фуросемид, представлена в разделе «Особые указания».

Пожилые пациенты, страдающие деменцией

Повышенная смертность среди пожилых людей, страдающих деменцией

Сопутствующее применение с фуросемидом

В ходе плацебо-контролируемых исследований рисперидона, проводимых на пожилых пациентах с деменцией, повышенная смертность наблюдалась у категории пациентов, которым назначалось сопутствующее применение рисперидона и фуросемида (7,3%; средний возраст умерших пациентов 89 лет, диапазон 75-97 лет), по сравнению с группами только рисперидона (3,1%; средний возраст умерших пациентов 84 лет, диапазон 70-96 лет) и только фуросемида (4,1%; средний возраст умерших пациентов 80 лет, диапазон 67-90 лет). Повышенная смертность у больных, принимавших одновременно фуросемид и рисперидон, наблюдалась в двух группах из четырех. Сопутствующее применение рисперидона с другими диуретиками (в основном тиазидные диуретики в малых дозах) не показало таких результатов.

Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение, а также не выявлено закономерности причин смерти. Тем не менее, при назначении препарата необходимо соблюдать осторожность и определять соотношение риска и пользы одновременного приема препарата с другими сильнодействующими диуретиками. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Вне зависимости от лечения, общим фактором риска смертности было обезвоживание и, следовательно, его необходимо тщательно избегать пожилым пациентам с деменцией.

Механизм повышения риска не установлен. Нельзя исключить повышенный риск для других антипсихотических препаратов либо других популяций пациентов. Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска развития инсульта.

Риск возникновения цереброваскулярных нарушений был значительно выше у пациентов, страдающих смешанной или сосудистой формами деменции, по сравнению с группой болезни Альцгеймера. Тем не менее, в отличие от болезни Альцгеймера, при лечении других форм деменции не следует применять рисперидон.

Врачам следует оценить соотношение риска и пользы применения рисперидона у пожилых пациентов, обращая особое внимание на предикторы риска развития инсульта у отдельного пациента. Пациенты, а также лица, осуществляющие уход за пациентами, должны быть предупреждены о необходимости немедленного уведомления о признаках и симптомах возникновения потенциальных цереброваскулярных нарушений, таких как внезапная слабость или онемение лица, верхних и нижних конечностей, нарушение речи или зрения. Все варианты лечения следует рассмотреть без отлагательств, в том числе прекращение приема рисперидона.

Рисперидон следует применять только для краткосрочного лечения стойкой агрессии у пациентов, страдающих умеренной или тяжелой формами болезни Альцгеймера, в качестве дополнения к нефармакологическим методам лечения, которые оказались частично эффективны либо неэффективны вовсе, и при наличии угрозы причинения вреда себе и другим.

Состояние пациентов должно проходить регулярную оценку с повторной оценкой необходимости продолжения лечения.

В связи с альфа-блокирующим действием рисперидона, может возникать (ортостатическая) гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в ходе постмаркетинговых исследований при совместном назначении рисперидона с антигипертензивными препаратами. Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистым заболеванием в анамнезе (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости сердца, обезвоживание, гиповолемия или цереброваскулярное расстройство), а дозы рекомендуется изменять постепенно. При гипотензии рассматривается возможность снижения доз.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

Случаи возникновения лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза отмечались при применении антипсихотических препаратов, в том числе при применении рисперидона. Агранулоцитоз отмечался очень редко (

Беременность и период лактации

Данные о применении рисперидона у беременных женщин отсутствуют. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Новорожденные, подвергнутые воздействию антипсихотических препаратов (в том числе рисперидона) в течение третьего триместра беременности, находятся в зоне риска развития нежелательных реакций, в том числе экстрапирамидных и/или абстинентных симптомов, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после родов. Были получены сообщения о волнении, гипертензии, гипотензии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе или расстройстве приема пищи. Следовательно, состояние таких новорожденных следует контролировать на постоянной основе.

Торендо® Ку-таб® не должен применяться во время беременности без крайней необходимости. Если же прекращение приема препарата во время беременности необходимо, то оно должно осуществляться постепенно.

Согласно экспериментам на животных, рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко. Было установлено, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах также проникают в грудное молоко у женщин. Данные о нежелательных реакциях у детей, вскармливаемых грудью, отсутствуют. Поэтому положительный эффект грудного вскармливания должен быть сопоставлен с возможными рисками для ребенка.

Как и любые другие антагонисты D2-дофаминовых рецепторов, рисперидон повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять секрецию GnRH в гипоталамусе, что приводит к уменьшению секреции гипофизарного гонадотропина. Это, в свою очередь, может подавлять репродуктивную функцию путем нарушения гонадного сперматогенеза как у женщин, так и у мужчин.

В ходе доклинических исследований подобных эффектов обнаружено не было.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Торендо® Ку-таб®может оказывать слабое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами ввиду потенциального воздействия на нервную систему и зрение. Следовательно, пациентам не рекомендовано водить транспортные средства или управлять механизмами до выяснения их индивидуальной восприимчивости.

10 таблеток в блистере (ОПА/Аl/ПВХ пленка и алюминиевая фольга). 3 блистера с листком-вкладышем в картонной коробке.

Источник