зипсы таблетки для девушек что это такое

Зипсы что это за таблетки?

Зипсы — это новый термин, означающий гормональные стимуляторы для женщин. Их задача вызвать в женщине сексуальное влечение. По незнанию многие к таким веществам относят и психотропные препараты имеющие схожее влияние и даже наркотики. Поскольку гормонов отвечающих за возбуждение женщины несколько (тестостерон, окситоцин, эстроген) то и зипсов по химическому составу множество.

Зипсы — это таблетки стимулирующие половую функцию у женщин. Это даже психостимуляторы такие. У нас, например, их проблемно найти, но черный рынок не стоит на месте. Вообще опасно принимать такие препараты. Лучше уж настойку женьшеня пропить. Он такой же стимулятор, но природный.

Здравствуйте. Это гормональные таблетки, стимулирующее сексуальное возбуждение. Из того же ряда, что женская виагра, серебряная лисица и др. Говоря обычным языком это психостимуляторы, обычно их используют девушки.

Мир не стоит на месте. Ничего сами уже не можем сделать. Даже в постели. Виагра для мужчин, зипсы для девушек. Что же это за изобретение для женской части? Да все просто: это таблетки (аналог виагры), которые обостряют половые ощущения. Девушки получают острое половое возбуждение на длительный период акта. При этом они ещё и гормональные. За все надо платить. Хочешь кайфа, получай побочный эффект. Вплоть до истощения психики. Так как это психостимуляторы. А потом сама уже ничего не сможешь сделать. И без них тоже.

Вы можете войти или зарегистрироваться, чтобы добавить ответ и получить бонус.

Источник

Зипрекса : инструкция по применению

Состав

активное вещество: оданзапина 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества ядра таблеток: лактозы моног идрат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат;

Описание

Круглые белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с соответствующей идентификацией синими чернилами, нанесенной методом печати, на одной стороне: для таблеток 5 мг- LILLY 4115, для таблеток 10 мг-LILLY 4117.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5НТ2A/C-, 5НТ3-, 5НТ6-рецепторам, допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам, мускариновым м1-5-холинорецепторам, адренергическим α1-рецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. В экспериментальных исследованиях выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к серотониновым 5НТ-рецепторам, допаминовым и холинергическим рецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное воздействие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других антипсихотиков (нейролептиков) оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста.

В двух плацебо-контролируемых и в двух из трех сравнительных контролируемых исследованиях с участием 2900 больных шизофренией показано, что оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы, в основном с альбумином и с α1-кислотным гликопротеином, составляет около 93%.

Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

Около 57% меченного радиоизотопами оланзапина выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению:

Однако степень изменений T1/2 и клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

Достоверных различий между средними значениями T1/2 и клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.

Показания к применению

Оланзапин показам для лечения шизофрении.

Оланзапин эффективен для поддержания клинического улучшения при продолжающемся лечении больных, у которых наблюдалась первоначальная реакция на лечение.

Оланзапин показан для лечения умеренных и тяжёлых маниакальных приступов.

Оланзапин показан для предупреждения рецидивов у пациентов с биполярными расстрйствами, у которых был получен отклик на лечение оланзапином при маниакальном приступе.

Противопоказания

Беременность и период лактации

При планируемой или наступившей беременности во время терапии оланзапином пациентам следует рекомендовать обратиться к врачу. Из-за ограниченного опыта применения оланзапина при беременности у человека назначение препарата возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

При шизофрении и сходных психотических расстройствах рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз/сут. Зипрексу можно принимать независимо от приема пищи. Терапевтические дозы колеблются в диапазоне 5-20 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 10 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента.

При острой мании при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза препарата составляет 15 мг 1 раз/сут. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне 5-20 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Пациентам пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Побочное действие

Очень часто (≥10%): сонливость, увеличение массы тела. У 34% больных наблюдалось увеличение концентрации пролактина в плазме крови, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало ВГН и статистически достоверно не отличалось от плацебо). Клинические проявления гиперпролактинемии, связанные с приемом оланзапина (т.е. гинекомастия, галакторея, увеличение молочных желез), отмечались редко. У большинства больных нормализация уровней пролактина наблюдалась без отмены оланзапина.

Другим очень частым (≥10%) побочным эффектом, связанным с применением оланзапина в клинических испытаниях у больных с деменцией альцгеймеровского типа, были нарушения походки.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования по взаимодействию проводились только на взрослых.

Потенциальные взаимодействия, влияющие на оланзапин.

Поскольку оланзапин метаболизируется CYP1А2, вещества, которые могут специфически стимулировать или ингибировать этот изофермент, могут влиять на фармакокинетику оланзапина.

Показано, что флувоксамин, специфический ингибитор CYP! А2, существенно угнетает метаболизм оланзапина. Среднее увеличение показателя С_|гах оланзапина после воздействия флувоксамина составило 54 % у некурящих женщин и 77 % у курящих мужчин. Среднее увеличение показателя AUC оланзапина составило 52 % и 108 % соответственно. Следует рассмотреть возможность снижения стартовой дозы оланзапина у пациентов, которые применяют флувоксамин или любой другой ингибитор CYPIA2, например, ципрофлоксацин. Следует рассмотреть возможность снижения дозы оланзапина, если начато лечение каким-либо ингибитором CYP1A2.

Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина, введённого перорально, на 50- 60 %, поэтому он должен вводиться не менее чем за два часа до или после оланзапина.

Флуоксетин (ингибитор CYP2D6), единичные дозы антацидных средств (алюминий, магний) или циметидина, как установлено, не оказывают существенного воздействия на фармакокинетику оланзапина.

Возможное влияние оланзапина на другие лекарственные продукты.

Оланзапин может оказывать антагонистическое воздействие на прямые и непрямые агонисты допамина.

Оланзапин не ингибирует основные изоферменты CYP450 in vitro (например, IA2, 2D6,2C9, 2С19, ЗА4). Поэтому не ожидается какого-либо частного взаимодействия, что подтверждено исследованиями in vivo, где не было выявлено ингибирования метаболизма следующих активных субстанций: трициклический антидепрессант (представляющий в основном метаболический путь CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофилин (CYPIA2) или диазепам (CYP3A4 и 2С19).

Оланзапин не выявил взаимодействия при назначении совместно с литием или биперидином.

Терапевтический мониторинг уровней вальпроата в плазме не показал, что требуется корректировка дозы вальпроата после введения оланзапина как сопутствующего препарата.

Особенности применения

При применении любых нейролептиков, включая оланзапин, возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, потенциально фатального симптомокомплекса. Клинические проявления данного синдрома включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечная аритмия, повышенное потоотделение). Дополнительные признаки могут включать увеличение уровня КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. У таких пациентов при лечении оланзапином судорожные припадки наблюдались редко.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

При проведении клинических исследований терапия оланзапином редко сопровождалась побочными эффектами, связанными с антихолинергической активностью препарата. Однако клинический опыт применения оланзапина у больных с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с клинически значимой гипертрофией предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

В условиях in vitro оланзапин проявляет антагонизм в отношении допамина и, как и другие нейролептики, теоретически может подавлять действие леводопы и агонистов допамина.

Учитывая характер действия препарата на ЦНС, следует с осторожностью применять оланзапин в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Пациентам, принимающим оланзапин, следует проявлять осторожность при управлении механическими средствами, включая автомобиль, поскольку оланзапин может вызывать сонливость.

Применение при нарушении функции почек

При тяжелой почечной недостаточности препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут.

Применение при нарушении функции печени

При недостаточности функции печени средней степени тяжести препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут.

Источник

Зипрекса (таблетки) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, краситель mixture white YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макроголь 400, полисорбат 80), воск для полировки, чернила Blue ink (шеллак, этанол безводный, спирт изопропиловый, спирт бутиловый, пропиленгликоль, аммония гидроксид, индигокармин (Е132)).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с маркировкой «LILLY 4115» (для дозировки 5 мг) или «LILLY 4117» (для дозировки 10 мг) на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Оланзапин.

Фармакологические свойства

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл с белками плазмы крови связывается около 93% оланзапина, в основном, с альбумином и с α1-кислотным-гликопротеином.

Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов, которые проявляют значительно более низкую фармакологическую активность in vivo, чем при испытаниях оланзапина на животных. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом – оланзапином.

После приема внутрь у здоровых испытуемых средний конечный период полувыведения оланзапина варьировался в зависимости от возраста и пола.

У здоровых пожилых людей (старше 65 лет) по сравнению с пациентами моложе 65 лет, средний период полувыведения больше (51,8 по сравнению с 33,8 ч) и клиренс ниже (17,5 по сравнению с 18,2 л/час). Фармакокинетическая вариабельность, которая наблюдалась у пожилых пациентов, находилась в пределах, установленных для лиц моложе 65 лет. У 44 пациентов с шизофренией > старше 65 лет дозировка от 5 до 20 мг/сут. не вызвала каких-либо нехарактерных побочных эффектов.

Средний период полувыведения у женщин был несколько выше, чем у мужчин (36,7 и 32,3 ч), а клиренс ниже (18,9 и 27,3 л/ч, соответственно). Тем не менее, оланзапин в дозе 5-20 мг показал сопоставимый профиль безопасности у женщин (n=467) по сравнению с мужчинами (n=869).

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции с клиренсом креатинина

Показания к применению

— для лечения шизофрении

— для поддерживающей терапии пациентов, чувствительных к препарату на начальном этапе.

— для лечения маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени тяжести

— для профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством у пациентов, у которых наблюдалась эффективность применения оланзапина при лечении маниакального эпизода.

Способ применения и дозы

Шизофрения: Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг/сутки.

Маниакальный эпизод: Начальная доза составляет 15 мг в виде однократной суточной дозы в виде монотерапии или 10 мг в сутки в режиме комбинированной терапии.

Профилактика рецидивов у пациентов с биполярным расстройством: Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Пациентам, принимающим оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует продолжать терапию в тех же дозах для предотвращения рецидива. При возникновении нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода следует продолжать лечение оланзапином (с подбором оптимальной дозы в случае необходимости) дополнительной терапией для лечения аффективного расстройства, при наличии клинических показаний. Во время лечения шизофрении, маниакального эпизода и предотвращения рецидивов при биполярном расстройстве возможна последующая корректировка суточной дозы в пределах от 5 до 20 мг в сутки с учетом индивидуального клинического состояния больного.

Увеличение рекомендуемой начальной дозы возможно только после тщательной повторной клинической оценки и осуществляется, как правило, с интервалом не менее 24 часов.

Оланзапин можно принимать вне зависимости от приема пищи, поскольку она не влияет на абсорбцию. При прекращении терапии оланзапином дозу следует снижать постепенно.

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста

В большинстве случаев снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки) не требуется, однако может потребоваться при назначении препарата пациентам в возрасте от 65 лет и старше при наличии клинических факторов.

Пациенты с нарушением функции почек и (или) печени

Таким пациентам следует назначать сниженную начальную дозу в 5 мг. В случаях умеренной печеночной недостаточности (класса А или В по классификации циррозов печени по Чайлд-Пью) начальная доза должна составлять 5 мг, а увеличивать дозу следует с осторожностью.

У некурящих пациентов коррекции начальной дозы и дальнейшей дозировки препарата по сравнению с курящими пациентами не требуется. Курение может ускорить метаболизм оланзапина. Рекомендуется осуществлять клиническое наблюдение за курящими пациентами и, в случае необходимости, рассмотреть возможность увеличения дозы оланзапина.

Следует уменьшить начальную дозу при наличии более одного фактора, который может привести к замедлению метаболизма (женщины, пожилые, некурящие пациенты). Для таких пациентов при повышении дозы, если это показано, следует соблюдать осторожность.

Оланзапин не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности. В краткосрочных исследованиях применения препарата у подростков отмечалась более выраженная магнитуда увеличения массы тела, изменение уровней липидов и пролактина, по сравнению с данными, полученными в исследованиях с участием взрослых пациентов.

Побочные действия

Обзор профиля безопасности

Наиболее частыми побочными реакциями (наблюдались у ≥1 % пациентов) при применении оланзапина в клинических исследованиях были: сонливость, набор веса, эозинофилия, повышение уровней пролактина, холестерина, глюкозы и триглицеридов, глюкозурия, повышение аппетита, головокружение, акатизия, паркинсонизм, лейкопения, нейтропения, дискинезия, ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты, преходящее бессимптомное повышение активности печеночных аминотрансфераз, сыпь, астения, утомляемость, лихорадка, боль в суставах, повышение уровней щелочной фосфатазы, гамма глутамилтрансферазы, мочевой кислоты, креатинфосфокиназы и отеки.

Оланзапин не показан к применению для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет. Несмотря на отсутствие клинических исследований по сравнению применения оланзапина у подросков и взрослых, данные, полученные в исследовании его применения у подростков, были сопоставимы с данными, полученными в исследованиях взрослых.

В следующей таблице представлен обзор нежелательных реакций, которые у подростков (13-17 лет) регистрировались чаще, чем у взрослых, или нежелательных реакций, которые были выявлены только в краткосрочных клинических исследованиях применения оланзапина у подростков. Клинически значимое увеличение массы тела (≥ 7%) у подростков отмечается чаще, чем у взрослых при сопоставимых экспозициях. Магнитуда увеличения массы тела и доля пациентов подросткового возраста, у которых было отмечено клинически значимое увеличение массы тела, были выше при длительном применении (не менее 24 недель), чем при кратковременном применении.

16 Повышение плазменных уровней пролактина было зарегистрировано у 47,4% пациентов подросткового возраста.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства важны. Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза/риск применения лекарственного средства. Лица, занятые в сфере здравоохранения, должны сообщать обо всех подозреваемых лекарственных реакциях через национальные системы оповещения регуляторных органов.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

— наличие риска развития закрытоугольной глаукомы

Лекарственные взаимодействия

Исследования лекарственных взаимодействий проводились только среди взрослых.

Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на оланзапин

Поскольку оланзипин метаболизируется ферментом CYP1A2, вещества, которые могут, в частности, индуцировать или ингибировать данный изофермент, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина.

Метаболизм оланзапина может усиливаться у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что может привести к снижению концентрации оланзапина в крови. Наблюдалось лишь незначительное или умеренное повышение клиренса оланзапина. Клинические последствия, вероятно, будут ограничены, однако рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата.

Флувоксамин – специфический ингибитор CYP1A2 – значительно ухудшает метаболизм оланзапина. Среднее повышение Cmax оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин – 77%. Среднее увеличение AUC оланзапина у этих категорий пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае добавления к терапии ингибиторов CYP1A2.

Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина при пероральном приеме на 50–60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 ч до или после приема оланзапина.

Флуоксетин (ингибитор CYP 2D6), однократная доза магний- или алюминий содержащих антацидов или циметидин не оказывают значительного влияния на фармакокинетику оланзапина.

Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства.

Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофаминовых рецепторов.

В условиях in vitro оланзапин не ингибирует основные изоферменты CYP450 (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, ЗА4). Следовательно, возникновение каких-либо особых взаимодействий маловероятно, о чем свидетельствуют данные исследований на живых организмах, в которых было установлено, что оланзапин не подавляет метаболизм следующих активных субстанций: трициклические антидепрессанты (представляющие преимущественно метаболический путь CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) или диазепам (CYP3A4 и 2C19).

Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом.

Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется.

Общая активность в отношении ЦНС

Следует проявлять осторожность при применении препарата у лиц, употребляющих алкоголь и принимающих лекарственные препараты, которые могут вызвать угнетение ЦНС.

Оланзапин не рекомендован для одновременного применения с антипаркинсоническими лекарственными средствами у больных с болезнью Паркинсона и деменцией.

Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QTc.

Особые указания

Во время терапии антипсихотическими препаратами достижение улучшения клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В этот период необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов.

Поведенческие расстройства и/или психозы, связанные с деменцией

Оланзапин не рекомендован к применению у пациентов с психозом и (или) нарушениями поведения на фоне деменции в связи с увеличением смертности и риска острого нарушения мозгового кровообращения. Было отмечено двукратное увеличение смертности среди пациентов, получавших оланзапин, по сравнению с пациентами из группы плацебо (3,5 % против 1,5 %, соответственно) во время плацебо-контролируемых клинических испытаний (продолжительностью 6-12 недель) среди пожилых пациентов (средний возраст 78 лет) с психозами, вызванными деменцией, и/или нарушениями поведения. Увеличение смертности не было связано с дозировкой оланзапина (средняя доза 4,4 мг) и продолжительностью лечения. Факторы риска, которые, возможно, предрасполагают к повышенной смертности среди пациентов этой группы включают возраст старше 65 лет, дисфагию, седативный эффект, недоедание и обезвоживание, патологии легких (например, пневмония при наличии аспирации или без нее), или сочетанное применение с бензодиазепинами. Однако уровень смертности в группе, принимавшей оланзапин, был выше, чем в группе плацебо, независимо от наличия этих факторов риска.

В тех же клинических испытаниях были зарегистрированы цереброваскулярные побочные эффекты (ЦПЭ, например, инсульты, транзиторные ишемические атаки), в том числе со смертельным исходом. Частота ЦПЭ у пациентов, получавших лечение оланзапином, была в три раза выше, чем у пациентов, получавших плацебо (1,3 % по сравнению с 0,4 %, соответственно). У всех больных, получавших лечение оланзапином и плацебо и перенесших цереброваскулярные побочные эффекты, имелись факторы риска. Возраст старше 75 лет и мультиинфарктная/смешанная деменция были определены в качестве факторов риска появления ЦПЭ в связи с приемом оланзапина. В этих испытаниях эффективность оланзапина не установлена.

Не рекомендуется назначать оланзапин для лечения психозов, ассоциированных с дофаминовыми агонистами, у пациентов с болезнью Паркинсона. В клинических исследованиях очень часто регистрируются случаи ухудшения симптоматики болезни Паркинсона и галлюцинаций, гораздо чаще, чем у пациентов, получающих плацебо, при том, что эффективность оланзапина в лечении психотических симптомов была не намного выше, чем у плацебо. В этих исследованиях от пациентов требовалось, чтобы на начальной стадии они принимали самые низкие эффективные дозы противопаркинсонических лекарственных средств (агонисты дофаминовых рецепторов) и на протяжении всего исследования не меняли свои противопаркинсонические лекарственные средства и лекарственные формы. Прием оланзапина начинали на уровне 2,5 мг в сутки, и на основании выводов исследователей доводили до максимума в 15 мг в сутки.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

ЗНС – это потенциально опасное для жизни состояние, связанное с приёмом антипсихотиков. При лечении оланзапином также сообщалось о редких случаях развития ЗНС. Клинические проявления ЗНС включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (неровный пульс или нестабильное АД, тахикардия, повышенное потоотделение, сердечные аритмии). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов ЗНС требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

Гипергликемия и сахарный диабет.

Гипергликемия и/или развитие или обострение сахарного диабета, связанные с кетоацидозом или диабетической комой, включая фатальные исходы, выявляются у больных нечасто. В некоторых случаях сообщается о том, что сначала увеличивается масса тела, что может являться предрасполагающим фактором.

В соответствии с руководством по принципам применения нейролептиков рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг, например, измерение уровня глюкозы в крови до начала лечения, через 12 недель после начала лечения оланзапином и затем ежегодно. Пациентам, получающим любые нейролептики, в том числе Зипрексу®, рекомендовано тщательное наблюдение на предмет выявления признаков и симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а пациентам с диабетом 1 типа и больным с факторами риска развития диабета 1 типа показан регулярный мониторинг с целью выявления признаков ухудшения контроля глюкозы. Следует регулярно следить за весом пациентов, например, до начала лечения, через 4, 8 и 12 недель после начала лечения оланзапином, и затем ежеквартально.

Влияние на липидный обмен

В плацебо-контролируемых клинических испытаниях у пациентов, получавших оланзапин, были отмечены нежелательные изменения показателей липидного обмена. У пациентов с дислипидемией или высоким риском развития дислипидемии изменение показателей липидов должно корректироваться соответствующими клиническими действиями. В соответствии с принципами применения нейролептиков необходимо регулярно определять липидный профиль пациентов, принимающих любые антипсихотические средства, в том числе Зипрексу®, например, до начала лечения, через 12 недель после начала лечения оланзапином и далее каждые 5 лет.

Оланзапин в условиях in vitro проявлял антихолинергическую активность, в клинических испытаниях оланзапина отмечалась низкая частота возникновения связанных с такой активностью нежелательных явлений. Однако, поскольку опыт применения оланзапина у больных с сопутствующими заболеваниями ограничен, рекомендуется проявлять осторожность при назначении его пациентам с клинически значимой гипертрофией предстательной железы или паралитической непроходимостью кишечника и сходными состояниями.

Нарушения функции печени

На ранних этапах терапии прием препарата сопровождался преходящим, асимптоматическим повышением уровней печеночных трансаминаз (АСТ и АЛТ). Особая осторожность необходима при повышении уровней АСТ и/или АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, с ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих потенциально гепатотоксические препараты. В случаях диагностированного гепатита (в том числе гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанное поражение печени) лечение оланзапином должно быть прекращено.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с низким содержанием лейкоцитов и/или нейтрофилов, связанным с любыми причинами, в том числе с приемом лекарственных препаратов, которые вызывают нейтропению, угнетением функции костного мозга, обусловленным сопутствующими заболеваниями, лучевой или химиотерапией в анамнезе, а также гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В редких случаях нейтропения была зарегистрирована при одновременном применении оланзапина и вальпроата.

При резком прекращении лечения оланзапином в редких случаях развиваются следующие симптомы: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота (> 0,01 % и 0,1 % и

Передозировка

Признаки и симптомы

Очень часто (>10 %) – тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, нарушения сознания, варьирующие от заторможенности до комы.

Другие значимые с медицинской точки зрения последствия передозировки включают делирий, судороги, кому, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирацию, повышение или снижение АД, сердечные аритмии (реже чем в 2 % случаев) и остановку сердца и дыхания. Были зафиксированы смертельные исходы в результате острой передозировки после приема 450мг оланзапина, однако в некоторых случаях летальный исход не наступал и после перорального приема 2г оланзапина.

Медицинская помощь при передозировке

Специфического антидота для оланзапина не существует. Не рекомендуется провоцирование рвоты. Может потребоваться проведение стандартных процедур при передозировке (промывание желудка, назначение активированного угля). Совместное назначение активированного угля показало снижение биодоступности оланзапина при приеме внутрь до 50-60%.

Показано симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль над функциями жизненно важных органов, включая лечение артериальной гипотонии, циркуляторного коллапса и поддержание дыхательной функции. Не следует применять эпинефрин, дофамин и другие симпатомиметики с бета-агонистической активностью, так как стимуляция бета-адренорецепторов может усугублять артериальную гипотонию. Необходимо проведение мониторинга сердечно-сосудистой системы с целью выявления возможных аритмий. Тщательное медицинское наблюдение и мониторинг должны продолжаться до выздоровления пациента.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15º до +30º С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник