золофт для чего назначают взрослым
Золофт : инструкция по применению
Состав
В одной таблетке содержится:
активное вещество: 50 мг или 100 мг сертралина (в форме сертралина гидрохлорида); вспомогательные вещества’, кальция гидрофосфат (Е341), микрокристаллическая целлюлоза (Е460), гидроксипропилцеллюлоза (Е463), натрия крахмалгликолят, магния стеарат (Е470), Опадри белый (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), полиэтиленгликоль (Е1521), полисорбат 80 (Е433), диоксид титана (Е171)), Опадри прозрачный (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), полиэтиленгликоль (Е1521)).
Описание
Белые, покрытые оболочкой таблетки без риски, капсуловидной формы с пометкой «PFIZER» на одной стороне и «ZLT 50» или «ZLT 100» на другой.
Фармакологическое действие
Сертралин не проявил тенденции к формированию зависимости. В плацебо контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании, в ходе которого сравнивался потенциал к злоупотреблению сертралином, алпразоламом и d-амфетамином у людей; сертралин не вызывал положительные субъективные эффекты, указывающие на потенциальную возможность злоупотребления. В отличие от сертралина, альпрозалам и d-амфетамин демонстрировали большие по сравнению с плацебо показатели по привыканию к препарату, эйфории и потенциальной возможности к злоупотреблению. Сертралин, в отличие от d-амфетамина, не оказывал стимулирующий эффект и не приводил к состоянию тревоги; а также не приводил к успокаивающему эффекту и психомоторным нарушениям, которые наблюдаются при приеме альпрозалама. Сертралин не потенциирует макак резус, натренированных к самостоятельному приему кокаина, также он не являлся заменителем дискриминативного стимула для d-амфетамина или пентобарбитала у макак резус.
Основные депрессивные расстройства:
Было проведено исследование с участием амбулаторных пациентов, страдающих депрессией, которые на начало 8-недельной открытой фазы терапии получали 50-200 мг/сутки сертралина. Данные пациенты (N=295) были избраны методом случайной выборки для продолжения 44 недельного двойного слепого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки против плацебо. По сравнению с группой плацебо у пациентов, принимавших сертралин, была отмечена статистически значительно более низкая частота рецидивов. Средняя доза составляла 70 мг/сутки. Обсессивно-компульсивное расстройство ЮКР):
В ходе длительного исследования из 224 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для ОКР, с положительной реакцией в течение 52-недельного слепого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки, методом случайной выборки были отобраны больные для 28- недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива или неэффективности препарата. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.
В ходе длительного исследования из 183 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для панических расстройств, с положительной реакцией в течение 52-недельного открытого исследования дозы 50-200 мг/сутки сертралина, методом случайной выборки были отобраны больные для 28-недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива или неэффективности препарата. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.
В ходе длительного исследования из 96 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для посттравматического стресса, с положительной реакцией в течение 24-недельного открытого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки, методом случайной выборки были отобраны больные для 28-недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.
В ходе тестирования по предотвращению рецидива социальной фобии пациенты с положительным ответом, принимавшие дозу сертралина 50-200 мг/сутки в конце 20-недельного мультицентрического исследования гибкой дозы под контролем плацебо, методом случайной выборки были отобраны для дополнительного 24-недельного исследования дозы 50-200 мг/сутки сертралина и плацебо, причем пациенты, получавшие плацебо, продолжили его прием. В ходе данного дополнительного срока у пациентов, получавших сертралин, уровень рецидивов социальной фобии в течение 24 недель был статистически значительно ниже, чем у пациентов, продолжавших получать плацебо.
Фармакокинетика
В интервале от 50 до 200 мг фармакокинетика сертралина зависит от дозы. У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация препарата в плазме достигала максимума (Стах) через 4,5-8,4 ч после приема. Фармакокинетические профили как у подростков, так и у пожилых людей незначительно.
Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная аккумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98%. Исследования у животных демонстрируют большой очевидный объем распределения сертралина. Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР схожа с взрослыми (хотя у детей сертралин метаболизируется с немного большей эффективностью). Тем не менее, для детей рекомендуется использовать меньшие дозы, с учетом их меньшего веса (особенно у детей от 6 до 12 лет), для того, чтобы избежать чрезвычайно высокого уровня в плазме.
активности сертралину (примерно в 20 раз) in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (
Показания к применению
Сертралин показан для лечения симптомов депрессии, в том числе, сопровождающейся чувством тревоги при наличии или отсутствии у пациентов маниакального синдрома в анамнезе. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения сертралином эффективно при предупреждении рецидива начального приступа или повторного проявления последующих депрессивных симптомов.
Сертралин показан для лечения панического расстройства с или без агорафобии. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа панического расстройства.
Сертралин показан для лечения посттравматического стресса (ПС). После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа посттравматического стресса.
Сертралин показан для лечения социальной фобии (социальное тревожное расстройство). После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа социальной фобии.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к сертралину.
• Одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО)
Золофт – эффективный антидепрессант
Препарат золофт является эффективным антидепрессантом. Он помогает стабилизировать состояние при депрессиях и панических атаках разнообразных форм. Важной особенностью лекарства является то, что при его использовании для лечения не возникает привыкания.
Состав и форма средства
Действующее вещество в средстве – сертралина гидрохлорид. Компонент отличается мощным антидепрессивным воздействием, но при этом не оказывает седативного эффекта, а также не обладает холинолитическими или стимулирующими свойствами.
Для производства лекарства также используются также и другие инградиениты. Их перечень указывается в инструкции по применению.
Что лечит препарат
Золофт, инструкция по применению это подтверждает, показан для лечения и профилактики больших депрессивных эпизодов. Такие состояния характеризуются психическими расстройствами с характерными симптомами: упадком сил, повышенной утомляемостью, утратой интереса к жизни, общим ухудшением самочувствия.
Кроме того препарат помогает снять:
Обсессивно-компульсивные расстройства, характеризующимися навязчивыми мыслями и действиями.
Панические атаки, которые могут быть связаны с различными фобиями.
Посттравматические стрессовые расстройства, которые вызваны нарушением психики на фоне определенной психотравмирующей ситуации, которая может повторяться или иметь единичный характер.
Реакции организма при социальных фобиях.
Золофт: противопоказания
Противопоказанием к приему препарата является гиперчувствительность к сертралину и другим компонентам, которые входят в состав препарата. Их перечень указан в инструкции по применению.
Не назначают лечение медикаментозным средством до 18 лет. Исключение составляют случаи терапии обсессивно-компульсивных расстройств. В таких случаях разрешается использовать лекарство после 6 лет. Противопоказано лечение препаратом в период беременности и лактации, поскольку исследования, которые подтверждают отсутствие негативного влияния препарата на плод и новорожденного ребенка не проводились.
Запрещено использовать золофт, инструкция акцентирует внимание на этом, в сочетании с ингибиторами МАО. Это может вызвать серотониновую интоксикацию. Этот синдром приводит к сбоям в работе многих систем человеческого организма и может привести к летальному исходу.
Также к противопоказаниям относится сочетание лекарства с психотропным лекарственным средством пимозид.
Принимать препарат с повышенной осторожностью следует при диагностировании эпилепсии и органических заболеваний головного мозга. Их причиной развития могут быть как врожденные патологии, так и различные негативные внешние воздействия, в частности травмирование или инфицирование.
Негативные эффекты
Негативные реакции при приеме лекарственного средства отмечались со стороны разных систем человеческого организма. Но наиболее часто возникают проблемы с пищеварительной системой. Наблюдаются диспепсические расстройства, болевые ощущения в животе, сухость во рту. В тяжелых случаях может развиться панкреатит.
Также могут возникнуть в процессе лечения нарушения в работе ЦНС, которые выражаются головными болями, головокружением, бессонницей и другими неприятными симптомами. Опасными реакциями являются сбои в работе сердечно-сосудистой системы, такие как артериальная гипертензия или тахикардия. Иногда прием лекарства провоцирует возникновение мышечных судорог.
Инструкция по применению золофта акцентирует внимание на рисках возникновения множества других побочных эффектов. С предупреждениями следует внимательно ознакомиться до начала лечения. При любых негативных проявлениях прием антидепрессанта следует прекратить.
Правила применения
На эффективность препарата прием пищи не оказывает влияния. Лекарство принимают раз в сутки, начальная доза при лечении:
Депрессивных состояний и обсессивно-компульсивных расстройств составляет 50 мг.
Панических расстройств, посттравматических стрессовых расстройств и социальных фобий – 25 мг.
В процессе терапии дозировка лекарства может быть увеличена по рекомендации доктора. Таким способом подбирается оптимальная схема лечения.
Заметный положительный эффект на фоне приема препарата отмечается приблизительно через неделю. Но в большинстве случаев для получения устойчивого результата требуется курса лечения длительностью 2-4 недели. При больших депрессивных эпизодах терапию разрешено продолжать в течение полугода и более, чтобы исключить рецидивы.
Также препарат может назначаться для поддерживающей терапии. В этом случае назначается минимальная доза, которая обеспечивает необходимый эффект. При этом требуется проведение периодической коррекции дозировки в зависимости от терапевтического эффекта.
Особые указания
Золофт 100 мг, купить в Москве или других городах, можно только по рецепту. Таблетки упакованы в блистеры и помещены в картонные коробки вместе с инструкцией. Важно понимать, что если принимать золофт, побочные эффекты которого обширны, не соблюдая рекомендации доктора, то это может вызвать тяжелые последствия.
Препарат не влияет на психомоторные реакции. Это значит, что ограничений на вождение автомобиля в период лечения нет.
Цена препарата золофт доступная. Одной упаковки достаточно в большинстве случаев для курса лечения. Исключение составляют сложные патологические состояния, требующие длительной терапии. В аптеках можно приобрести более дешевые аналоги золофта. Наиболее известные из них стимулотон и серлифт.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии
Возрастные ограничения 18+
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.
Золофт для чего назначают взрослым
Научный центр психического здоровья РАМН, Москва
Научный центр психического здоровья РАМН, Москва
Лечениe коморбидных обсессивно-компульсивных и депрессивных расстройств в детском возрасте
Журнал: Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. Спецвыпуски. 2012;112(11-2): 48-52
Горюнов А. В., Лобачева М. В. Лечениe коморбидных обсессивно-компульсивных и депрессивных расстройств в детском возрасте. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. Спецвыпуски. 2012;112(11-2):48-52.
Goriunov A V, Lobacheva M V. Treatment of comorbid obsessive-compulsive and depressive disorders in children age. Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni S.S. Korsakova. 2012;112(11-2):48-52.
Научный центр психического здоровья РАМН, Москва
Приводятся данные исследования по оценке терапевтической эффективности и безопасности препарата сертралин (золофт) у 26 пациентов в возрасте от 7 до 15 лет с депрессивными состояниями различной степени тяжести и психопатологической структуры сочетающихся с обсессивно-компульсивными симптомами. Анализируется динамика состояния с использованием ряда психометрических шкал в процессе 6-недельной терапии золофтом. Обосновывается вывод, что золофт является эффективным и безопасным антидепрессантом для терапии депрессивных расстройств легкой и средней степени тяжести в сочетании с обсессивно-компульсивными расстройствами в детском возрасте.
Научный центр психического здоровья РАМН, Москва
Научный центр психического здоровья РАМН, Москва
Клинической картине психических расстройств в детском возрасте присущ выраженный полиморфизм, который во многом связан с сочетанием нескольких психопатологических синдромов [2], что часто требует назначения сочетанной терапии антидепрессантами, анксиолитиками и нейролепртиками. Поэтому препаратам, применяемым в педиатрической практике, необходим благоприятный профиль межлекарственных взаимодействий при минимуме нежелательных симптомов, возникающих при совместном назначении нескольких препаратов 11. В детском возрасте наиболее часто встречается депрессия с преобладанием соматических эквивалентов, а также в сочетании с обессивно-компульсивными расстройствами (ОКР) и тревожными расстройствами, поэтому наиболее оптимальными для лечения депрессий детского возраста должны быть антидепрессанты с тимолептическими и одновременно с анксиолитическими свойствами, не вызывающие нежелательных побочных эффектов [16]. Существенно расширило круг возможностей терапии ОКР и депрессивных расстройств в детском возрасте появление препаратов, избирательно блокирующих обратный захват серотонина (СИОЗС). Однако существующие возрастные ограничения, связанные с отсутствием соответствующих клинических испытаний, по-прежнему являются препятствием для оказания наиболее безопасной и адекватной терапии с использованием этих средств.
Таким образом, проблема адекватного выбора антидепрессивной терапии у детей, учитывающего возрастную специфику психопатологической картины депрессии, сохраняет актуальность. К важным аспектам терапии в детском возрасте следует отнести возможность лечения препаратами, которые достаточно принимать однократно в течение суток, что существенно улучшает комплаентность больных. К таким препаратам относится антидепрессант из класса СИОЗС золофт (сертралин) фирмы «Pfizer» [5]. Благодаря селективному угнетению захвата серотонина он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина, не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, дофаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам и поэтому не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости и увеличения массы тела при длительном приеме. Полученные в предшествующих клинических испытаниях данные о высокой эффективности и безопасности сертралина в лечении депрессии у детей и подростков обосновывают возможность его применения в этой возрастной группе [8, 12-14, 17].
Одним из наиболее крупных является международное мультицентровое двойное слепое плацебо-контролируемое исследование эффективности лечения сертралином депрессии у детей и подростков, проведенное S. Sharp и J. Hellings [16], которые изучали 376 человек в возрасте 6-17 лет, чей диагноз согласно DSM-IV соответствовал критериям большого депрессивного расстройства. Пациенты, включенные в основную группу, принимали сертралин (золофт) в дозе от 50 до 200 мг в сутки в течение 10 нед. В качестве оценочных инструментов использовались шкалы Children Depression Rating Scale-Revised (CDRSR) и Clinical Global Impression (CGI). Достоверное улучшение показателей у детей, принимающих сертралин, стало отмечаться уже к 7-му дню приема. Побочные эффекты в виде диареи, тошноты и ажитации отмечались лишь у 7 человек, 6 из которых относились к группе принимающих плацебо, что иллюстрирует лишь крайне высокую плацебо-реактивность, характерную для детского возраста.
Золофт (сертралин) является препаратом, фармакокинетические характеристики которого в детском и подростковом возрасте изучены наиболее полно среди всех СИОЗС. Период полураспада сертралина у детей и взрослых примерно одинаков, а максимальная концентрация (С мах.) и клиренс в крови у детей несколько выше, а у подростков несколько ниже, чем у взрослых, что находит отражение в режимах дозирования препарата у пациентов разных возрастных категорий [7] (рис. 1). 
Рисунок 1. Фармакокинетические характеристики сертралина в педиатрической практике. Однако в РФ у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет золофт рекомендуется для лечения только ОКР, но не депрессии, несмотря на клинический опыт, полученный как в нашей стране, так и за рубежом [6, 15], который показывает высокую антидепрессивную эффективность золофта в этой возрастной группе.
Цель исследования, проводившегося в 2011-2012 гг. в отделе по изучению проблем детской психиатрии с группой исследования детского аутизма Научного центра психического здоровья РАМН, состояла в оценке клинической эффективности, переносимости и безопасности золофта при лечении депрессии коморбидной ОКР у пациентов детского возраста. Золофт назначался пациентам планово, как препарат выбора для лечения обсессивно-компульсивных симптомов. Изучение редукции симптомов ОКР не входило в цели исследования.
Материал и методы
Золофт назначался однократно вечером, начиная с 25 мг. При отсутствии индивидуальной непереносимости на следующий день доза увеличивалась до 50 мг в сутки. В последующем доза увеличивалась ступенчато по 25-50 мг в недю до достижения терапевтического эффекта. Средняя эффективная доза золофта составила 100 мг в сутки (от 75 до 150 мг). Максимальная дозировка, применявшаяся преимущественно у детей старше 12 лет, составила 150 мг в сутки. Динамика состояния оценивалась еженедельно на протяжении 6 недель терапии с использованием шкалы оценки депрессии Гамильтона (HAM-D 21), шкалы субъективной оценки депрессии Бека, шкал общего клинического впечатления динамики (CGI-I) и тяжести (CGI-S) психического состояния.
Тяжесть депрессивного состояния пациентов, включенных в исследование, до начала терапии золофтом соответствовала депрессии легкой (4 пациента), умеренной (14), тяжелой (8) степени. Средний балл по шкале HAM-D составил (16,4±3,2).
Результаты и обсуждение
Все 26 больных, включенных в исследование, завершили курс терапии, что является высоким показателем тимоаналептической активности и толерантности к препарату. Доля пациентов, получавших максимальные терапевтические дозировки препарата (150 мг в сутки), была равна 35% (9 пациентов), что также положительно характеризует переносимость препарата.
В 2 случаях в течение 1-й недели отмечалась кратковременные эпизоды тошноты, которые в дальнейшем не возобновлялись.
Полученные данные об эффективности и переносимости золофта при лечении разных типов депрессии в детском возрасте и возможности его применения в сочетанной терапии депрессивных симптомов, в том числе при расстройствах шизофренического круга, свидетельствуют о необходимости дальнейшего изучения современных антидепрессантов с целью расширения возрастных границ и обеспечения детей наиболее современными фармакологическими препаратами.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
В настоящее время для лечения депрессии, особенно в амбулаторной практике, используются относительно новые антидепрессанты — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), обладающие значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем трициклические антидепрессанты, за счет избирательного влияния на обмен серотонина (избирательное торможение захвата
СИОЗС представлены такими препаратами как: флуоксетин (прозак), флувоксамин (феварин), сертралин (золофт, стимулотон, асентра), пароксетин (паксил, рексетин), ципрамил (циталопрам, ципралекс).
В отличие от ТЦА, особенностью действия серотонинергических антидепрессантов является их селективное влияние на серотонинергическую систему, первоначально выявленное в лабораторных исследованиях (Wong D.,с соавт., 1974; Fuller R., с соавт., 1977). Эффективность терапии депрессии СИОЗС, составляет не менее 65% (Mulrow D., с соавт., 2000)
Благодаря сродству этих препаратов и их активных метаболитов к серотониновым рецепторам происходит блокада обратного захвата серотонина на уровне пресинаптических окончаний, тем самым повышается концентрация медиатора в синаптической щели, что в свою очередь ведет к снижению синтеза и кругооборота серотонина (Stark Р., с соавт., 1985).
Избирательное, но неспецифическое для определенного подтипа рецепторов (Stahl S., 1993) действие СИОЗС не всегда повышает эффективность лечения, особенно если речь идет о терапии пациентов, страдающих тяжелой депрессией (Anderson I., Tomenson B., 1994; Burce M., Prescorn S., 1995).
Препараты группы СИОЗС имеют совершенно разную химическую структуру и отличаются друг от друга по фармакокинетическим параметрам, дозировкам и профилям побочных эффектов. Селективность подавления обратного захвата уменьшает количество побочных эффектов, улучшает переносимость и снижает частоту отказов от приема препаратов в сравнении с ТЦА (Anderson I., Tomenson T., 1994).
Таблица Сравнительная характеристика СИОЗС по интенсивность эффекта антидепрессанта
Препарат
Интенсивность эффекта
Пароксетин (рексетин, паксил)
Сертралин (стимулотон, золофт)
Ципрамил (ципралекс, циталопрам, целекса)
Флуоксетин (прозак, флуксал)
Необходимо подчеркнуть относительную безопасность СИОЗС (меньшее число и выраженность побочных явлений) и большую комфортность лечения (возможность проведения терапии в амбулаторных условиях).
СИОЗС отличаются также низкой токсичностью (риск смертельного исхода при отравлении или передозировке практически равен нулю), а также возможностью использования препаратов этой группы у пациентов с противопоказаниям к применению ТЦА (нарушение сердечного ритма, затруднение мочеиспускания в связи с гипертрофией предстательной железы, закрытоугольная глаукома) (Машковский М.Д., 1997).
Следует отметить, что в литературе отмечены случаи центральных и переферических побочных эффектов в процессе лечения СИОЗС (Baldessarini R., 1989).
Эти препараты являются более дорогостоящими антидепрессантами, по сравнению с другими препаратами, использующимися для лечения депрессии.
Большинство из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) являются пролонгами и используются в фиксированных дозах. Фармакокинетика различных представителей группы СИОЗС имеет свои особенности в зависимости от возраста пациентов и соматической отягощенности. Так период полураспада флувоксамина несколько увеличивается у пожилых пациентов и больных с патологией печени (Raghoebar M., Roseboom H., 1988). На продолжительность периода полураспада сертралина также оказывает влияние возраст (Warrington S.1988), а на эффекте флуоксетина достаточно существенно отражаются функциональные возможности печени (Bergstrom M., Lemberg L, с соавт., 1988).
Клинические испытания СИОЗС продемонстрировали, что они, как и ТЦА, являются эффективным средством при большинстве депрессивных состояний, включающих в себя тревогу, нарушения сна, психомоторную ажитацию и заторможенность. ( Levine S. с соавт., 1987, Dunlop S. с соавт., 1990, Claghorn J., 1992, Kiev A., 1992).
Таблица Сравнительная оценка дополнительного терапевтического эффекта СИОЗС
Препарат
Терапевтический эффект
Флуоксетин (прозак, флуксал)
Сертралин (стимулотон, золофт)
Анксиолитический, антифобический, вегетативно-стабилизирующий
Ципрамил (ципралекс, циталопрам)
Пароксетин (паксил, рексетин)
Показаниями к применению СИОЗС являются выраженные и средне тяжелые депрессии (типа простой) с нерезко выраженной тревогой и беспокойством (Pujynski S., с соавт., 1994;. Pujynski S, 1996). Кроме того СИОЗС могут использоваться для терапии личностных расстройств, включающих в себя реакции гнева и проявления импульсивности.
В медицинской литературе подчеркивается чувствительность витальных нарушений к действию этих антидепрессантов (Laakmann G. с соавт. 1988).
В ряде исследований описано, что пациенты, у которых в структуре синдрома преобладала тоска, демонстрировали хороший терапевтический ответ при применении СИОЗС (Reimherr F. et al., 1990, Tignol G. et al., 1992; Мосолов С.Н., Калинин В.В., 1994).
Учитывая, хорошую переносимость данных лекарственных средств их рекомендуют применять в пожилом возрасте.
В течение последних лет были проведены исследования, в которых представлены сравнительные оценки СИОЗС с ТЦА. Большинство авторов отмечает, что активность новых соединений сравнима с традиционными препаратами (Guelri J.. с соавт., 1983; Shaw D., с соавт., 1986; Hale A. С соавт., 1991, Fontaine R. С соавт., 1991). При сравнении СИОЗС с ТЦА, традиционно применяющемся при лечении тревожно-депрессивных состояний, как правило, указывается, что различия в эффективности исследуемых препаратов по способности купировать чувство тревоги не являются статистически значимыми (Feighner J., 1985, Laws D. С соавт., 1990, Авруцкий Г.Я., Мосолов С.Н., 1991, Doogan D., Gailard V., 1992).
По мнению многих авторов СИОЗС в ряде случаев эффективны тогда, когда применение ТЦА оказалось нерезультативным (Weilburg J.B. с соавт., 1989, Beasley C.M. с соавт.. 1990; Иванов М.В. с совт., 1991; Бовин Р.Я. с соавт., 1992; Серебрякова Т.В., 1994; Бовин Р.Я., с соавт. 1995). По данным Beasley C., Sayler M. (1990), пациенты, резистентные к ТЦА, в случаев оказываются чувствительными к новым препаратам.
Необходимо подчеркнуть большую по сравнению с ТЦА безопасность СИОЗС (меньшее число и выраженность побочных явлений), большую комфортность лечения (возможность проведения терапии в амбулаторных условиях) (Boyer W. Feighner J., 1996).
При приеме ТЦА 30% пациентов вынуждены отказаться от лечения из-за выраженности побочных действий, тогда как в случае назначения новых препаратов только у 15% больных приходится прерывать прием лекарств (Cooper G., 1988).
S. Montgomery, S. Kasper (1995) показали, что частота прекращения приема препаратов из-за побочных эффектов была у 14 % пациентов, лечившихся СИОЗС и у 19 % — ТЦА. Преимущество антидепрессантов второго поколения особенно важно в ходе длительной терапии (Medavar Т. с соавт., 1987).
Р.Я. Бовин (1989) указывает на возрастающую опасность возникновения суицида на ранних этапах терапии ТЦА. В то время как, в большинстве исследований, посвященым СИОЗС, авторы обращают внимание на высокую направленность этих препаратов против суицида (Fava M. с соавт., 1991; Cohn D. с соавт., 1990; Sacchetti E. с соавт., 1991).
Помимо терапии депрессии, все чаще предпринимаются попытки длительного применения антидепрессантов (флуоксетин, сертралин) для профилактики ее рецидивов.
Cohn G.N. с соавт., (1990), учитывая хорошую переносимость СА, рекомендуют их использование в геронтопсихиатрии.
Не существует единого мнения относительно скорости наступления эффекта при применении СИОЗС. По мнению иностранных авторов, клинический эффект СИОЗС обнаруживается позднее, чем ТЦА (Roose S, с соавт. 1994). В то же время отечественные ученые указывают, что у CИОЗС регистрируется тенденция к более быстрому наступлению терапевтического эффекта, по сравнению с другими антидепрессантами (Авруцкий Г.Я, Мосолов С.Н, 1991).
В группе СИОЗС различные препараты отличаются по силе действия на рецепторы и уровню селективности. Причем селективность и сила действия не совпадают. Было установлено, что пароксетин является более мощным ингибитором серотонинового возврата, в то время как циталопрам — более селективным. Различия в селективности и мощности действия на рецепторы определяют не только особенности терапевтического эффекта того или иного препарата, но и наличие побочных эффектов (Thopas D., с соавт., 1987; Hyttel G., 1993).
При прочих равных условиях рецидивы депрессии чаще отмечаются после терапии флуоксетином, чем пароксетином и после лечения циталопрамом, чем сертралином; при почти равном количестве рецидивов на фоне лечения сертралином и пароксетином.
Поскольку флувоксамин и пароксетин обладают выраженным седативным и противотревожным эффектом, то они по спектру своей активности приближаются к таким препаратам, как амитриптилин или доксепин. Большинство других препаратов, особенно флуоксетин, больше напоминают профиль имипрамина, так как обладают растормаживающим эффектом и могут усилить проявления тревоги и беспокойства (Caley Ch.,1993; Pujynski S., с соавт., 1994; Montgomery S., Johnson F., 1995). В отечественной литературе также имеются указания на низкую эффективность, а иногда даже усиление тревоги при применении СИОЗС у больных с тревожной депрессией (Калинин В.В., Костюкова Е.Г., 1994, Лопухов И.Г. с соавт., 1994, Мосолов С.Н., с соавт., 1994).
Вследствие растормаживающего эффекта подобные препараты не следует применять при тревоге, беспокойстве, двигательной расторможенности, бессоннице, суицидальных мыслях и тенденциях. По мнению, S. Pujynski (1996) относительным противопоказанием к применению СИОЗС являются психотические формы депрессии. Однако, Feighner J., Bouer W (1988), напротив, отмечают позитивный эффект данных препаратов даже при психотическом варианте депрессии.
Наиболее частыми побочными эффектами при приеме ингибиторов серотонина считаются гастроинтестинальные расстройства: тошнота и рвота, запоры и жидкий стул. У ряда больных отмечается снижение веса.
Таблица Сравнительная характеристика СИОЗС по выраженности побочных эффектов