Тадалафил и тадалафил с 3 в чем разница между ними

Сравнительная эффективность и безопасность приема Российского препарата «Тадалафил-СЗ»

Внимание!

Этот раздел сайта содержит профессиональную специализированную информацию.
Согласно действующему законодательству, материалы этого раздела могут быть доступны только для медицинских специалистов.
Вы являетесь дипломированным медицинским специалистом и согласны с данным утверждением?

Сравнительная эффективность и безопасность приема Российского препарата «Тадалафил-СЗ» и оригинального препарата «Сиалис»

Щеплев Петр Андреевич д.м.н. профессор, Главный уролог Московской области, президент Профессиональной ассоциации андрологов России

Ипатенков Виталий Васильевич к.м.н., врач уролог-андролог ГБУЗ “КДЦ №2 ДЗМ г.Москвы”

Наумов Никита Петрович врач уролог-андролог, главный уролог 2-го медицинского округа Московской области.

Эректильная дисфункция (ЭД) – это самый распространенный вид сексуальной дисфункции у мужчин. По данным авторов, до 20% мужчин имеют ЭД умеренной или тяжёлой степени выраженности, согласно прогнозам, ей будут страдать 322 миллиона мужчин к 2025 [1, 2]. В настоящее время, не доказано влияние ЭД на продолжительность жизни, но она может существенно ухудшать качество жизни как пациента, так и его полового партнера.

Согласно рекомендациям Европейской ассоциации урологов, первая линия терапии включает в себя ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (иФДЭ5) для перорального приёма [3]. На сегодняшний день в России доступны препараты включающих в себя, следующие действующие вещества: силденафил, тадалафил, варденафил и уденафил. По данным авторов тадалафил может начать действовать уже через 20 мин. Срок полувыведения тадалафила составляет 17,5 часов, это говорит о том, что он обладает длительным периодом действия в отношении ЭД. Именно, благодаря такому параметру, как высокая продолжительность действия Тадалафил имеет преимущество перед другими иФДЭ5 [4]. Согласно некоторым опросам, пациенты отмечали одинаковую эффективность при приеме различных иФДЭ5 но предпочитали, именно, тадалафил тем, что его удобно принимать, благодаря продолжительности действия [5]. В связи с тем, что в России появился аналог тадалафила – «Тадалафил-СЗ»(НАО «Северная звезда), нами было принято решение оценить эффективность, безопасность данного препарата и сравнить его с оригинальным препаратом, чему и посвящена наша научная работа.

ЦЕЛЬ исследования: сравнить эффективность и безопасность приема Российского препарата «Тадалафил-СЗ» и оригинального препарата «Сиалис»

Продолжительность исследования: 8 недель.

Клинический центр: Отбор пациентов на этапе первичного клинического скрининга осуществлялся в городских поликлиниках СВАО г. Москва ДЗМ (ГБУЗ ГП № 107 ДЗМ, ГП № 31), и в городской поликлинике г. Орехово-Зуево (ГБУЗ «Орехово-Зуевская ЦГБ» ПК №3)

1. Возраст старше 35 лет;

2. Эректильная дисфункция различного генеза;

3. Группа пациентов с низким и средним ССР;

1. ИБС, Острый инфаркт миокарда или ОНМК, инсульт менее 1 месяца.

2. ИБС, нестабильная стенокардия

3. ИБС, безболевая ишемия

4. ИБС, стенокардия напряжения стабильная ФК III

7. Повышенный уровень общего и свободного ПСА

8. Нарушения функции печени (уровень АСТ и /или АЛТ в два раза превышает верхнюю границу нормы, принятой в данном учреждении)

9. Нарушения функции почек (креатинин, мочевина в два раза превышает верхнюю границу нормы, принятой в данном учреждении)

10. Электролитные нарушения (гиперкалиемия)

11. Вторичная гипертензия

12. Аллергические реакции любой этиологии.

13. Наличие гиперчувствительности к препарату

14. Невозможность или отказ следовать протоколу исследования.

Материал и методы: В амбулаторно-поликлинических условиях обследовано 43 пациента с подтвержденным диагнозом эректильная дисфункция (ЭД). Возраст обследованных в анализируемой выборке находился в пределах от 35 до 63 лет и в среднем составил 53,58±7,3 лет. Сравнительная характеристика пациентов, принимавших участие в исследовании, представлена в таблице №1.

На этапе включения в исследование и через 8 недель лечения больным проводили обследование:

1. Изучение анамнеза. (MIEF, IPSS)

2. Физикальное обследование (деформация полового члена, заболевание простаты, признаки гипогонадизма, состояние сердечно-сосудистой (Score) и нервной системы)

3. Лабораторные (общий анализ крови, общий анализ мочи, липидограмма, глюкоза крови, общий и свободный тестостерон, анализ крови на ПСА, микроскопия секрета простаты, посев спермы на флору)

4. Специализированные диагностические тесты (оценка психического состояния, УЗИ простаты)

5. Анализ оценки пациентом и врачом эффективности терапии.

6. Оценка пациентом и врачом побочных действий препаратов.

7. Оценка приверженности к терапии.

На каждого пациента заполнялась соответствующая анкета.

Статистическую обработку данных осуществляли с помощью программ «Microsoft Ехсеl 7.0» и «Statistica for Windows 8.0».

Источник

Сравниваем Тадалафил Силденафил | Определяем лучший

Мужская сила заключается не только в мышцах и выполнении самых трудных физических работах, но в первую очередь в здоровой потенции. Нормальная сексуальная жизнь, мужчину стимулирует к совершению чего-то необычного, он просто готов на все. При спадании данного физиологического качества, многие теряют интерес к жизни, к женщинам или даже к собственной супруге. Некоторые впадают в депрессию, основная часть спивается, а малое количество старается бороться с импотенцией по-своему. Исследовав данную проблему, сотрудники журнала «Еxpertology» предоставляют вниманию мужской аудитории следующее: «Тадалафил» или «Силденафил» — сравнение препаратов и что лучше. После ознакомления и консультации сексопатолога, можно индивидуально выбрать то средство, которое подходит по медицинским показаниям.

Тадалафил

Активный компонент тадалафил, является пусковым механизмом в повышении эрекции. Препарат широко используется в лечебной терапии нарушения эрективной способности как раннего, так и позднего типов импотенции. Разработанная синтетическая формула препарата для нормализации сексуальной способности у мужчин, помогает сохранить эректильность до глубокой старости, если следовать инструкции. Созданный препарат британскими специалистами компании Элли Лили (Elly Lilly) был представлен на фармацевтическом рынке под названием Сиалис, и признан всемирной организацией здравоохранения как эффективное лекарство для импотенции. Активное вещество снимает спазм сосудов, наполняя необходимым количеством крови общее русло, плюс, усиливая кровенаполнение мужского органа, предоставляя нормальный половой акт, обильным спермовыделением. Аналоги препарата для улучшения потенции являются дженериками Тадалафила. Для выбора кроме Тадалафила есть еще препараты, поэтому изучив «Тадалафил» или «Силденафил» — сравнение препаратов и что лучше – можно остановиться на одном конкретном, и постоянно его принимать.

Механизм действия Тадалафила

Активный компонент тадалафил добывается химическим путем, синтезируется в пробирках. В виде натуральных компонентов животного или растительного происхождения, данное вещество не встречается. Рецептурную структуру изобрели путем лабораторных исследований британские фармацевты около 15 лет назад. Долголетние эксперименты привели к определенной концентрации препарата, которое вызывает эректильную реакцию у мужчин и достаточное семяизвержение. Препарат имеет высокую эффективность с минимальным количеством нежелательных реакций. Готовый препарат обладает высоким уровнем чистоты, то есть он очищен от любых примесей, которые дают побочные эффекты. Перед продажей он не один раз проверяется лабораторно.

Важно! Оригинал препарата называется Сиалис, остальные аналоги относятся к дженерикам. Их качество находится не на высоком уровне, поэтому нужно быть предельно осторожными выбирая их, ведь они стоят дешевле, а побочных реакций от неочищенных по технологии лекарств, больше и серьезней!

Сиалис Софт в таблетках, их разжевывают, эффект молниеносный и короткий;

Сиалис гель для наружного применения. тадалафил в форме геля, который наносится наружно.

Если речь идет о препарате Тадалафил, значит это Сиалис, он занимает второе место после препарата Виагра. Это самый эффективный и безопасный препарат.

В натуральном виде при хорошей потенции пенис наполняется кровью за счет цГМФ. Но цГМФ, при пониженной потенции данный фермент ингибируется ФДЭ-5. Препятствует реакции активное вещество тадалафил. Фермент цГМФ не уничтожается, а наоборот он способствует наполнению пениса кровью и дальнейшему развитию высокой эректильной способности. Тадалафил расширяет сосуды, наполняя пенис кровью. Половое возбуждение приводит к передачи импульсов в ЦНС. В результате происходит выработка оксида азота и синтез цГМФ. Тадалафил выступает в роли вспомогательного средства для цГМФ. По исследованиям наших специалистов, препарат, является избирательным, он действует только на сосудов полового члена, а не на сосудов сердца, глаз, легких. Плюс к этому Тадалафил, не действует на качество сперматозоидов и процессу спермоизвержения.

Составные компоненты Тадалафила

Показания и противопоказания

Схема приема

Тадалафил применяется по 1 таблетке дозой 20мг за 20 минут до полового акта. Препарат действует в течение 20-30 часов. Прием должен соответствовать 1 таблетке в сутки. Высокая доза 40мг или максимально допустимая, предоставит незабываемые ощущения, но при этом стоит помнить, что данной дозой можно воспользоваться раз 3-4 дня.

Внимание! Если начался приапизм (болезненная эрекция) или длительная эрекция (более 4 часов) – вызывайте скорую помощь. Прием Тадалафила совместно с Виагрой – строго запрещается! Так как оба препарата очень сильные, поэтому побочные эффекты удваиваются по силе проявления, результатом таких реакций – обширный инфаркт, инсульт, летальный исход.

Реактивность на Тадалафил

Тадалафил обладает не только положительными сторонами, но и целым списком побочных реакций, они имеют различную частоту и силу. Каждый 5-10 мужчина, в зависимости от общего состояния или по вине несоблюдения инструкции, проходит через неожиданные реакции организма на препарат. Особенно, это касается мужчин принимавших лекарство с алкоголем.

Реакции на препарат:

Сильное сердцебиение и боли в эпигастральной области и левой лопатки.

Боли в области поясницы, спины и конечностях.

Повышенная потливость с приливами.

К непредвиденным реакциям относится сильная глазная боль и эписклерит. Снижение зрения и отек век, также относятся к побочным явлениям после передозировки лекарства для потенции.

Силденафил

Лекарственное вещество, относящееся к группе препаратов стабилизирующих потенцию. Активное вещество селективно выбирает фосфодиэстеразу-5 и тормозит ее синтез. В рецептурном составе таблеток входит силденафил цитрат плюс добавочные компоненты стеарат магния, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, диоксид титана макрогола и индигокармин.

Фармакодинамические + фармакокинетические процессы

Если нарушается реакция синтеза окиси азота в пещеристом теле пениса, активируется гилатциклаза, она способствует распаду фермента цГМФ. Именно данное вещество расслабляет мышечные волокна пениса, усиливая приток крови в половом члене. По данным исследованиях специалистов нашего журнала, у 75% исследованных мужчин после приема 1 таблетки за час до акта, эрекция полноценная с обильным спермоизвержением. У остальной части, половой акт слабее, из-за чрезмерной усталости, стресса, маленькой дозы или «запущенной» импотенции.

Активный компонент для повышения эректильной способности, 50% всасывается в желудке. Через час в крови наступает максимальная концентрация. Эффективность длится до 4 часов. Не рекомендуется принимать средство для потенции параллельно с алкогольными напитками, даже если они содержат низкий уровень спирта. Жирные блюда препятствуют абсорбции лекарства.

Показания, противопоказания, прием лекарства

Все случаи, связанные с нарушением потенции, частичной или полной, являются прямыми показаниями для приема лекарства повышающее уровень эрекции. Перечень противопоказаний состоит из реактивных реакций организма на аллергены, пожилой возраст, высокие показатели гипертонии, сердечнососудистая недостаточность, инфаркт миокарда, цирроз печени, патологии почек и раковые заболевания. Прием таблеток осуществляется за час до полового акта. Если возникли сомнения, по поводу эффективности, подробней читайте про «Тадалафил» или «Силденафил» — сравнение препаратов и что лучше, делайте выбор, посоветовавшись с сексопатологом или андрологом.

Внимание! При возникновении побочных явлений вызывайте скорую помощь, если вы в состоянии передвигаться, немедленно идите в больницу. В случае несвоевременного обращения могут произойти необратимые процессы вплоть до остановки сердца, инфаркта или инсульта.

Не желательные реакции на препарат

Силденафил, вернее его активный компонент для поднятия потенции, «в состоянии создавать» неприятные реакции в системах и органах человеческого тела. По статистике у каждого 10 мужчины, если не следовать инструкции, данные реакции проявляются по-разному.

Распространенные побочные реакции:

Сильное сердцебиение и боли в эпигастральной области.

Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея).

Ломота по всему телу (тремор).

Сильная боль в суставах, мышцах тела и спины.

Повышенная потливость с приливами.

К непредвиденным реакциям относится потеря зрения, вернее ее снижение, шум в ушах и тремор. Могут лопаться сосуды глаз. Появляется отек век. Перечисленные симптомы характерны для передозировки лекарства для потенции.

Интересные факты: что лучше и «Тадалафил» или «Силденафил»

Назначается при сниженном уровне потенции.

Идентичные свойства с Тадалафилом.

Принимается одна таблетка в сутки.

Противопоказан при ослабленном иммунитете, гипертонии, циррозе, хроническом гепатите, сахарном диабете 2-3-4 формах, системных заболеваниях, эндокринных патологиях недостаточности почек, печени и сердечнососудистой системе.

Неожиданные реакции: головокружение, повышенная эрекция в течение длительного времени, аллергия вплоть до анафилактического шока, инсульт, инфаркт.

Механизм действия: повышения прилива крови к половому члену.

Не влияет на количество спермы и процесса ее продуцирования и извержения.

Данная группа назначается только после консультации с врачом. Есть много побочных эффектов от указанных средств, поэтому нужно с осторожностью относиться к их приему. Категорически запрещено принимать лекарства и алкоголь, реакции от такого приема могут быть самые серьезные.

Резюме

Каждый мужчина старается самоутверждаться во всех жизненных ситуациях. Если он физически силен, значит, его потенция также должна быть на высоте. Если эректильная способность, по некоторым причинам как патологии, стресс или усталость, снижена, ее можно откорректировать при помощи специальных препаратов. Они продаются без рецепта в любой аптеке, а перед употреблением обязательно надо консультироваться с урологом, сексопатологом или андрологом. Консультация необходима в исключении непредвиденных эффектов. Наши журналисты постарались для вашего блага подробно излагать информацию, про: «Тадалафил» или «Силденафил» — сравнение препаратов и что лучше, остальное зависит от вашего решения.

Источник

Был бы повод Страшен ли тадалафил для мужского здоровья?

Между майскими праздниками стало известно, что Роспотребнадзор начал изымать из оборота биологически активные добавки «Сеалекс форте» и «Али капс», предназначенные для укрепления мужской потенции. Причина — в якобы выявленном содержании в препаратах вещества тадалафил. Это вещество не было указано при регистрации БАДов, поэтому их признали фальсификатом.

Ранее та же судьба постигла другую биодобавку для мужчин — «Тонгкат али платинум» и «Тонгкат али платинум форте», в которых тоже якобы было обнаружено фармацевтическое вещество тадалафил. В результате Роспотребнадзор запретил госрегистрацию этих добавок.

Главная претензия к препаратам — наличие действующего вещества, не заявленного при регистрации, поскольку в самом тадалафиле нет ничего опасного — он содержится почти во всех БАДах для повышения сексуальных возможностей мужчины.

Так, в конце апреля 2015 года Объединение производителей биологически активных добавок к пище (СРО НПП БАД) совместно с Союзом профессиональных фармацевтических организаций и Аптечной гильдией совершили контрольную закупку и исследовали биодобавки, рекламируемые как натуральные стимуляторы потенции. Для анализа отобрали образцы шести брендов, входящих в топ-10 по объемам продаж в России за 2014 год. Результаты лабораторной экспертизы показали, что в их составе содержатся незадекларированные синтетические компоненты рецептурных лекарств, и в подавляющем большинстве случаев речь шла о тадалафиле.

Зачем он нужен

Вещество тадалафил было разработано для лечения эректильной дисфункции фармацевтической компанией Icos Corporation, которую впоследствии поглотила американская корпорация Eli Lilly. На рынок препарат вышел под торговой маркой «Сиалис» и стал одним из основных конкурентов знаменитой «Виагры» от фармгиганта Pfizer. Еще одно лекарство для потенции — «Левитра» — изобрел другой представитель «большой фармы», компания Bayer. У всех этих лекарств одно назначение — повышение потенции, хотя действующие вещества в препаратах разные (силденафил и варденафил).

Тадалафил же отличается длительностью действия, нужный эффект достигается благодаря способности вещества расслаблять мышцы и усиливать кровоток в репродуктивных органах в течение почти 36 часов. По этой причине препарат получил широкое распространение среди мужского населения разных стран, в том числе и России. Сегодня таблетки свободно продаются почти во всех аптеках страны.

В последнее время популярность набирают и БАДы аналогичного действия. Так, по данным компании DSM Group, в 2014 году в топ-7 самых продаваемых БАДов в России входили три препарата для улучшения потенции: «Сеалекс», «Али капс» и «Тонгкат» — на них пришлось 11,5 процента общероссийских продаж биодобавок.

По словам главы СРО НПП БАД Леонида Марьяновского, объем рынка БАДов для потенции составляет примерно пять миллиардов рублей в год. Только в марте, по информации маркетингового агентства DSM Group, специализирующегося на мониторинге секторов фармацевтики, россияне купили 968 тысяч упаковок «Сеалекс форте», 31 тысячу упаковок «Али капс», 13 тысяч упаковок «Вука-вука», восемь тысяч упаковок «Ловелас».

И при столь огромных продажах никаких жалоб на действие этих добавок не поступало. Роспотребнадзор заинтересовался препаратами только после обращения… СРО НПП БАД — своего рода профсоюза производителей биодобавок (подробнее об этом читайте в публикации «Вас здесь не стояло»). По мнению представителей этой организации, лекарственное вещество тадалафил при бесконтрольном приеме может вызвать остановку сердца, а потому должно продаваться по рецепту врача. Интересно, что сам «Сиалис», равно как и «Виагру» с «Левитрой», легко можно купить без рецепта. Причем сам производитель «Сиалиса» — компания Eli Lilly — несколько лет назад заявляла о планах сделать препарат безрецептурным.

Влияние тадалафила на здоровье человека невелико, сообщил «Ленте.ру» доктор медицинских наук Вениамин Курчиашвили: «Как всякое лекарство, эта фармсубстанция имеет побочные действия, но их не так много — например, это могут быть головные боли и боль в спине». Его слова подтверждает исследование российских ученых, опубликованное в 2011 году в «Российском медицинском журнале». Согласно его результатам, тадалафил эффективно борется с импотенцией и имеет мало побочных эффектов. В эксперименте приняли участие 268 мужчин. «В процессе исследования не было выявлено каких-либо серьезных побочных эффектов», — говорится в исследовании. Наиболее частыми являлись диспепсия (нарушения в работе желудка), головная боль, боль в пояснице, «гриппоподобные симптомы», артериальная гипертензия (повышение давления), ринофарингит (воспаление слизистой горла и носа). Ни о какой остановке сердца речи не шло.

«Даже если в БАДах наряду с веществами растительного происхождения был обнаружен синтетический тадалафил, с точки зрения безопасности никаких вопросов быть не может», — считает профессор кафедры организации и управления в сфере обращения лекарственных средств Первого МГМУ имени Сеченова Елена Лесиовская.

По ее словам, вся группа лекарств от эректильной дисфункции и соответствующие БАДы заслуживают внимания не своими побочными эффектами. Их зачастую употребляют мужчины старше 45 лет, которые могут иметь проблемы с сердечно-сосудистой системой, и чрезмерное употребление стимуляторов в этом случае может дать негативный эффект. Однако, считает Елена Лесиовская, у самого пациента должна быть ответственность за употребление препаратов, которые не являются жизненно необходимыми. «К тому же, как мы видим из статистики, потребители сами много лет голосовали за качество БАДов, поскольку их продажи росли, — говорит Лесиовская. — Вряд ли мужчины продолжили бы употребление веществ, которые не давали бы эффекта или доставляли дискомфорт».

С кого спрос

По разным данным, емкость российского рынка препаратов от эректильной дисфункции составляет 12-13 миллиардов рублей в год, из них на соответствующие БАДы сегодня приходится шесть-семь миллиардов рублей. И, по мнению опрошенных «Лентой.ру» экспертов, запрет на использование в биодобавках известных веществ вызван исключительно экономической причиной.

«БАДы объявили фальсификатами, и на этом строится целая система нападок на конкретные компании», — говорит Лесиовская. С ней согласен и Вениамин Курчиашвили — по его мнению, за всей этой шумихой стоят фармгиганты, которые имеют колоссальные ресурсы, как финансовые, так и административные.

Того же мнения и производитель попавших в опалу «Сеалекс форте» и «Али капса» — президент РИА «Панда» Дмитрий Дергачев утверждает, что их вытесняют с аптечного рынка в ходе конкурентной войны. Ведь пачка «Сеалекса» (четыре капсулы) стоит дешевле одной таблетки «Сиалиса». В пользу этой версии говорит и столь заметная во всей этой истории роль СРО НПП БАД. Как рассказывал в мартовском интервью «Ленте.ру» учредитель «Тэском фарма» (бывший поставщик тоже запрещенного препарата «Тонгкат али платинум») Евгений Фештер, малоизвестное еще несколько лет назад СРО активизировалось в 2015 году, после того как в состав ее учредителей вошел Pfizer (в рядах партнерства есть и другой игрок рынка — Bayer).

Материалы по теме

«Мы стали чувствовать серьезное давление»

С тех пор СРО стало заваливать Госдуму и Следственный комитет письмами с требованиями запретить БАДы. Возможно, это совпадение. Как уже писала «Лента.ру», Pfizer от продаж препарата «Виагра» ежегодно получает около двух миллиардов долларов, однако на российском рынке его позиции с каждым годом слабеют: если в 2010-м оборот «Виагры» у нас в стране составил 2,7 миллиарда рублей, то в 2015-м — 2,3 миллиарда. В упаковках падение еще заметнее: в 2010 году было продано 3,85 миллиона штук, а 2015-м — лишь 1,96 миллиона (данные маркетингового агентства DSM Group, специализирующегося на мониторинге секторов фармацевтики).

Патент на выпуск «Виагры» у американского гиганта заканчивается в 2019-м, а патент на «Сиалис» истечет уже в 2017-м. Значит, времени на «снятие сливок» осталось не так много, а место под солнцем стоит дорого — миллиарды рублей ежегодно, которые готовы платить российские мужчины.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.

Исследования in vitro показали что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела в гладких мышцах сосудов внутренних органов в скелетных мышцах тромбоцитах почках легких и мозжечке.

Кроме того тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5 чем в отношении ФДЭ-6 обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8 ФДЭ-9 и ФДЭ-10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11.

Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 16/08 мм рт.ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 02/46 мм рт.ст. соответственно).

Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный) что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения электроретинограмму внутриглазное давление и размер зрачка.

С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции.

Кроме того не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приеме тадалафила по сравнению с плацебо.

Отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила один раз в день.

Механизм действия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ)

Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы мочевого пузыря и сосудах которые их кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах и как следствие к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты.

Фармакокинетика:

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (С_mах) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи поэтому препарат Тадалафил-СЗ можно применять вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не влияет на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 25 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе.

Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата один раз в сутки.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.

Средний объём распределения составляет около 63 л что указывает на то что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.

У здоровых добровольцев менее 00005% введённой дозы обнаружено в сперме.

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5 чем тадалафил. Следовательно концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Особые группы пациентов

Возраст старше 65 лет

Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) а так же у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности находящихся на гемодиализе экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась.

У пациентов находящихся на гемодиализе С_mах была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиальза является незначительным.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно.

При назначении препарата Тадалафил-СЗ пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19% по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.

Показания:

Симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг).

Эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для дозировки 5 мг).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу входящему в состав препарата;

— в случае приема препаратов содержащих любые органические нитраты;

— применение у лиц до 18 лет;

— наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней нестабильная стенокардия возникновение приступа стенокардии во время полового акта хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев неконтролируемые аритмии артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) неконтролируемая артериальная гипертензия ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;

— потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5);

— одновременный применение с доксазозином с другими ингибиторами ФДЭ-5 с другими вариантами терапии эректильной дисфункции со стимуляторами гуанилатциклазы таким как риоцигуат;

— применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Поскольку нет достаточных данных в отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Тадалафил- СЗ этой группе пациентов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Тадалафил- СЗ пациентам принимающим альфа]-адреноблокаторы поскольку одновременное применение этих препаратов может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов.

При применении однократной дозы тадалафила не наблюдается симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с тамсулозином селективным альфа_)А-адреноблокатором (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Препарат Тадалафил-СЗ следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир саквинавир кетоконазол итраконазол кларитромицин эритромицин грейпфрутовый сок) гипотензивными средствами ингибиторами 5-альфа- редуктазы.

Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины соответствующее медицинское

обследование и определение тактики лечения.

Беременность и лактация:

Препарат Тадалафил-СЗ не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы:

Применение препарата Тадалафил-СЗ по показанию эректильная дисфункция (ЭД)

Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендовано назначение препарата Тадалафил-СЗ в дозе 20 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата.

Максимальная суточная доза препарата Тадалафил-СЗ составляет 20 мг.

Применение препарата Тадалафил-СЗ по показанию ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ

Рекомендуемая доза препарата Тадалафил-СЗ при применении один раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня независимо от времени сексуальной активности.

Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточностью (клиренс креатинина Нарушения со стороны иммунной системы :

Нечасто: реакции гиперчувствительности.

Редко: ангионевротический отек».

Нарушения со стороны нервной системы :

Часто: головная боль.

Редко: инсульт 1 (в том числе острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК) по геморрагическому типу) обморок транзиторные ишемические атаки 1 мигрень 2 эпилептические припадки 2 транзиторная амнезия.

Нарушения со стороны органа зрения :

Нечасто: нечеткость зрительного восприятия болевые ощущения в глазном яблоке.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения :

Нечасто: звон в ушах.

Редко: внезапная потеря слуха.

Нарушения со стороны сердца 1 :

Нечасто: ощущение сердцебиения тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов :

Часто: «приливы» крови к лицу.

Нечасто: снижение артериального давления 3 повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения :

Часто: заложенность носа.

Нечасто: одышка носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта :

Нечасто: боль в животе гастроэзофагеальный рефлюкс диарея у пациентов старше 65 лет рвота тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей :

Редко: крапивница синдром Стивенс-Джонсона 2 эксфолиативный дерматит 2 гипергидроз (повышенная потливость).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани :

Часто: боль в спине миалгия боль в конечностях.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей :

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы :

Нечасто: длительная эрекция.

Редко: приапизм 2 гематоспермия кровотечение из полового члена.

Нечасто: боль в груди 1 периферический отек усталость.

1 Наблюдались у пациентов ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска с тадалафилом с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.

2 Побочные реакции выявленные при постмаркетинговом применении не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.

3 Чаще наблюдались когда тадалафил применялся у пациентов уже принимающих гипотензивные средства.

Передозировка:

В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Взаимодействие:

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% и С_mах на 22% а кетоконазол (200 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и С_mах на 15% относительно AUC и величин С_mах только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг два раза в сутки) ингибитор изоферментов CYP3A4 2С9 2С19 и 2D6 увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 124% без изменения С_mах.

Несмотря на то что специфические взаимодействия не изучались можно предположить что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы как например саквинавир а также ингибиторы изофермента CYP3A4 такие как эритромицин кларитромицин и итраконазол и грейпфрутовый сок могут повышать концентрации тадалафила в плазме крови.

Роль переносчиков (например Р-гликопротеина) в распределении тадалафила неизвестна. Существует возможность лекарственного взаимодействия опосредованного ингибированием переносчиков.

Селективный индуктор изофермента CYP3A4 рифампицин (в дозе 600 мг в сутки) снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и С_mах на 46% относительно AUC и величин С_mах только для одного тадалафила.

Можно предполагать что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал фенитоин или карбамазепин) также должно снижать концентрации тадалафила в плазме крови..

Одновременный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения AUC для тадалафила.

Увеличение pH желудка в результате приёма блокатора Н₂-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции или другими ингибиторами ФДЭ-5 не изучались поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние тадалафила на другие препараты

Известно что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NО) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450. Исследования подтвердили что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2 CYP3A4 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на AUC S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не потенциркет увеличение длительности кровотечения вызывного приемом ацетилсалициловой кислотой.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов направленное на снижение артериального давления. Дополнительно у пациентов принимавших несколько гипотензивных средств у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами. Пациентам получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Не наблюдалось значимого снижения артериального давления при одновременном применении здоровыми добровольцами тадалафила и селективного альфа_1А-адреноблокатора тамсулозина.

Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами принимавшими доксазозин (4-8 мг в сутки) альфа₁-адреноблокатор наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы связанные со снижением артериального давления включая обморок.

Одновременный прием риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5 включая тадалафил противопоказан т.к. риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5.

Исследований лекарственного взаимодействия тадалафила и ингибиторов 5- альфа-редуктазы не проводилось при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.

Тадалафил вызывает увеличение биодоступности этинилэстрадиола при приеме внутрь.

Сходное повышение биодоступности можно ожидать при приеме тербуталина однако клинические последствия не установлены.

Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (07 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (06 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось а головокружение возникало с той же частотой что при приеме одного алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Особые указания:

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции в том числе с препаратом Тадалафил-СЗ не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца при которых сексуальная активность не рекомендована.

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5 включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена в результате чего может наступить необратимая импотенция.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Тадалафил-СЗ с другими ингибиторами ФДЭ-5 и видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами что может приводить к транзиторному снижению артериального давления.

Перед назначением препарата Тадалафил-СЗ врачи должны тщательно рассмотреть вопрос не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НАПИОН по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам что у людей перенесших НАПИОН повышен риск повторного развития НАПИОН. Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы.

Эффективность препарата Тадалафил-СЗ у пациентов перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию неизвестна.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения препаратом Тадалафил-СЗ необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 20 мг.

Упаковка:

По 10 или 14 таблеток (дозировка 5 мг) или по 1 2 4 7 8 или 10 таблеток (дозировка 20 мг) в контурную ячейковую упаковку.

По 20 таблеток в банку полимерную типа БП из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флакон полимерный из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления.

Каждую банку флакон 2 3 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток (дозировка 5 мг) или 1 контурную ячейковую упаковку по 1 2 4 7 8 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток (дозировка 20 мг) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Северная звезда» (ЗАО «Северная звезда»), Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, Россия

Источник