Телпрес для чего назначают

Телпрес (Telpres)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Телпрес

Таблетки белого цвета, круглые, с фаской, с гравировкой » LC » на одной стороне.

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, гравировкой «LC» на одной стороне.

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, гравировкой «LC» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося V d в равновесной стадии – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).

Показания активных веществ препарата Телпрес

Режим дозирования

Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.

Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.

В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.

В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.

Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.

Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Круглые таблетки с фаской, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакодинамика:

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.

У пациентов страдающих артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется.

Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %.

При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Показания:

— Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;

— Период грудного вскармливания;

— Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

— Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);

— Одновременное применение препарата Телпрес с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/173 м 2 );

— Одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;

— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

— Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

— Нарушения функции печени и/или почек (см. раздел «Особые указания»);

— Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);

— Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии ограничения приема поваренной соли диареи или рвоты;

— Хроническая сердечная недостаточность;

— Ишемическая болезнь сердца;

— Стеноз аортального и митрального клапана;

— Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);

— Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены);

— Одновременное применение с ингибиторами АПФ или алискиреном;

— Одновременное применение с препаратами калия калийсберегающими диуретиками;

Беременность и лактация:

Лекарственные средства воздействующие непосредственно на РААС могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода поэтому при планировании или установлении факта беременности препарат должен быть сразу отменен и если необходимо назначена альтернативная гипотензивная терапия имеющая установленный профиль безопасности при применении во время беременности. Применение препарата в период беременности противопоказано.

В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было но установлена фетотоксичность. Известно что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек олигогидрамнион замедление оссификации черепа) а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность гипотензия гиперкалиемия). Пациенткам планирующим беременность следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности рекомендуется проверка ультразвуковым методом функции почек и состояния черепа у плода.

Новорожденные матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии.

Терапия препаратом Телпрес противопоказана в период грудного вскармливания. Исследования влияния на фертильность человека не проводились.

Способ применения и дозы:

Внутрь вне зависимости от приема пищи.

Начальная рекомендованная доза препарата Телпрес составляет 1 таб. (40 мг) один раз в сутки. В случаях когда терапевтический эффект не достигается максимальная рекомендованная доза препарата Телпрес может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

В начальный период лечения рекомендуется наблюдение за уровнем артериального давления (АД) может потребоваться коррекция антигипертензивной терапии.

Нарушение функции почек

У пациентов с серьезными нарушениями функции почек и пациентов находящихся на гемодиализе опыт применения ограничен. У таких пациентов рекомендованная стартовая доза составляет 20 мг в сутки. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью соответственно) суточная доза препарата Телпрес не должна превышать 40 мг.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Побочные эффекты:

В целом частота возникновения нежелательных реакций отмеченная для телмисартана сопоставима с аналогичной для плацебо. Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам. Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АГ1Ф противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

Данные клинических исследований показали что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений таких как артериальная гипотензия гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственного средства действующего на РААС.

Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли содержащие калий и калийсберегающие диуретики (спиронолактон эплеренон триамтерен или амилорид) нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ)) гепарин иммунодепрессанты (циклоспорин такролимус триметоприм)). При необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.

При совместном приеме телмисартана с дигоксином было отмечено увеличение средней Сmах дигоксина в плазме крови на 49 % и минимальной концентрации на 20 %. В начале лечения при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона.

Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки

Антагонисты рецепторов ангиотензина II такие как телмисартан снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики например спиронолактон эплеренон триамтерен или амилорид калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующие применение показано поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля калия в плазме крови.

При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРАII включая телмисартан возникало обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП)

НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах используемых для противовоспалительного лечения ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРАII. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например пациентов с обезвоживанием пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение АРАII и препаратов угнетающих циклооксигеназу-2 может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции включая развитие острой почечной недостаточности которая как правило является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью особенно пожилым пациентам. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости кроме того в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)

Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков такими как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик) может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Прочие антигипертензивные средства

Действие телмисартана может усиливаться при совместном применении других антигипертензивных лекарственных средств. На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить что они будут усиливать терапевтический эффект всех антигипертензивных средств включая телмисартан. Кроме того ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя барбитуратов наркотических средств или антидепрессантов.

Кортикостероиды (для системного применения)

Кортикостероиды ослабляют действие телмисартана.

Особые указания:

Нарушения функции печени

Применение препарата Телпрес противопоказано у пациентов с холестазом обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания») поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. Предполагают что у подобных пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телпрес следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).

При лечении лекарственными средствами действующими на РААС у пациентов с двусторонним стенозом артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение функции почек и пересадка почки

При применении препарата Телпрес у пациентов с нарушением функции почек рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического применения препарата Телпрес у пациентов недавно перенесших трансплантацию почки отсутствует.

Снижение объема циркулирующей крови

Симптоматическая артериальная гипотензия особенно после первого приема препарата Телпрес может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и/или содержанием натрия в плазме крови на фоне предшествующего лечения диуретиками ограничения приема поваренной соли диареи или рвоты. Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть устранены до начала приема препарата Телпрес.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/173 м 2 ) (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания»).

В результате угнетения РААС были отмечены: артериальная гипотензия обморок гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов особенно при совместном применении нескольких лекарственных средств так же действующих на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС (например на фоне приема телмисартана с другими антагонистами РААС) не рекомендована.

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек в том числе при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки) назначение препаратов влияющих на эту систему может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии гиперазотемии олигурии и в редких случаях острой почечной недостаточностью.

У пациентов с первичным альдостеронизмом лечение антигипертензивными лекарственными средствами действие которых осуществляется путем угнетения РААС как правило неэффективно.

Стеноз аортального и митрального клапана гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Телпрес (так же как и других сосудорасширяющих средств) у пациентов с аортальным или митральным стенозом а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Прием лекарственных средств действующих на РААС может вызвать гиперкалиемию. У пациентов пожилого возраста пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом пациентов также принимающих лекарственные препараты способствующие повышению содержания калия в плазме крови и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

При решении вопроса о сопутствующем применении лекарственных средств действующих на РААС необходимо оценить соотношение «риск-польза».

Основными факторами риска развития гиперкалиемии которые следует учитывать являются:

— сахарный диабет почечная недостаточность возраст (пациенты старше 70 лет);

— сочетание с одним или более лекарственным средством действующим на РААС и/или калийсодержащими пищевыми добавками. Лекарственными препаратами или терапевтическими классами лекарственных препаратов которые могут вызывать гиперкалиемию являются заменители соли содержащие калий калийсберегающие диуретики ингибиторы АПФ антагонисты рецептора ангиотензина II нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2) гепарин иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;

— интеркуррентные заболевания в особенности обезвоживание острая сердечная недостаточность метаболический ацидоз нарушение функции почек синдром цитолиза (например острая ишемия конечностей рабдомиолиз обширная травма).

Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в плазме крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Ингибиторы АПФ телмисартан и другие АРАII по-видимому менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной расы чем у представителей других рас возможно вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции данных пациентов.

Как и при применении других антигипертензивных средств чрезмерное снижение уровня АД у пациентов страдающих ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. При управлении автомобилем и работе с механизмами требующими повышенной концентрации внимания следует соблюдать осторожность так как на фоне приема телмисартана редко могут возникать головокружения и сонливость.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 20 мг 40 мг 80 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в Ал/Ал блистер. По 2 или 7 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Радуга Продакшн» (ЗАО «Радуга Продакшн»), 197229, г. Санкт-Петербург, ул. 3-я Конная Лахта, д. 48, корп. 7, лит. А, Россия

Источник

Телпрес (40 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 20 мг, 40 мг, 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – телмисартан 20,40 или 80 мг соответственно,

вспомогательные вещества: меглюмин, натрия гидроксид, повидон (K25), маннитол, магния стеарат, кросповидон

Описание

Таблетки круглой формы белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Таблетки продолговатой формы белого цвета, с гравировкой «LC» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 40 мг, 80 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

Фармакологические свойства

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация–время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе

160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи.

Связь с белками плазмы крови – 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации – 500 л.

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза – 20 мг в сутки.

Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %. При печеночной недостаточности Т½ не изменяется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Фармакодинамика

Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Показания к применению

— лечение эссенциальной артериальной гипертензии

— профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

Способ применения и дозы

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.

В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза Телпреса может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.

При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.

Телмисартан можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки (две таблетки препарата Телпреса 80 мг) и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.

Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.

Телпрес можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется из крови при гемофильтрации.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.

Побочные действия

В целом, частота возникновения нежелательных реакций, отмеченная для телмисартана сопоставима с аналогичной для плацебо. Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Противопоказания

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата

— обструктивные заболевания желчных путей

— тяжелая печеночная недостаточность

— совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ

Лекарственные взаимодействия

Телмисартан может увеличивать антигипертензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены.

Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином

не приводит к клинически значимому взаимодействию.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероной системы (РААС).

Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам. Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС.

Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий и калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ)), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, триметоприм)). При необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.

При совместном приеме телмисартана с дигоксином было отмечено увеличение средней Сmax дигоксина в плазме крови на 49 % и минимальной концентрации на 20 %. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона.

Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующие применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля калия в плазме крови.

При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРАII, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП)

НПВП (включая. ацетилсалициловую кислоту в дозах, используемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРАII. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, пациентов с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение АРАII и препаратов, угнетающих циклооксигеназу-2 может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять

с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)

Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии

и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Прочие антигипертензивные средства

Действие телмисартана может усиливаться при совместном применении других антигипертензивных лекарственных средств. На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех антигипертензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.

Кортикостероиды (для системного применения)

Кортикостероиды ослабляют действие телмисартана.

Особые указания

Нарушения функции печени

Применение препарата Телпрес противопоказано у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартан

в основном выводится с желчью. Предполагают, что у подобных пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телпрес следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).

При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов

с двусторонним стенозом артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение функции почек и пересадка почки

При применении препарата Телпрес у пациентов с нарушением функции почек рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического применения препарата Телпрес у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Снижение объема циркулирующей крови

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата Телпрес может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и/или содержанием натрия

в плазме крови на фоне предшествующего лечения диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты. Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть устранены до начала приема препарата Телпрес.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам

с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1.73 м2) (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания»).

В результате угнетения РААС были отмечены: артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при совместном применении нескольких лекарственных средств, так же действующих на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС (например, на фоне приема телмисартана с другими антагонистами РААС) не рекомендована.

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в том числе, при стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии

и в редких случаях острой почечной недостаточностью.

У пациентов с первичным альдостеронизмом лечение антигипертензивными лекарственными средствами, действие которых осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Телпрес (так же, как и других сосудорасширяющих средств) у пациентов с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Прием лекарственных средств, действующих на РААС может вызвать гиперкалиемию.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, пациентов, также принимающих лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

При решении вопроса о сопутствующем применении лекарственных средств,

действующих на РААС, необходимо оценить соотношение «риск-польза».

Основными факторами риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются:

• сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (пациенты старше 70 лет);

• сочетание с одним или более лекарственным средством, действующим на РААС и/или калийсодержащими пищевыми добавками. Лекарственными препаратами или терапевтическими классами лекарственных препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию, являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;

• интеркуррентные заболевания, в особенности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, синдром цитолиза (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в плазме крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Ингибиторы АПФ, телмисартан и другие АРАII, по-видимому, менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина

в популяции данных пациентов.

Как и при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение уровня АД у пациентов, страдающих ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. При управлении автомобилем и работе

с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность, так как на фоне приема телмисартана редко могут возникать головокружения и сонливость.

Передозировка

Информация относительно передозировки ограничена.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Предлагаемые меры включают: вызывание рвоты и/или промывание желудка, прием активированного угля, восполнение недостатка жидкости и солей. Постоянный контроль содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 или 7 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Лабораториос Ликонса С.А.», Авенида Миралькампо, 7, Полигоно Индустриаль Миралькампо, Асукека-де-Энарес, 19200 Гвадалахара, Испания

Владелец регистрационного удостоверения

Ксантис Фарма Лимитед, Кипр

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

ТОО «Xantis Pharma (Ксантис Фарма)», Казахстан

050008, Казахстан, г. Алматы, ул. Ауэзова 48, 3 этаж, оф. 3/2

Источник