Трамадол капсулы для чего

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 капсула содержит:

Трамадола гидрохлорид 50.00 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат

Состав пустой капсулы:

Крышечка: титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), желатин

Корпус: титана диоксид (Е171), желатин

Описание

Двухцветные капсулы № 4: корпус капсулы белого цвета, крышечка синего цвета. Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

В клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе отноворожденных до 17 лег были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола. Показания для лечения боли изучаемые в данных исследованиях включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную) после хирургической экстракции зубов вследствие переломов ожогов и травм а также другие состояния сопровождающиеся болью требующие обезболивающей терапии на протяжении не менее 7 дней.

Фармакокинетика:

Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (01 % и 002 % соответственно) выделяются с грудным молоком.

В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью.

Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.

В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата.

— Острая интоксикация алкоголем снотворными препаратами анальгетиками опиоидами или другими психотропными средствами.

— Одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) а также в течение 14 дней после окончания их приема.

— Эпилепсия не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю.

— Применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков.

В период грудного вскармливания препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью.

— Детский возраст до 14 лет.

С осторожностью:

Трамадол следует применять с осторожностью:

— у пациентов с опиоидной зависимостью;

— при черепно-мозговой травме у пациентов в состоянии шока у пациентов с нарушениями сознания неясного генеза у пациентов с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра при повышенном внутричерепном давлении;

— у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;

— при эпилепсии поддающейся адекватному медикаментозному контролю либо у пациентов подверженных развитию судорог трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. раздел «Особые указания»);

— у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. раздел «Особые указания»);

— при одновременном применении с седативными средствами такими как бензодиазепины или препараты подобного действия (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);

— у пациентов с высокой активностью метаболизма по изоферменту CYP2D6 (см. раздел «Особые указания»);

— у пациентов детского возраста (см. раздел «Особые указания»).

Беременность и лактация:

Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорожденного. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызывать изменение частоты дыхания что обычно не является клинически значимым. Исследования на животных показали что в очень высоких дозах трамадол влияет на развитие внутренних органов оссификацию и неонатальную смертность.

Период грудного вскармливания

Около 01 % дозы трамадола введенной матери выводится с молоком во время кормления грудью. В раннем послеродовом периоде прием внутрь матерью суточной дозы до 400 мг соответствует среднему количеству трамадола принимаемому грудными детьми 3 % от дозировки с учетом веса матери. Поэтому трамадол не следует применять во время грудного вскармливания при необходимости лечения трамадолом грудное вскармливание должно быть прекращено. После однократного применения трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.

Исследования на животных и пострегистрационные наблюдения не выявили влияния трамадола на фертильность.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Капсулы проглатываются целиком не разжевывая и не вскрывая с достаточным количеством жидкости независимо от времени приема пищи.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Для лечения необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При длительном лечении хронического болевого синдрома необходимо придерживаться выбранного графика приема препарата.

Не следует превышать суточную дозу трамадола 400 мг за исключением особых обстоятельств (например онкологическая боль или тяжелая послеоперационная боль).

Взрослые и подростки старше 14 лет

Разовая доза составляет 50 мг трамадола. В случае недостаточности обезболивающего эффекта через 30-60 минут принимают 50 мг трамадола повторно. При интенсивных болях рекомендуемая разовая доза 100 мг трамадола.

В зависимости от интенсивности болевого синдрома анальгетическое действие обычно сохраняется в течение 4-6 часов. В послеоперационном периоде возможно кратковременное назначение более высоких доз препарата Трамадол в ранние сроки после операции.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (до 75 лет) не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому при необходимости увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью

При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. Поэтому при необходимости интервал между приемами препарата увеличивают в соответствии с особенностями пациента.

Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше чем это необходимо. При длительном применении трамадола обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации дозы.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение отмеченные более чем у 10 % пациентов.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

от ≥ 1/100 до 38 °C и индуцируемый или глазной миоклонус.

Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов. При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов. Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 например кетоконазол и эритромицин могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и возможно активного О- десметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.

Особые указания:

У пациентов с опиоидной зависимостью травмами головы шоком с нарушениями сознания неясной этиологии нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра. повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с особой осторожностью.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.

Отмечались случаи судорог у пациентов принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов. принимающих препараты снижающие судорожный порог. Пациенты с эпилепсией и пациенты подверженные развитию судорогдолжны принимать трамадол только по жизненным показаниям. Препарат Трамадол имеет низкий потенциал развития лекарственной зависимости. Однако при длительном применении возможны привыкание физическая и психическая зависимость. У пациентов склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами либо к развитию лекарственной зависимости лечение препаратом Трамадол должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При применении препарата Трамадол необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (PVC-AI).

2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Относится к Перечню лекарезвенных средств для медицинского применения подлежащих предметно-количественному учету.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

КРКА д.д., Ново место, Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения

Источник

Трамадол (Tramadol) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Трамадол

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, красители (сансет желтый, квинолин желтый).

Фармакологическое действие

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Фармакокинетика

Показания препарата Трамадол

Режим дозирования

Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках: обычная начальная доза — 1 капс. (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от времени приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 капс.; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капс.). Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 капс.).

Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Прочие: нарушение менструального цикла.

Противопоказания к применению

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый» живот).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с заболеваниями печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с заболеваниями почек Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении Трамадола необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшает выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

Условия хранения препарата Трамадол

Хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Источник

Трамадол

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: трамадола гидрохлорид — 50,00 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрогенфосфат — 97,00 мг; натрия крахмала гликолят — 7,00 мг; магния стеарат — 1,00 мг.

Оболочка капсулы : желатин — 41,04 мг; титана диоксид (Е 171) — 0,71 мг; жёлтая окись железа (Е 172) — 0,23 мг; индиготин (Е 132) — 0,02 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Биодоступность при однократном приёме внутрь составляет около 70 %, не зависит от одновременного приёма пищи и увеличивается при повторном применении. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2 ч после приёма внутрь. Объём распределения — 209 л. Связь с белками плазмы крови — 20 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке неизменённый препарат вместе с О-деметилированным производным накапливается в очень низких концентрациях (0,1 % и 0,02 %, соответственно, от принятой дозы).

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых только моно-О-десметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полувыведения (T_½) трамадола — 6 ч, (моно-О-десметилтрамадол) — 7,9 ч; у пациентов старше 75 лет — 7,4 ч (трамадол); у пациентов с циррозом печени — 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 22,3 ч и 36 ч, соответственно; у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± З ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.

Линейный профиль фармакокинетики сохраняется при применении терапевтических доз.

Концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующий эффект зависят от дозировки, но могут изменяться в индивидуальных случаях. Эффективная концентрация трамадола в сыворотке крови составляет 100 — 300 нг/мл.

Ингибирование изоферментов цитохрома P450 (CYP3A4 и/или CYP2D6), вовлеченных в биотрансформацию трамадола, может оказывать влияние на концентрацию трамадола и его активных метаболитов в плазме крови. До настоящего времени клинически значимых взаимодействий описано не было. Трамадол и его метаболиты выводятся почками (25 — 35 % в неизменённом виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %. При нарушении функции почек или печени период полувыведения незначительно увеличивается. У пациентов с циррозом печени средние периоды полувыведения трамадола и О-деметилированного трамадола составляли 13,3 ± 4,9 ч и 18,5 ± 9,4 ч, соответственно, а крайние значения достигали 22,3 и 36 ч, соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) средние периоды полувыведения трамадола и О-деметилированного трамадола составляли 11 ± 3,2 ч и 16,9 ± 3 ч, соответственно, а крайние значения достигали 19,5 и 43,2 ч, соответственно.

Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Источник

Трамадол (Tramadol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Трамадол

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Показания активных веществ препарата Трамадол

Режим дозирования

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Особые указания

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Источник