Трайкор для чего его назначают
Трайкор (Tricor)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Трайкор
| 1 таб. | |
| фенофибрат (микронизированный) | 145 мг |
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой кислоты.
Активируя РАПП-альфа (α-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы крови атерогенных липопротеидов с высокой концентрацией триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина СIII. Активация РАПП-альфа также приводит к усилению синтеза апопротеинов AI и АII.
Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, способность которой изменять концентрацию липидов в организме человека опосредована активацией РАПП-альфа. Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеиды приводят к уменьшению концентрации ЛПНП и ЛПОНП, к числу которых относится апопротеин В, и увеличению концентрации ЛПВП, к числу которых относятся апопротеины AI и АII.
Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает концентрацию плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов, частым нарушением у пациентов с риском ИБС.
Фенофибрат уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает повышенный уровень фибриногена в плазме, способен несколько понизить уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом; снижает уровень мочевой кислоты в крови.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Трайкор
Гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия изолированная или смешанная (дислипидемия тип IIа, IIb, III, IV, V по классификации Фредриксона) у пациентов, для которых диета или другие немедикаментозные лечебные мероприятия (например, снижение массы тела или увеличение физической активности) неэффективны, особенно при наличии связанных с дислипидемией факторов риска, таких как артериальная гипертензия и курение.
Для лечения вторичной гиперлипопротеинемии препарат применяется в тех случаях, когда гиперлипопротеинемия сохраняется, несмотря на эффективное лечение основного заболевания (например, дислипидемия при сахарном диабете).
Трайкор (Tricor)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Упаковано:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Трайкор
| 1 таб. | |
| фенофибрат (микронизированный) | 145 мг |
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой кислоты.
Активируя РАПП-альфа (α-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы крови атерогенных липопротеидов с высокой концентрацией триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина СIII. Активация РАПП-альфа также приводит к усилению синтеза апопротеинов AI и АII.
Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, способность которой изменять концентрацию липидов в организме человека опосредована активацией РАПП-альфа. Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеиды приводят к уменьшению концентрации ЛПНП и ЛПОНП, к числу которых относится апопротеин В, и увеличению концентрации ЛПВП, к числу которых относятся апопротеины AI и АII.
Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает концентрацию плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов, частым нарушением у пациентов с риском ИБС.
Фенофибрат уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает повышенный уровень фибриногена в плазме, способен несколько понизить уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом; снижает уровень мочевой кислоты в крови.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Трайкор
Гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия изолированная или смешанная (дислипидемия тип IIа, IIb, III, IV, V по классификации Фредриксона) у пациентов, для которых диета или другие немедикаментозные лечебные мероприятия (например, снижение массы тела или увеличение физической активности) неэффективны, особенно при наличии связанных с дислипидемией факторов риска, таких как артериальная гипертензия и курение.
Для лечения вторичной гиперлипопротеинемии препарат применяется в тех случаях, когда гиперлипопротеинемия сохраняется, несмотря на эффективное лечение основного заболевания (например, дислипидемия при сахарном диабете).
Инструкция по применению ТРАЙКОР ® (TRICOR ® )
Форма выпуска, состав и упаковка
| 1 таб. | |
| фенофибрат (микронизированный) | 145 мг |
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат из группы производных фиброевой кислоты. Фенофибрат обладает способностью изменять содержание липидов в организме человека за счет активации рецепторов PPAR-α (α-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом).
Активируя PPAR-α, фенофибрат усиливает липолиз и выведение атерогенных частиц с высоким содержанием триглицеридов из плазмы посредством активации липопротеинлипазы и снижения синтеза апопротеина СIII. Активация PPAR-α также приводит к усилению синтеза апопротеинов AI и АII.
Описанное выше действие фенофибрата на липопротеиды приводит к уменьшению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП, которые включают апопротеин В (апо В), и увеличению содержания фракции ЛПВП, которые включают апопротеин АI (апо АI) и апопротеин AII (апо AII).
Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание мелких и плотных частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов и часто наблюдается при высоком риске ИБС).
В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего холестерина (Хс) на 20-25% и триглицеридов на 40-55% при повышении уровня Хс-ЛПВП на 10-30%.
Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения холестерина (сухожильные и туберозные ксантомы).
У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, также как и у пациентов с повышенным уровнем липопротеидов. При лечении фенофибратом наблюдается снижение концентрации С-реактивного белка и других маркеров воспаления.
Урикозурическое действие фенофибрата, которое приводит к снижению уровня мочевой кислоты приблизительно на 25%, следует считать дополнительным благоприятным эффектом препарата у пациентов с дислипидемией и гиперурикемией.
В ходе клинического исследования и в экспериментальных исследованиях на животных было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ, арахидоновой кислотой и эпинефрином.
Фармакокинетика
После приема внутрь C max достигается через 2-4 ч. При постоянном применении у всех пациентов сохраняются стабильные концентрации в плазме крови. В отличие от предыдущих препаратов фенофибрата, прием пищи не влияет на C max в плазме крови и уровень общего воздействия препарата, который содержит наночастицы фенофибрата. Поэтому препарат Трайкор ® в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и содержащих 145 мг фенофибрата в виде наночастиц, можно применять независимо от приема пищи.
Исследование влияния пищи, в котором новую лекарственную форму фенофибрата (таблетки 145 мг) принимали здоровые мужчины и женщины натощак и во время приема пищи с высоким содержанием жира, показало, что прием пищи не влияет на показатели всасывания (AUC и С mах ) фенофиброевой кислоты.
Связывание фенофиброевой кислоты с альбуминами плазмы составляет более 99% и характеризуется прочностью. Препарат не кумулирует после однократного приема и при длительном применении.
Выводится, главным образом, с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. T 1/2 фенофиброевой кислоты из плазмы крови составляет приблизительно 20 ч. В течение 6 сут фенофибрат выводится практически полностью.
Фенобриоевая кислота не выводится при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста общий клиренс фенофиброевой кислоты не изменяется.
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.
Показания к применению
Препарат Трайкор ® показан как дополнение к диете и другим немедикаментозным методам лечения (например, физическим упражнениям, снижению массы тела) при следующих состояниях:
Режим дозирования
Препарат принимают в любое время дня, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.
В случае пропуска очередной дозы, следующую дозу следует принять в обычное время на следующий день. Не следует принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной.
Эффективность терапии следует контролировать путем определения уровня липидов в сыворотке крови. Если после нескольких месяцев терапии (например, 3 мес) адекватный эффект не достигнут, следует рассмотреть возможность назначения дополнительных или других методов лечения.
Безопасность и эффективность применения фенофибрата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены из-за отсутствия данных. Поэтому применение фенофибрата у данной группы пациентов не рекомендуется.
У пациентов с нарушением функции почек требуется снижение дозы. При хронических заболеваниях почек легкой/средней тяжести назначают по 1 капс. (100 мг стандартного препарата или 67 мг микронизированного) 1 раз/сут. Пациентам с хроническим заболеванием почек тяжелой степени назначать фенофибрат не рекомендуется. Таким пациентам рекомендуется использовать лекарственные формы фенофибрата с более низким содержанием действующего вещества (67 мг или 100 мг микронизированного фенофибрата).
Побочные действия
Следующие нежелательные явления наблюдались в плацебо-контролируемых клинических исследованиях (n=2344) с указанной ниже частотой.
В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакций, не упомянутых в инструкции по медицинскому применению, пациенту следует обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении фенофибрата при беременности нет.
В экспериментальных исследованиях на животных тератогенный эффект фенофибрата не обнаружен. Эмбриотоксичность отмечена при введении в дозах, токсичных для материнского организма. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли фенофибрат и/или его метаболиты с грудным молоком. Нельзя исключить риск для детей, находящихся на грудном вскармливании, поэтому фенофибрат не следует принимать в период кормления грудью.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек требуется снижение дозы. При хронических заболеваниях почек легкой/средней тяжести назначают по 1 капс. (100 мг стандартного препарата или 67 мг микронизированного) 1 раз/сут. Пациентам с хроническим заболеванием почек тяжелой степени назначать фенофибрат не рекомендуется.Таким пациентам рекомендуется использовать лекарственные формы фенофибрата с более низким содержанием действующего вещества (67 мг или 100 мг микронизированного фенофибрата).
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Особые указания
Перед началом лечения фенофибратом следует провести адекватное лечение состояний, которые могут являться возможной причиной вторичной гиперлипидемии, таких как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивное заболевание печени, алкоголизм, терапия некоторыми лекарственными препаратами. У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или контрацептивы, содержащие эстрогены, следует определить характер гиперлипидемии (первичная или вторичная), т.к. возможно повышение уровня липидов вследствие применения пероральных эстрогенов.
Как и при применении других гиполипидемических препаратов, сообщалось о повышении активности трансаминаз у некоторых пациентов. В большинстве случаев эти отклонения носили транзиторный характер, были небольшими и протекали бессимптомно. Рекомендуется контролировать активность трансаминаз каждые 3 мес в течение первых 12 мес лечения, затем периодически. Следует обращать внимание на пациентов, у которых повышается активность трансаминаз; терапию следует прекратить, если уровни ACT и АЛТ более чем в 3 раза превышают ВГН. Если симптомы указывают на возникновение гепатита (например, желтуха, зуд) и диагноз подтверждается лабораторными исследованиями, терапию фенофибратом следует прекратить.
Сообщалось о случаях панкреатита у пациентов, принимающих фенофибрат, что может свидетельствовать о недостаточной эффективности лечения пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямом действии лекарственного препарата или о вторичном явлении вследствие образования камней в желчных путях или формирования сладжа с обструкцией общего желчного протока.
Миопатия и/или рабдомиолиз
При применении фибратов и других гиполипидемических препаратов сообщалось о случаях мышечной токсичности, включая редкие случаи рабдомиолиза, с почечной недостаточностью или без нее. Частота развития этого нарушения увеличивается при гипоальбуминемии и уже имеющейся в анамнезе почечной недостаточности. У пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии и/или рабдомиолиза, включая возраст старше 70 лет, указания в личном или семейном анамнезе на наследственные мышечные заболевания, нарушение функции почек, гипотиреоз и злоупотребление алкоголем, может быть повышен риск развития рабдомиолиза. При назначении фенофибрата таким пациентам необходимо тщательно взвесить пользу и риск терапии фенофибратом.
Токсическое влияние на мышцы следует заподозрить у пациентов с диффузной миалгией, миозитом, мышечными спазмами и слабостью и/или значительным повышением уровня КФК (в 5 раз выше нормы). В таких случаях лечение фенофибратом следует отменить. Риск токсического влияния на мышцы может быть повышен при одновременном применении препарата с другим фибратом или ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, особенно в случае уже имеющегося заболевания мышц. Следовательно, назначать одновременно фенофибрат с ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы или другим фибратом следует только пациентам с тяжелой смешанной дислипидемией или высоким сердечно-сосудистым риском, без заболевания мышц в анамнезе и при условии тщательного мониторирования возможного токсического влияния на мышцы.
В случае повышения содержания креатина >50% от ВГН, лечение препаратом следует прекратить. Рекомендуется определять уровень креатинина в течение первых 3 мес после начала лечения, затем периодически.
Трайкор ® содержит лактозу, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать препарат.
Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет или незначительно влияет на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
Передозировка
Получены лишь единичные сообщения о передозировке фенофибрата. В большинстве случаев о симптомах передозировки не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Комбинация фенофибрата с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется. Фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений. При необходимости такой комбинации рекомендуется снижать дозу антикоагулянтов приблизительно на треть в начале лечения и затем, если потребуется, постепенно корректировать в соответствии со значениями MHO.
Описано несколько тяжелых случаев обратимого нарушения функции почек во время одновременного лечения фенофибратом и циклоспорином. Поэтому необходимо контролировать состояние функции почек у таких пациентов и отменить фенофибрат в случае серьезного изменения лабораторных параметров.
При приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна. Такую комбинированную терапию следует проводить с осторожностью и тщательно наблюдать за пациентами для выявления признаков мышечной токсичности.
При одновременном применении фенофибрата и глитазонов сообщалось о случаях обратимого парадоксального снижения уровня Хс-ЛПВП. Поэтому рекомендуется контролировать уровень Хс-ЛПВП при комбинированном применении этих препаратов и прекратить терапию, если уровень Хс-ЛПВП слишком низкий.
Исследования микросом из печени человека in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами изоферментов CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2. В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2A6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9.
Пациенты, которые принимают фенофибрат одновременно с лекарственными препаратами, метаболизирующимися CYP2C19, CYP2A6 и, особенно, CYP2C9 с узким терапевтическим индексом, должны находиться под тщательным наблюдением; при необходимости следует проводить коррекцию доз этих препаратов.
Трайкор (Tricor)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Упаковка и выпускающий контроль качества:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Трайкор
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, с надписью «145» на одной стороне и логотипом компании на другой стороне таблетки.
| 1 таб. | |
| фенофибрат (микронизированный) | 145 мг |
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой кислоты.
Активируя РАПП-альфа (α-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы крови атерогенных липопротеидов с высокой концентрацией триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина СIII. Активация РАПП-альфа также приводит к усилению синтеза апопротеинов AI и АII.
Фенофибрат является производным фиброевой кислоты, способность которой изменять концентрацию липидов в организме человека опосредована активацией РАПП-альфа. Описанные выше эффекты фенофибрата на липопротеиды приводят к уменьшению концентрации ЛПНП и ЛПОНП, к числу которых относится апопротеин В, и увеличению концентрации ЛПВП, к числу которых относятся апопротеины AI и АII.
Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает концентрацию плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов, частым нарушением у пациентов с риском ИБС.
Фенофибрат уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает повышенный уровень фибриногена в плазме, способен несколько понизить уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом; снижает уровень мочевой кислоты в крови.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Трайкор
Гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия изолированная или смешанная (дислипидемия тип IIа, IIb, III, IV, V по классификации Фредриксона) у пациентов, для которых диета или другие немедикаментозные лечебные мероприятия (например, снижение массы тела или увеличение физической активности) неэффективны, особенно при наличии связанных с дислипидемией факторов риска, таких как артериальная гипертензия и курение.
Для лечения вторичной гиперлипопротеинемии препарат применяется в тех случаях, когда гиперлипопротеинемия сохраняется, несмотря на эффективное лечение основного заболевания (например, дислипидемия при сахарном диабете).
Трайкор 145 мг №30 табл.п.п.о.
| Категория: | Заболевания сердечно-сосудистой системы » Снижение холестерина крови | Заболевания сердечно-сосудистой системы » Снижение холестерина крови |
|---|---|
| Бренд: | Abbott |
| Производитель: | Фурнье Лаборатории Ирланд Лтд (Ирландия) |
| МНН: | Фенофибрат* |
| Наличие: | Снят с продаж |
Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения и социального развития
от «___» _______ 201 г.
по медицинскому применению
Международное непатентованное название
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 145 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – фенофибрат микронизированный 145 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза, натрия докузат, сахароза, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая силонизированная, кросповидон, магния стеарат.
состав оболочки: Опадрай ОY-В-28920 (спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк, лецитин из соевых бобов, камедь ксантановая).
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «145» на одной стороне и логотипом компании на другой стороне.
Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. Фибраты. Фенофибрат.
Таблетки Трайкор 145 мг, покрытые пленочной оболочкой, содержат 145 мг фенофибрата микронизированного в форме наночастиц.
Всасывание. После приема внутрь Трайкора 145 мг Cmax (максимальная концентрация) фенофиброевой кислоты достигается через 2-4 ч. При длительном применении концентрация фенофиброевой кислоты в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особенностей пациента. В отличие от прежней формулировки фенофибрата, Cmax в плазме крови и общее действие фенофибрата микронизированного в виде наночастиц ( Трайкор 145 мг) не зависит от одновременного приема пищи (поэтому препарат можно принимать в любое время, независимо от приема пищи).
Фенофиброевая кислота прочно и более чем на 99% связывается с альбумином плазмы.
Метаболизм и выведение
После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами до фенофиброевой кислоты, которая является его основным активным метаболитом. В плазме фенофибрат не обнаруживается. Фенофибрат не является субстратом для CYP3A4, не участвует в микросомальном метаболизме в печени.
Фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активации рецепторов PPAR-α, липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина C-III (апо C-III). Описанные выше эффекты приводят к уменьшению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП, которые включают апопротеин В (апо В), и увеличению содержания фракции ЛПВП, которые включают апопротеин А-I (апо А-I) и апопротеин A-II (апо A-II). Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание мелких и плотных частиц ЛПНП (повышение этих ЛПНП наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов и сопровождается высоким риском ИБС).
В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего Хс на 20-25% и триглицеридов на 40-55% при повышении уровня Хс-ЛПВП на 10-30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень Хс-ЛПНП снижается на 20-35% применение фенофибрата приводило к снижению соотношений: общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП и апо В/апо А-I, являющихся маркерами атерогенного риска.
Существуют доказательства того, что фибраты могут снизить частоту событий, связанных с ишемической болезнью сердца, но не доказано снижение общей смертности при первичной или вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения Хс (сухожильные и туберозные ксантомы). У пациентов с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, так же как и у пациентов с повышенным уровнем липопротеидов. При лечении фенофибратом наблюдается снижение концентрации С-реактивного белка и других маркеров воспаления.
Для пациентов с дислипидемией и гиперурикемией дополнительное преимущество заключается в том, что фенофибрат оказывает урикозурический эффект, который приводит к снижению концентрации мочевой кислоты приблизительно на 25%.
В ходе клинического исследования было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином.
Показания к применению
В дополнение к диете и другим немедикаментозным методам лечения
(физическая активность, снижение веса) при следующих состояниях:
— тяжелая гипертриглицеридемия с низким уровнем холестерина высокой плотности или без него
— смешанная гиперлипидемия при наличии противопоказаний или непереносимости к статинам
— смешанная гиперлипидемия у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском в дополнение к статинам при недостаточной эффективности в коррекции уровня триглицеридов и холестерина высокой плотности
Способ применения и дозы
Препарат Трайкор 145 мг принимают в любое время дня, независимо от приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.
В комбинации с диетой, Трайкор 145 мг назначается длительными курсами, эффективность которых следует периодически контролировать.
Терапевтическую эффективность оценивают с помощью значений липидного спектра (общий холестерин, холестерин низкой плотности, триглицериды).
Если в течение 3 месяцев не достигнуто улучшения показателей липидного профиля, следует рассмотреть возможность назначения дополнительной или альтернативной терапии.
Взрослым назначают по 1 таблетке Трайкор 145 мг 1 раз в сутки. Пациенты, принимающие по 1 капсуле фенофибрата 200 мг, могут перейти на прием 1 таблетки Трайкора 145 мг в сутки без дополнительной коррекции дозы.
Пациенты, принимающие по одной таблетке фенофибрата 160 мг в сутки, могут перейти на прием 1 таблетки Трайкора 145 мг без дополнительной корректировки дозы.
Пациентам пожилого возраста без почечной недостаточности рекомендуется назначать стандартную дозу для взрослых.
Применение препарата у пациентов с заболеваниями печени не изучено.
Во время плацебо контролируемых клинических исследований (n=2344) наблюдались следующие нежелательные эффекты:
— боль в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм (умеренно выраженные)
— повышение уровня трансаминаз печени
— тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии
— кожные реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд, крапивница
— миалгия, миозит, мышечные спазмы, мышечная слабость
— повышение уровня креатинина в крови
— снижение уровня гемоглобина, снижение содержания лейкоцитов
— алопеция, реакции фотосенсибилизации
— повышение уровня мочевины в плазме крови
— чувство усталости, головокружение
Побочные эффекты, выявленные в период постмаркетинового применения (частота неизвестна):
— желтуха, осложнения холелитиаза (напр., холецистит, холангит, желчная колика)
— тяжелые кожные реакции (например, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
— повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата
— печеночная недостаточность (включая цирроз печени и персистирующие нарушения печени неясной этиологии)
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК Лекарственные взаимодействия
Оральные антикоагулянты не рекомендуется назначать одновременно с Трайкором 145 мг. Фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови. В начале лечения фенофибратом рекомендуется снизить дозу антикоагулянтов приблизительно на треть с последующим постепенным подбором дозы. Подбор дозы рекомендуется проводить под контролем уровня Международного Нормализованного Отношения (MHO).
Циклоспорин. Описано несколько тяжелых случаев обратимого снижения
почечной функции во время одновременного лечения фенофибратом и циклоспорином. Поэтому необходимо контролировать состояние почечной функции у таких пациентов и отменить Трайкор 145 мг в случае серьезного изменения лабораторных параметров.
Ингибиторы Ко-А редуктазы и другие фибраты. При приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна. С осторожностью применять препараты данной группы с Трайкором 145 мг, пациенты нуждаются в тщательном наблюдении на предмет появления признаком мышечной токсичности.
Исследования микросом из печени человека in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами изоферментов CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2. В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2A6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9. Пациенты, применяющие фенофибрат вместе с лекарственными препаратами, метаболизируемыми CYP2C19, CYP2A6 и особенно CYP2C9 с узким терапевтическим индексом, должны находиться под тщательным наблюдением и, при необходимости, откорректировать дозы этих препаратов.
Сообщалось о случаях обратимого парадоксального снижения уровня ЛПВП-холестерина при совместном применении фенофибрата и глитазонов. Таким образом, рекомендуется контролировать уровень холестерина ЛПВП при комбинированном назначении этих препаратов и прекращать терапию при значительном снижении холестерина ЛПВП.
У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.
Эффективность терапии следует оценивать по содержанию липидов (Хс, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3 мес.) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.
Функция печени: При приеме Трайкора 145 мг и других препаратов, снижающих концентрации липидов, у некоторых пациентов описано повышение активности печеночных трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение было временным, незначительным и бессимптомным. В течение первых 12 мес. лечения рекомендуется контролировать уровень печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT) через каждые 3 мес. Пациенты, у которых на фоне лечения повысились концентрации трансаминаз, требуют особого внимания, и в случае повышения концентрации АЛТ и ACT более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН) прием препарата прекращают. При появлении симптомов гепатита (желтуха, зуд), необходимо провести лабораторные тесты для его подтверждения и рассмотреть возможность прекращения приема Трайкора 145 мг.
Токсическое влияние на мышечную ткань: При приеме фибратов и других гиполипидемических средств, описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, включая очень редкие случаи рабдомиолиза (с почечной недостаточностью или без). Возможность возникновения данного осложнения увеличивается в случаях гипоальбуминемии и почечной недостаточности.
Токсическое влияние на мышечную ткань может быть заподозрено на основании жалоб пациента на слабость, диффузную миалгию, миозит, мышечные спазмы и судороги и/или выраженного повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН). В этих случаях Трайкор 145 мг следует отменить.
Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. Таким пациентам следует назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск развития рабдомиолиза.
При одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна, особенно если пациент до начала лечения страдал заболеванием мышц. В связи с этим, совместное назначение Трайкора 145 мг и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития мышечной токсичности.
Функция почек. В случае повышения концентрации креатинина более чем на 50% выше ВГН лечение следует приостановить. В первые 3 месяца лечения
рекомендуется определять концентрации креатинина.
Трайкор 145 мг содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой врожденной
патологией непереносимостью галактозы, дефицита лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат.
Трайкор 145 мг содержит сахарозу, поэтому пациентам с редкой врожденной патологией непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует назначать этот препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При приеме препарата влияния на способность к вождению автомобилем и управлению механизмами не выявлено.
Случаи передозировки Трайкор 145 мг не описаны. Возможно усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: проведение симптоматической и, при необходимости, поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.