Тразодон гидрохлорид что это

Тразодон

Химическое название

Химические свойства

Данное вещество – антидепрессант, антагонист обратного захвата серотонина, производное тиазолопиридина. Химическое соединение имеет вид белого кристаллического порошка, не имеющего специфического запаха, лекарство хорошо растворяется в воде (гидрохлорид). Молекулярная масса вещества приблизительно 371,9 грамм на моль. Средство выпускают в виде таблеток для перорального приема.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата еще не до конца изучен. Средство оказывает выраженное антидепрессивное действие, обладает транквилизирующим и анксиолитическим эффектом. Однако по своим фармакологическим свойствам лекарство отличается от типичных представителей этого ряда. Вещество не ингибирует моноаминооксидазу, не стимулирует центральную нервную систему, а блокирует альфа1-адренорецепторы.

Препарат Тразодон обладает способностью выборочно ингибировать обратный захват серотонина в головном мозгу, лекарство выступает в роли антагониста 5-HT2A/2C рецепторов. Действующее вещество устраняет бессонницу, страх, аффективную напряженность, миалгию, головную боль и сердцебиение, снижает потливость, устраняет тревожность. У пациентов с депрессией во время лечения средством наблюдалось улучшение качества и продолжительности сна, восстановление физиологической структуры процесса.

После приема таблеток внутрь в течение 30 минут — 2 часов препарат достигает своей максимальной концентрации в крови. При параллельном приеме пищи скорость абсорбции несколько снижается, вещество дольше выводится и его концентрация ниже, чем после приема натощак. Лекарство преодолевает гистогематические барьеры, хорошо проникает в биологические жидкости и ткани (грудное молоко, желчь, слюна и слизь).

У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы крови – порядка 87-96%. Метаболизм средства протекает в печени, при этом образуется активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин. Период полувыведения Тразодона от 3 до 6 часов при однократном и до 9 часов при систематическом приеме. Порядка 20% препарата выводится в неизмененном виде с желчью, 75% выделяется из организма с помощью почек. Полностью вещество выводится за 98 часов.

Показания к применению

Лекарства на основе Тразодона назначают:

Противопоказания

Таблетки нельзя применять:

Осторожность рекомендуется соблюдать:

Побочные действия

Применение Тразодона может спровоцировать:

Тразодон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, желательно перед сном. Иногда целесообразно распределить суточную дозировку на 3 приема.

Начальная доза составляет 100 мг в сутки. Далее дозировку можно постепенно повышать каждые 3-4 дня на 50 мг, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект. Максимальная суточная дозировка – 450 мг средства. В условиях стационара допустимо использование 0,6 грамм вещества в день.

Средняя поддерживающая дозировка при легкой и умеренной форме депрессии составляет 0,15 грамм в день.

При использовании лекарства в качестве анксиолитика назначают 75 мг вещества в сутки, за 3 приема.

Пациентам в возрасте более 65 лет или ослабленным больным можно назначать не более 0,3 грамм Тразодона в сутки.

Для детей в возрасте от 6 лет суточная дозировка рассчитывается из соотношения 1,5-2 мг средства на один кг веса в день. При острой необходимости дозу можно увеличить до 6 мг на кг веса в сутки.

Курс лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

При передозировке возникают: рвота и тошнота, головокружение, нарушение координации движения, сонливость и слабость, понижение артериального давления, судороги и припадки, схожие с эпилепсией. Также наблюдаются характерные изменения на электрокардиограмме, усиление и повышения частоты возникновения побочных реакций, вплоть до остановки дыхания.

В качестве терапии промывают желудок, проводят форсированный диурез, дают пациенту активированный уголь или другие энтеросорбенты, проводят поддерживающее лечение, устраняют опасные для жизни симптомы. Лекарство не имеет специфического антидота.

Взаимодействие

Псевдоэфедрин при сочетании со средством может вызвать панику, тревогу, деперсонализацию и помутнение рассудка.

Описаны частные случаи развития сердечной аритмии при сочетании препарата с амиодароном и снижения антикоагулятной активности варфарина.

Прием средства с дигоксином может привести к повышению его плазменной концентрации и развитию интоксикации сердечным гликозидом.

Сочетание приема Тразодона с солями лития может вызвать тремор, нейротоксические эффекты.

Препарат не рекомендуется сочетать с этанолом, это усиливает угнетение ЦНС.

Одновременный прием вещества и тиоридазина приводит к росту плазменной концентрации последнего.

Триптофан при сочетании с лекарством может вызвать психоз, гипоманию, отвращение к еде.

Описаны единичные случаи усиления побочных эффектов от приема фенитоина и флуоксетина при параллельном использовании Тразодона.

Трифлуоперазин и хлорпромазин могут усилить артериальную гипотензию.

Условия продажи

Особые указания

Чтобы избежать развития нейтро- и лейкопении рекомендуется периодически проводить общий анализ крови. Также во время терапии лекарством желательно делать ЭКГ, особенно у пациентов с повышенным риском развития аритмии.

В процессе лечения необходимо внимательно следить за больными, имеющими суицидальные наклонности, особенно па первых этапах проведения терапии.

Если у пациента, принимающего таблетки возникли приапизм, лейкопения или нейтропения, то лекарство необходимо немедленно отменить. В других случаях отмена препарата должна производиться постепенно.

Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять опасные, требующие высокой концентрации внимания виды деятельности.

При использовании препарата часто отмечается расширение зрачков, это может поспособствовать развитию закрытоугольной глаукомы у пациентов, с анатомически узким углом передней камеры глаза.

Во время лечения средством имеется вероятность развития кровотечение, желудочковой тахикардии и внезапной смерти. Однако экспериментально взаимосвязь между приемом препарата и развитием такого рода реакций доказана не была.

Детям

У детей в возрасте от 6 до 18 лет при лечении антидепрессантами требуется особая осторожность.

Пожилым

Лицам старше 65 лет необходимо соблюдать осторожность, может потребоваться коррекция дозировки.

С алкоголем

Препарат нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Нельзя принимать Тразодон во время беременности и при лактации.

Источник

Триттико®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: сахароза, воск карнауба, повидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты другие.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).

Связь с белками плазмы – 89-95%.

Фармакодинамика

Триттико, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом.

Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).

Триттико эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.

Триттико стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, а также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, Триттико эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены Триттико.

Способствует восстановлению либидо и потенции как у больных с депрессией, так и у лиц, не страдающих депрессией.

Механизм действия Триттико связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми Триттико вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.

На нейтральный захват норадреналина и дофамина влияет мало.

Показания к применению

Депрессивные расстройства, сопровождающиеся или не сопровождающиеся:

— сексуальными дисфункциями неорганической этиологии

Способ применения и дозы

Препарат предназначен исключительно для взрослых.

Препарат следует принимать внутрь за 30 минут до еды или через 2-4 часа после еды. При приеме после еды замедляется развитие нежелательных воздействий (повышается повторное поглощение и снижается пик концентрации в плазме). Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Таблетки могут быть разделены на 3 части с целью подбора оптимальной дозы в зависимости от тяжести заболевания, возраста и общего состояния больного.

Люди пожилого возраста

Больные с печеночной недостаточностью

Триттико проходит интенсивный печеночный метаболизм.

Рекомендуется осторожность при приеме Триттико больными с нарушенной функцией печени, в особенности, в случаях тяжелых расстройств функции печени. Необходимо периодически наблюдать за функцией печени.

Больные с почечной недостаточностью

Как правило, требуется индивидуальный подбор дозировки, однако, рекомендуется проявлять осторожность при приеме Триттико больными с тяжелыми нарушениями функции почек.

Препарат Триттико следует применять в терапевтических циклах продолжительностью не менее одного месяца.

Безопасность Триттико для детей в возрасте менее 18 лет не установлена. Поэтому не рекомендуется применение препарата детьми и подростками.

Побочные действия

— повышенная утомляемость, слабость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, пониженная бдительность, дезориентация, тремор, расстройство памяти, миоклонус, экспрессивная афазия, парестезии, дистония, эпилептические припадки, нарколептический злокачественный синдром

— суицидальные мысли, или суицидальное поведение, спутанные

состояния, мания, чувство страха, нервозность, ажитация (обычно с усугублением до делирия), делирий, агрессивная реакция

— абстинентный синдром отмены

— заложенность носа, диспноэ

— учащенное сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипертензия

(особенно у лиц с вазомоторной лабильностью), обусловленная адренолитическим действием препарата, аритмия, желудочковые экстрасистолы, тахикардия, в т.ч., желудочковая пароксизмальная, нарушение проводимости, брадикардия, нарушения на ЭКГ (увеличение QT интервала)

— снижение или повышение аппетита, анорексия, сухость и горечь во рту,

изменение вкусовых ощущений, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря веса, гастроэнтерит, паралитическая непроходимость кишечника

— боли в конечностях, боли в спине, миалгии, артралгии

— зуд, эритематозная сыпь

— гриппоподобный синдром, боль в груди, лихорадочное состояние

— лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения,

эозинофилия (обычно незначительные), анемия

— синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

— повышение содержания ферментов печени

— приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект,

должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу)

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу или любому

— алкогольная или гипнотическая интоксикация

— острая сердечная недостаточность

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Седативные эффекты антипсихотических, гипнотических, седативных, анксиолитических и антигистаминных средств могут усиливаться, в данных случаях необходимо снизить дозировку.

Действие пероральных контрацептивов, фенитоина, карбамазепина и барбитуратов на печень ускоряют метаболизм антидепрессантов, при этом циметидин и другие антипсихотические средства его сдерживают.

Ингибиторы ферментов цитохромов

Существует потенциальное фармакологическое взаимодействие при одновременном применении Триттико и ингибиторов цитохрома, таких как эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавит и нефазадон. Ингибиторы цитохромов могут способствовать значительному повышению концентрации тразодона в плазме.

Следует избегать совместного приема Триттико и сильнодействующих ингибиторов цитохромов или назначать меньшую дозу препарата.

Концентрации тразодона в плазме сокращаются путем сопутствующего приема карбамазепина. Сопутствующее использование карбамазепина приводит к сокращению уровня содержания тразодона и его активного метаболита метахлорфенилпиперазина на 76% и 60% соответственно. Поэтому, больные, которые совместно принимают Триттико и карбамазепин, должны находиться под пристальным наблюдением, для того чтобы оценить необходимость применения повышенных дозировок.

Не рекомендуется одновременное применение Триттико и трициклических антидепрессантов, ввиду возможного риска взаимодействия. Возможно, развитие серотонинергического синдрома и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Зарегистрированы редкие случаи повышения уровня содержания тразодона в плазме и развития побочных реакций при одновременном приеме Триттико и флуоксетина. Механизм их фармакокинетического взаимодействия неясен. Результатом данного фармакодинамического взаимодействия может стать серотониновый синдром.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

Одновременное назначение Триттико и ингибиторов моноаминоксидазы, а также назначение Триттико ранее, чем через две недели после отмены ингибиторов моноаминоксидазы категорически не рекомендуется. Также не рекомендуется назначение ингибиторов моноаминоксидазы ранее, чем через одну неделю после отмены препарата, так как ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов Триттико.

При одновременном приеме Триттико с фенотиазинами (хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин) наблюдалась тяжелая ортостатическая гипертензия.

Миорелаксанты и газообразные анестетики

Триттико может усиливать действие миорелаксантов и газообразных анестетиков.

Триттико может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижения их доз.

Антигистаминные препараты и лекарственные средства, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект Триттико.

При применении Триттико с дигоксином и фенитоином повышается концентрацию данных препаратов в плазме крови.

Нежелательные действия могут быть более частыми при приеме Триттико вместе с препаратами, содержащими некоторые лекарственные растения, такие как зверобой.

У больных проходивших лечение Триттико и варфарином, были зарегистрированы случаи измененного протромбинового времени.

Особые указания

Применение детьми и подростками в возрасте до 18 лет

Как правило, Триттико не следует принимать детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

В клинических исследованиях, проведенных с участием детей и подростков, случаи суицидального поведения (попытки суицида, суицидальные мысли) и враждебности (существенная агрессивность, конфликтное поведение и злость) проявлялись чаще у наблюдаемых, лечимых антидепрессантами, по сравнению с теми, кто принимал плацебо.

Более того, нет данных по безопасности отдаленных последствий Триттико у детей и подростков, включая рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Для снижения потенциального риска суицидальных попыток, особенно в начале терапии, дозировка Триттико, назначаемого во время каждого визита пациента, должна постепенно сокращаться.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с AV-блокадой различной степени выраженности, инфарктом миокарда (в раннем восстановительном периоде), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Рекомендуется особое внимание к дозировке и регулярное наблюдение пациентов пожилого возраста, страдающих гипертрофией предстательной железы, нарушениями мочеиспускания, закрытоугольной глаукомой, гипертиреозом.

При появлении продолжительных и неадекватных эрекций следует обратиться к врачу.

При применении Триттико возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Развивающийся агранулоцитоз может проявиться при симптомах, характерных для гриппа. Поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.

У больных с шизофренией или различными психическими расстройствами антидепрессанты могут вызывать обострение психотических симптомов. Параноидальные мысли могут развиваться более интенсивно. При терапии Триттико депрессивные приступы могут варьировать от маниакально-депрессивных до маниакального психоза. В данной ситуации необходимо прервать лечение.

Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.

Препарат Триттико содержит сахарозу, поэтому больным с наследственными проблемами врожденной непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахаразно-изомальтазной недостаточностью не следует принимать данное лекарственное средство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами

Следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, так как препарат обладает анксиолитической и седативной активностью.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота, учащение и утяжеление побочных эффектов. В более тяжелых случаях возможны тахикардия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, судороги, нарушение дыхания, кома.

Лечение: специфического антидота для препарата нет. В случаях передозировки следует рассмотреть назначение активированного угля, принявшим более 1 г тразодона, в течение одного часа. Альтернативно можно назначить промывание желудка в течение одного часа после приема сверхдозы.

В случае передозировки больной должен пристально наблюдаться в течение, по крайней мере, 6-12 часов после принятия препарата. Требуется контроль пульса и артериального давления.

При появлении судорог рекомендуется внутривенное введение диазепама (0,1-0,3 мг/кг массы тела) или лоразепама (4 мг). Если данные меры не позволяют контролировать судороги, то можно применить внутривенное введение фентоина.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 контурную ячейковую упаковку по 20 таблеток или 2 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток в каждой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

3 контурных ячейковых упаковки по 20 таблеток или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток в каждой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Срок хранения

3 года Не использовать после указанного срока годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Производитель

Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А. /

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A.

Адрес: Виа Вeккиа дел Пиноккио, 22 – 60100 Анкона, Италия /

Via Vecchia del Pinocchio, 22 – 60100 Ancona, Italy

Владелец регистрационного удостоверения

Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А. /

Адрес: Виале Амелия 70, Рим, Италия / Viale Amelia, 70, Rome (RM), Italy

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Источник

Триттико (Trittico)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Триттико

Таблетки пролонгированного действия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые, с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное тиазолопиридина. Оказывает также тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Обладает высоким сродством к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, подавляет обратный захват серотонина; на нейрональный захват норадреналина и допамина влияет мало.

Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. Устраняет как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение). Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает его физиологическую структуру.

Уменьшает патологическое влечение к этанолу. Эффективен при абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к анксиолитическим средствам производным бензодиазепина, устраняет тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Показания активных веществ препарата Триттико

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, миалгия, нарушение координации движений, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость и горечь во рту.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, раздражение глаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения (обычно незначительная).

Прочие: заложенность носа, приапизм с последующей импотенцией, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Желудочковая аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), приапизм в анамнезе, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к тразодону.

Источник