Тримспа 200 для чего
Тримспа 200
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза,
кислота винная, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, целлюлоза
микрокристаллическая (PH 102), кремния диоксид коллоидный безводный,
состав облочки: гипромеллоза (5cps), диэтилфталат, титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, дихлорметан**, 2-пропанол**.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой гладкой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств желудочнокишечного тракта. Синтетические холиноблокаторы – эфиры с третичной аминогруппой.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь тримебутин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1-
2 часа. Биодоступность составляет 4-6%. Степень связывания с белками плазмы крови низкая – около 5%. Тримебутин в незначительной степени проникает
через плацентарный барьер. Высокая концентрация отмечается в желудке и стенках кишечника, печени и почках.
Период полувыведения (Т½) препарата – около 12 часов.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Тримспа тримебутина малеат, синтетический энкефалинергический агонист опиатных рецепторов, является регулятором
перистальтики пищеварительного тракта.
Оказывает прямой прокинетический эффект на гладкомышечные клетки.
Обладая сродством к опиатным рецепторам, действует на u- и d-опиатные
рецепторы возбуждения при гипокинетических состояниях гладкой мускулатуры кишечника и стимулирует моторику, оказывая спазмолитическое действие на х-опиатные рецепторы, при гиперкинетических состояниях угнетает моторику кишечника. Воздействуя на энкефалинергические механизмы
восстанавливает физиологическую двигательную активность, оказывает
местный модулирующий (стимулирующий) эффект на моторику желудочно-кишечного тракта. В связи с этим его можно применять у больных как при
гипо- так и гиперкинезиях желудочно-кишечного тракта.
Тримспа действует на всем протяжении желудочно-кишечного тракта, снижает давление сфинктера пищевода, способствует опорожнению желудка и
усилению перистальтики кишечника, а также способствует ответной реакции гладкой мускулатуры толстой кишки на пищевые раздражители.
Показания к применению
В составе комплексной терапии:
— синдром “раздраженной кишки” (спастическая кишка)
— боли и колики в брюшной полости, спазмы кишечника, метеоризм, диарея и/или запор
— функциональные расстройства пищеварения
— полиморфная симптоматика гастроэнтерологических заболеваний
Способ применения и дозы
Взрослым и детям с 12 лет по 200 мг 3 раза в сутки перед едой.
Максимальная разовая доза: 200мг.
Максимальная суточная доза: 600 мг в сутки.
Побочные действия
— сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, диарея, диспепсия, боль в
эпигастрии, тошнота и запор
— головокружение, утомляемость, ощущения холода/жара, головная боль
— аллергические реакции: кожный зуд
— расстройства менструации, болезненное увеличение размера молочных желез
Противопоказания
— известная гиперчувствительность к тримебутину или любому другому
— беременность и период лактации
— детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Тримспа 200 удлиняет курареподобный эффект, вызванной д-тубокурарином. Никаких других лекарственных взаимодействий во время клинических исследований не наблюдалось.
Особые указания
Применять препарат строго по показаниям.
Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами, требующими концентрации
Передозировка
Симптомы: признаки передозировки Тримспа 200 до настоящего времени не описаны.
Лечение: если пациент принял слишком большую дозу препарата внутрь, следует провести промывание желудка. Лечение симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 5 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индияпретензии 304-310, Атланта Аркаде, Mapoл Чеч Роуд, Андери (Ист), Мумбай – 400059,
Владелец регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индияп
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited»
Тримспа : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: trimebutine maleate;
1 таблетка содержит Тримебутин малеата 200 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кислота винная, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, диэтилфталат, титана диоксид (Е 171), тальк.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта.
Фармакологические свойства
После перорального применения тримебутин почти полностью всасывается. Максимальная концентрация достигается через 30 мин.
Тримебутин метаболизируется в печени.
В виде метаболитов выводится с мочой.
Показания
Синдром раздраженного кишечника; функциональные расстройства пищеварительного тракта, сопровождающихся болями в животе, спазмами, ощущением переполнения, метеоризмом, запором или диареей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Тримебутин или другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение зотепин может продлить антихолинергическим действием. Тримебутин продлевает действие d-тубокурарину.
Особенности применения
Лекарственное средство Тримспа 200 может вызвать сонливость, поэтому следует применять препарат с осторожностью пациентам с угнетением центральной нервной системы.
Тримспа 200 может повысить седативное действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему и / или этанола.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не применять препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Поскольку данные о применении препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют, противопоказано назначать женщинам в этот период. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В случае возникновения головокружения или сонливости следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Способ применения и дозы
Таблетки принимать внутрь, запивая стаканом кипяченой воды.
В начале лечения синдрома раздраженного кишечника максимальная суточная доза при необходимости может составлять 600 мг (3 таблетки), распределенных на 3 приема (т.е. по 1 таблетке 3 раза в сутки).
Продолжительность курса терапии определяет врач индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Обычно курс лечения составляет 2-6 недель в зависимости от степени тяжести заболевания.
Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому не следует назначать его этой категории пациентов.
Передозировка
Нет данных о случаях передозировки Тримебутин. Возможно усиление проявлений побочных реакций.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта : сухость во рту, нарушение вкуса, диарея, диспепсия, боль в желудке, тошнота, запор.
Со стороны нервной системы : сонливость, утомляемость, головокружение, беспокойство, головная боль, ощущение холода / тепла, ухудшение слуха.
Со стороны иммунной системы : аллергические реакции, включая кожные высыпания.
Репродуктивные расстройства : нарушения менструального цикла, болезненное увеличение груди.
Со стороны почек и мочевыводящих путей : задержка мочи.
Тримспа 200 (Trimspa 200)
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
тримебутин, действуя на энкефалинергическую систему кишечника, является регулятором его перистальтики. Действуя на периферические δ-, μ- и κ-рецепторы, в том числе находящиеся непосредственно в гладких мышцах на всем протяжении ЖКТ, регулирует моторику без влияния на ЦНС. Таким образом, тримебутин восстанавливает нормальную физиологическую активность мышц кишечника при различных заболеваниях ЖКТ, связанных с нарушениями моторики.
Нормализуя висцеральную чувствительность, тримебутин обеспечивает анальгезирующий эффект при абдоминальном болевом синдроме.
Всасывание и распределение. После приема внутрь тримебутин быстро всасывается в ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность составляет 4–6%. Vd — 88 л. Степень связывания с белками плазмы низкая — около 5%. Тримебутин незначительно проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение. Тримебутин метаболизируется в печени и выделяется почками преимущественно в виде метаболитов (около 70% в течение первых 24 ч). Т½ — около 12 ч.
Показания Тримспа 200
синдром раздраженного кишечника; функциональные расстройства ЖКТ, сопровождающиеся болью в животе, спазмами, ощущением переполнения, метеоризмом, запором или диареей.
Применение Тримспа 200
взрослые — разовая доза составляет 200 мг (1 таблетка), суточная доза — 600 мг (3 таблетки).
В начале лечения синдрома раздраженного кишечника максимальная суточная доза при необходимости может составлять 600 мг, разделенных на 3 приема.
Продолжительность курса терапии определяет врач индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Обычно курс лечения составляет 2–6 нед в зависимости от степени тяжести заболевания.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тримебутину и другим компонентам, входящим в состав препарата.
Побочные эффекты
со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные вкусовые ощущения, диарея, диспепсия, тошнота, запор.
Со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, беспокойство, ощущение жара или холода.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Другие: нарушение менструального цикла, болезненное увеличение грудных желез, задержка мочи.
Особые указания
препарат Тримспа 200 может вызвать сонливость, поэтому следует применять его с осторожностью пациентам с угнетением ЦНС.
Препарат Тримспа 200 может увеличить выраженность седативного действия лекарственных средств, угнетающих ЦНС, и/или этанола.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Поскольку данные о применении препарата в период беременности и кормления грудью отсутствуют, противопоказано назначать его женщинам в этот период. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В случае возникновения головокружения или сонливости следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Взаимодействия
одновременное применение зотепина может продлить антихолинергическое действие. Тримебутин продлевает действие d-тубокурарина.
Передозировка
о случаях передозировки тримебутина не сообщалось.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Актуальная информация
в настоящее время наиболее распространенной патологией ЖКТ являются функциональные гастроинтестинальные расстройства. Причины их различны: они могут быть следствием операций на органах пищеварения или развиваться после перенесенных инфекционных заболеваний. Однако основу их составляют комбинированные морфофункциональные отклонения, которые приводят к висцеральной гиперчувствительности, нарушениям моторно-эвакуаторной функции полых органов, дефекту иммунной функции слизистой оболочки, изменению состава микробиоты кишечника, а также к развитию центральных неврологических расстройств. В такой ситуации весьма актуален пересмотр схем лекарственной терапии с включением препаратов, влияющих на несколько звеньев патогенеза одновременно или оказывающих благоприятное воздействие при коморбидной патологии (Трухан Д.И., 2016). Таким многоцелевым препаратом является Тримспа.
Тримспа: механизм действия
В основе действия препарата Тримспа лежат фармакологические эффекты тримебутина малеата (3,4,5-триметоксибензоевой кислоты 2-(диметиламино)-фенилбутилового эфира) — синтетического агониста опиоидных периферических рецепторов классов δ, κ и μ (инструкция МЗ Украины) с пропульсивным влиянием на ЖКТ (Saito T., 2000). Препарат действует исключительно на периферические опиоидные рецепторы гладких мышц ЖКТ, не влияя на ЦНС. Поскольку препарат не обладает селективностью в отношении опиоидных рецепторов, он может не только усиливать слабую перистальтику, но и угнетать избыточную (инструкция МЗ Украины). Тримебутин — это спазмолитический препарат, который не влияет ни на холинергическую, ни на дофаминергическую систему (Schuurkes J., 1985). Он модулирует выброс таких гастроинтестинальных пептидов, как вазоактивный интестинальный пептид, гастрин и глюкагон. В результате его воздействия ускоряется опорожнение желудка и модулируется сократительная активность толстой кишки (Delvaux M., 1997). Вместе с тем тримебутин практически никак не влияет на нормальную перистальтику (Haga K., 1995). Поскольку препарат нормализует висцеральную чувствительность, он также оказывает некоторый обезболивающий эффект, особенно если абдоминальный болевой синдром вызван функциональными расстройствами (инструкция МЗ Украины). Анальгезирующие свойства тримебутина связывают с непосредственным влиянием на сенсорные нейроны — его местноанестезирующая активность в 17 раз выше, чем у лидокаина (Fioramonti J., 2002). Модуляция болевого синдрома происходит за счет нор-тримебутина — основного метаболита тримебутина. Нор-тримебутин снижает активность нейронов торако-люмбарного (раздражение брюшины) и люмбосакрального (воспаление толстой кишки) сегментов спинного мозга (Sinniger V., 2005).
Интересно, что тримебутин снижает частоту дефекации даже в условиях индукции диареи слабительными средствами (Saito T., 2000).
Тримебутин: экспериментальные данные
Был проведен эксперимент на морских свинках, в котором оценивалось влияние тримебутина на изолированный сегмент ЖКТ — желудок и двенадцатиперстную кишку. Установлено, что препарат снижает тонус и амплитуду спонтанных сокращений желудка (Schuurkes J., 1985). При изучении его влияния на изолированную толстую кишку было установлено, что под воздействием тримебутина малеата при базовом высоком тонусе спонтанная сократительная активность снижается, а при низком — усиливается. Причем этот эффект наблюдается как в интактном препарате, так и в присутствии тетродотоксина, атропина или фентоламина (Takenaga H., 1984). Кроме того, тримебутин выступает в роли неконкурентного антагониста метахолина и снижает сократительную реакцию желчного пузыря на стимуляцию холинергических нервов (Takenaga H., 1984).
В исследовании на собаках изучалась роль тримебутина малеата в лечении синдрома короткой кишки. Синдром короткой кишки развивается вследствие массивной резекции тонкой кишки — операции, которую относительно часто выполняют в детском возрасте по причине странгуляционного илеуса, гастрошизиса, множественной интестинальной атрезии, некротизирующего энтероколита или функциональной обструктивной непроходимости. После операции такого рода у пациента наблюдаются выраженные симптомы мальабсорбции и мальдигестии, требующие долгосрочной коррекции режима питания. Таким пациентам выполняются различные хирургические вмешательства, направленные на замедление времени транзита кишечного содержимого и увеличение площади абсорбции. Кроме того, в ранний послеоперационный период и в период адаптации используется медикаментозная модуляция кишечной перистальтики, в частности тримебутина малеатом.
Для оценки клинической эффективности такой медикаментозной коррекции был смоделирован синдром короткой кишки у собак. Эффект от терапии тримебутином оценивался по такому критерию, как наличие мигрирующих миоэлектрических комплексов (ММК). Установлено, что в норме в ранний послеоперационный период спонтанная миоэлектрическая активность восстанавливается постепенно: в первые 3 сут ММК не регистрируются, отмечается лишь низкоамплитудное колебание базового электрического ритма; с 4-го дня изолированные ММК регистрируются в проксимальных отделах кишечника (двенадцатиперстная кишка или начало тощей кишки); на 6–8-й день ММК распространяются дистально, а начиная с 8–10-го дня волна возбуждения передается по всему кишечнику, успешно минуя зону анастомоза и обеспечивая акт дефекации 2–3 р/сут. Установлено, что на фоне терапии тримебутином миоэлектрическая активность возникает раньше (в среднем через 16,3 ч после операции), а частота появления ММК возрастает (37 мин в группе исследования по сравнению со 153,6 мин в группе контроля). Тримебутина малеат улучшает перистальтическую активность оперированного кишечника, при этом не вызывая диареи, и таким образом корректирует следующие расстройства: снижение дигестивно-абсорбционной емкости и стагнация кишечного содержимого (Uchiyama M., 2000).
В исследовании in vitro было установлено, что тримебутин проявляет бактериостатическую или бактерицидную активность в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa — патогенных микроорганизмов, которые колонизуют слизистую оболочку тонкой и толстой кишки. Такое влияние на кишечную микробиоту может стать основанием для включения тримебутина в схемы лечения постинфекционных функциональных и даже органических гастроинтестинальных расстройств (Kountouras E., 2012).
Тримебутин: опыт клинического применения
Препарат Тримспа назначается в первую очередь как средство симптоматического лечения функциональный расстройств ЖКТ, сопровождающихся болью в животе спастического характера, метеоризмом, ощущением переполнения кишечника, диареей или запором. Таким расстройством является синдром раздраженной кишки (СРК) (инструкция МЗ Украины). Однако фармакологические свойства тримебутина малеата позволяют применять его в других клинических ситуациях.
СРК является широко распространенным гастроинтестинальным расстройством, которое проявляется нарушением моторной функции ЖКТ, болью или дискомфортом при отсутствии органических нарушений. И хотя этиологическая основа СРК до сих пор неизвестна, считается, что причиной его является комплексное (с физиологическим и психосоциальным компонентом) нарушение регуляции нормальной перистальтики (Saito T., 2000). СРК считается одной из наиболее частых причин повторного абдоминального болевого синдрома в педиатрической практике — частота его, по разным данным, колеблется в диапазоне 6–14% у детей и 22–35,5% — у взрослых (Karabulut G.S., 2013).
Тримебутина малеат может применяться в режиме монотерапии для лечения функциональной диспепсии — расстройства перистальтики и болевых ощущений в верхних отделах ЖКТ. К симптомам функциональной диспепсии относятся боль в эпигастрии, постпрандиальный дистресс-синдром, ощущение переполненности после еды, изжога и т.д. В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом проспективном исследовании установлено, что тримебутина малеат является эффективным и безопасным средством лечения функциональной диспепсии: на фоне терапии снижается абдоминальная симптоматика, а также улучшается моторно-эвакуаторная функция желудка (Kountouras J., 2020).
Тримебутин может рассматриваться как средство профилактики аспирационной пневмонии у лежачих больных. Аспирационная пневмония является одним из осложнений, наблюдающихся у пациентов с тяжелой неврологической патологией (цереброваскулярные заболевания, боковой амиотрофический склероз). При постоянном постельном режиме (в том числе у пациентов в коме) снижается естественная моторика верхних отделов ЖКТ и нарушается нормальный пассаж желудочного содержимого, что может приводить к его регургитации. Тримебутин нормализует процессы опорожнения желудка, таким образом снижая риск регургитации с последующим развитием аспирационной пневмонии (Inoue K., 1993).
Некоторые авторы рассматривают препараты тримебутина малеата в качестве медикаментозной альтернативы эндоскопической сфинктерэктомии при дисфункции сфинктера Одди. Это функциональное нарушение, которое проявляется панкреатолибиарной болью различной интенсивности и может существенно ухудшать качество жизни. Причины дисфункции сфинктера Одди достоверно не установлены, однако интермиттирующую непроходимость желчевыводящих путей связывают с гормональными или неврологическими расстройствами. В проведенном с 1999 по 2005 г. исследовании были изучены данные 57 пациентов с дисфункцией сфинктера Одди. Среди этих пациентов у 64,3% был достигнут удовлетворительный эффект от медикаментозной терапии, а у 35% терапия тримебутином не принесла облегчения, поэтому им была выполнена эндоскопическая сфинктерэктомия. Отдаленные результаты лечения были такими: у 62,7% было достигнуто устранение или уменьшение выраженности (более чем на 50%) клинических симптомов, а 38,6% пациентов отмечали периодические эпизоды усиления панкреатобилиарной симптоматики. Таким образом, установлено, что медикаментозная терапия тримебутином практически не уступает по эффективности (62% успешного излечения) эндоскопической сфинктерэктомии (64% успешного излечения) (Vitton V., 2012).
Установлено, что тримебутина малеат регулирует интенсивность и частоту сокращений сфинктера Одди, что обусловливает возможность применения препарата в лечении постхолецистэктомического синдрома (Barthet M., 1998).
В литературе описан (Georgesu D., 2016) опыт лечения немоторных гастроинтестинальных симптомов, осложняющих болезнь Паркинсона. Болезнь Паркинсона — это нейродегенеративное заболевание, которое проявляется преимущественно неврологическими расстройствами, однако сопровождается также такими гастроинтестинальными расстройствами, как запоры, вздутие живота и абдоминальная боль. Несмотря на то что такие симптомы часто наблюдаются при болезни Паркинсона, на сегодня не существует терапевтических рекомендаций по их коррекции. Установлено, что тримебутин устраняет болезненные ощущения в животе и нормализует процесс дефекации, а также облегчает дисфагию, тошноту и расстройства мочеиспускания.
Имеется описание успешного лечения хронического панкретатита у детей с применением тримебутина малеата. В течение 1-й недели лечения наблюдалось уменьшение выраженности болевого синдрома, диспептических проявлений, а также у 70% детей нормализовался сон. Кроме того, на фоне применения тримебутина нормализовались такие лабораторные показатели, как уровень панкреатической эластазы в кале и уровень вазоинтестинального пептида в сыворотке крови (Лембрик И.С., 2014).
Заключение
Тримспа — это препарат, который применяется в гастроэнтерологической практике для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Однако опыт его применения свидетельствует о том, что спектр показаний можно расширить, включить в их перечень не только гастроэнтерологические, но и системные неврологические заболевания. Препарат существенно улучшает качество жизни пациентов и хорошо сочетается с другими лекарственными средствами, используемыми в гастроэнтерологической практике.