йохимбин для чего он нужен
Йохимбин (Yohimbine)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Йохимбин
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
| 1 таб. | |
| йохимбина гидрохлорид | 5 мг |
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Йохимбин
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
С осторожностью применяют при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, психических заболеваниях.
Следует контролировать пациентов с возможным риском внезапного снижения АД и развития тахикардии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Взаимное ослабление эффекта при одновременном применении иохимбина с клонидином.
Иохимбин снижает эффективность гипотензивных лекарственных препаратов и алпрозолама.
Иохимбин усиливает действие антидепрессантов.
Кломипрамин повышает концентрацию иохимбина в плазме крови.
Йохимбин
Большая концентрация рецепторов находится в области живота, боков, бедер. Вещество блокирует их, способствует похудению. Предотвращает скопление жировых отложений в одной зоне. Распределяет жир равномерно по всему телу. Улучшает синтез адреналина и норадреналина. Стимулируя процесс сжигания жиров, преобразуя в энергию. В коре йохимбе содержаться: кориантеин, аллойохимбин, аймалицин, йохимбин, дигидрокоринантеин. Специалисты рекомендуют принимать пищевую добавку для борьбы с лишним весом. Повышения эффективности тренировок за счет увеличения норадреналина. Ежедневный прием подавляет моноаминоксидазу. Оказывает писхостимулирующий и антидепрессантный эффект. Перед приемом йохимбина следует посоветоваться со специалистом. Необходимо соблюдать суточную норму препарата, чтобы избежать побочного действия.
История
Вечно зеленое дерево йохимбе растет в лесах Конго, Камеруна, Габона, Нигерии, Экваториальной Гвинеи. Местные жители использовали отвар из коры для лечения простудных заболеваний, проказы, высокого давления. Считалось, что настой обладает стимулирующим, жаропонижающим, противовоспалительным свойством. В конце 19 века немецкие исследователи завезли кору в западную Европу и Африку. Йохимбе в народе получил название дерево любви. В коре содержится 6% алкалоидов. Самым активным является йохимбин. Стимулирует потенцию у мужчин и повышает женское либидо. Ветки, листья, корни дерева измельчали и использовали как табак. В 1930 году кору и экстракт из нее начали использовать для лечения эректильной дисфункции. В 1950 году начали изготавливать пищевые добавки на основе йохимбин.
Влияние йохимбина на организм спортсмена
Входит в состав жиросжигающих добавок. В комплекс с йохимбином содержаться: глицин, аргинин, кофеин, аминокислоты. Способствуют поддержанию мышечной массы при жиросжигании. Пищевая добавка хорошо действуют в комплексе с правильным сбалансированным питанием и физическими нагрузками. Эффективность приема йохибина снижается в сочетании с вредными привычками и пассивным образом жизни.
В спортивном питании содержится 2 вида йохимбина:
1. Экстракт коры дерева йохимбе.
Содержит небольшой процент вещества. Кору измельчают в концентрированную порошкообразную форму.
2. Йохимбин гидрохлорид.
Молекула йохимбина получена из натурального источника. Совмещена с хлорводородом.
Роль йохимбина в организме
Йохимбин положительно влияет на мужское и женское здоровье. Оказывает расширяющее воздействие на сосуды. Стимулирует приток крови к органам малого таза. Используют для лечения эректильной дисфункции. Повышения сексуального возбуждения. Предотвращает преждевременное семяизвержение. Эрекция становится стойкой и полной. Половой акт более длительным, а ощущения яркими. Повышается сексуальное влечение к партнеру. Нормализуется работа простаты, выравнивается гормональный фон. Повышается выработка мужского гормона тестостерона. Йохимбе применяют для лечения аденомы простаты, повышения потенции и либидо.
Вещество является природным афродизиаком. Улучшает сексуальную функцию не только мужчин, но и женщин. Пищевые добавки с йохимбином помогают избежать женской половой дисфункции. Борются с фригидностью, снимают напряжение, подавляют чувство беспокойства. Стимулируют мозговую активность, улучшают концентрацию внимания. Повышают физическую работоспособность. Стимулируют рост мышечной массы.
Подавляет чувство голода, уменьшает употребление пищи. Способствует потери лишнего веса и сжиганию жировых отложений. Прием пищевой добавки перед тренировкой повышает разложение жиров. Предотвращает накопление в области живота, боков и бедер. Нормализует кровяное давление, укрепляет стенки сосудов. Стабилизирует работу сердечно-сосудистой системы. Йохимбин используют для уменьшения болей и воспаления в суставах. Увеличивает уровень антиоксидантов, защищает суставы от повреждения. Стимулирует регенерацию клеток тканей. Ускоряет восстановительный процесс после травм, заболеваний и операций. Подавляет последствия депрессий, стрессов, выравнивает эмоциональный фон. Поддерживает нормальную работу центральной нервной системы.
Йохимбина гидрохлорид
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция стеарат, гипромеллоза, целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целюллозы порошковидной (75:25)
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения нарушений эрекции. Йохимбин
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Йохимбина гидрохлорид полностью абсорбируется в пищеварительном тракте в течение 1 часа. Максимальная концентрация в крови достигается через 45-75 минут. Для AUC (площадь под кривой концентрации в плазме) характерны выраженные колебания, что обусловлено эффектом первого прохождения через печенку. Cmax (максимальная концентрация в плазме) и AUC зависят от дозы. При пероральном применении препарата в рекомендуемых дозах кумуляции препарата не происходит.
В плазме крови 82 % йохимбина связывается с белком. Небольшая часть йохимбина и активного метаболита 11-гидроксийохимбина (приблизительно 2 % от плазменной концентрации) проникает в межклеточную жидкость. Равномерно распределяется в тканях.
Метаболизируется печенью и внепеченочно с образованием двух гидроксилированных метаболитов: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксийохимбин.
Период полувыведения йохимбина после применения одноразовой дозы составляет от 0,25 до 2,5 часов. Период полувыведения 11-гидроксийохимбину более длителен – приблизительно 6 часов. После многоразового применения йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1 часа к более 8 часов.
Фармакодинамика
Йохимбина гидрохлорид – алкалоид коры западноафриканского дерева Corynanthe, усиливает потенцию (афродизиак). Механизм фармакологического действия йохимбина обусловлен селективной блокадой центральных и периферических, расположенных в кавернозной ткани и кавернозных артериях пресинаптических альфа2-адренорецепторов. В высоких дозах блокирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Усиливает выделение и обмен норадреналина в ЦНС, оказывает психостимулирующий эффект, повышает двигательную активность и реакционную способность, сексуальное влечение, может усиливать тревожность. Предполагают, что йохимбина гидрохлорид оказывает стимулирующее действие на допаминергические и холинергические системы передачи нервных импульсов, ослабляет серотонинергические.
Экспериментально установлено, что йохимбин активирует половое поведение и нормализует сниженную в результате стресса половую активность и способность к коитусу, восстанавливает нарушение эрекции, вызванное активацией α2-адренорецепторов.
Терапевтический эффект у человека в большей степени объясняется эффектами йохимбина на центральную нервную систему. Возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена, усиление притока крови к органам малого таза и прямой эффект на ткани, |какие| принимающие участие в эрекции.
Показания к применению
— эректильная дисфункция различного происхождения
Способ применения и дозы
Назначают взрослым мужчинам внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая стаканом воды.
Дозу подбирают индивидуально, начиная с приема 2,5 мг йохимбина гидрохлорида (1/2 таблетки) 3 раза в день и постепенно увеличивая максимально до 1-2 таблеток (5-10 мг) 3 раза в день. Рекомендуемая доза – 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки.
Терапевтический эффект часто наступает с опозданием на 2-3 недели. В случае возникновения побочных эффектов рекомендуется уменьшение|сбавка| дозы. После исчезновения побочных эффектов дозу можно постепенно увеличить.
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 3-4 недели.
Побочные действия
— увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального
— головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, тремор, мигрень,
нарушение сна, повышенное возбуждение, потливость
— уменьшение диуреза, дизурия
— приапизм (состояние, которое характеризуется возникновением длительной
эрекции, не связанной с половым возбуждением)
— покраснение кожи, сыпь и другие аллергические реакции.
— тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к йохимбину и другим
— артериальная гипертензия, артериальная гипотония, ишемическая болезнь
— тяжелые нарушения функции печени и почек
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
— пожилой возраст (старше 70 лет)
— наследственные формы непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу)
Лекарственные взаимодействия
Эффекты йохимбина гидрохлорида и клонидина взаимно нейтрализуются, поэтому одновременное их назначение не рекомендуется. Йохимбина гидрохлорид может изменять активность антигипертензивных средств, потенцировать действие антидепрессантов и повышать риск возникновения их побочных эффектов. Клопирамин повышает уровень йохимбина в плазме крови. Йохимбин может снижать активность транквилизаторов, в частности алпрозалама.
Особые указания
Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения артериального давления с рефлекторной тахикардией. Следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек или печени.
Не следует использовать вместе с такими лекарственными средствами, как антидепрессанты, транквилизаторы.
Применение в педиатрии
Препарат не предназначен для применения детям.
Применение в период беременности и лактации
Препарат не предназначен для применения женщинам.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Учитывая, что у больных с повышенной индивидуальной чувствительностью при применении препарата могут развиться побочные реакции (головокружение, тремор), во время приема препарата следует воздерживаться от выполнения работ, требующих концентрации внимания. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения, особенно в начале лечения.
Передозировка
Симптомы интоксикации. Приблизительно через 20-30 минут после приема избыточной дозы возникают общая слабость, генерализованные парестезии, нарушения памяти и координации, сильная головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение страха и тревоги, значительное повышение уровня норадреналина в плазме крови (в норме 150-550 пг/мл), тошнота, рвота, мидриаз, слюно- и слезотечение, повышенное потливость. Приблизительно через 4 часа возникает боль в груди, которая может длиться несколько часов. Головная боль, гипертензия и тахикардия могут также сохраняться в течение нескольких часов.
Лечение. Отмена препарата. На ранних этапах – промывания желудка с последующим применением активированного угля и сульфата натрия (глауберовой соли).
Как антидот при передозировке можно применять клонидин, который быстро нейтрализует как психические эффекты, так и эффекты со стороны симпатической нервной системы. Начальная доза клонидина составляет 0,1-0,2 мг внутрь. Далее необходимо принять несколько отдельных доз по 0,1 мг через интервалы в 1 час до нормализации сердечно-сосудистой деятельности и уменьшения других симптомов. Для лечения гипертонического криза можно применять ß-адреноблокаторы в комбинации с α-адреноблокатором (например, фентоламином) или периферическим вазодилататором (например, нитропруссидом). При ощущении страха, тревоги или галлюцинаций можно назначить бензодиазепины, если симпатомиметические реакции отсутствуют или слабо выражены. Нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда.
Форма выпуска и упаковка
По 50 таблеток в контейнер пластмассовый для лекарственных средств, снабженный крышкой с контролем первого вскрытия.
Свободное пространство в контейнере заполняют ватой медицинской гигроскопической.
На контейнер наклеивают этикетку самоклеящуюся.
Один контейнер по 50 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Допускается, по согласованию с потребителем, по 132 контейнера, без вложения в коробку, с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Адрес: ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Йохимбин: 10 полезных свойств для здоровья, побочные эффекты и дозировка
Статья основана на выводах 46 научных исследований
В статье цитируются такие авторы, как:
Что такое йохимбин?
Йохимбе (Pausinystalia yohimbe) – это название вечнозеленого дерева, растущего в Западной и Центральной Африке (Габоне, Камеруне и Конго). Кора дерева содержит активное соединение – алкалоид под названием йохимбин. Издревле кора йохимбе традиционно использовалась как афродизиак.
Не так давно в США йохимбин был разработан в качестве рецептурного препарата для лечения эректильной дисфункции. В этой форме он более широко известен как йохимбина гидрохлорид и ранее очень широко использовался, особенно до разработки Виагры. (1) Йохимбина гидрохлорид также можно найти в качестве безрецептурной биологической добавки.
Механизмы действия йохимбина
Полезные возможности йохимбина для здоровья
Доказанная эффективность
Лечение эректильной дисфункции
Метаанализ 7 исследований показал, что йохимбин эффективен для лечения эректильной дисфункции по сравнению с плацебо. (4)
Исследование, проведенное с участием 82 пациентов с эректильной дисфункцией, показало, что один месяц приема йохимбина улучшил эрекцию у 28 пациентов. (5)
Комбинация йохимбина и L-аргинина была безопасной и эффективной для лечения легкой и умеренной эректильной дисфункции у 40 пациентов мужского пола. (6)
Йохимбин увеличивал сексуальное возбуждение, мотивацию и частоту эякуляции у самцов крыс. (7)
Хотя йохимбин до сих пор иногда назначают при эректильной дисфункции, он в значительной степени был заменен более безопасными, более эффективными препаратами, такими как Виагра, Сиалис, Левитра и Стендра.
Слабые доказательства эффективности
Похудение и сжигание жира
Исследование, проведенное с участием 20 спортсменов, показало, что ежедневный прием добавки йохимбина снижает уровень жира в организме на 7,1-9,3%. (8)
Потребление йохимбина перед физической нагрузкой или во время голодания увеличивало расщепление жира (липолиз) и рост расхода энергии независимо от веса тела в 3-х небольших клинических исследованиях. (9, 10, 11)
Одно исследование изучало эффекты йохимбина у 20 полных женщин, которые соблюдали низкокалорийную диету (не выше 1000 ккал) в течение 3-х недель. Женщины, принимавшие йохимбин, потеряли значительно больше веса, чем те, кто принимал плацебо — 3,6 кг против 2,2 кг. (6)
У мышей с худобой и ожирением йохимбин снижал аппетит и потребление пищи. (12)
Страх и тревожность
Исчезновение страха – это форма терапии, которая помогает избавиться от страха перед определенными объектами, животными или людьми. (13) Несколько исследований (как на животных, так и с участием людей) показали, что йохимбин может помочь снизить страх, увеличивая уровень гормона норадреналина. (14, 15, 16, 17)
В другом исследовании с участием 40 пациентов с социально тревожным расстройством йохимбин снижал тревожность и повышал настроение. (18)
Понижение свертываемости крови
Помимо других функций, адреналин контролирует свертываемость крови. Чрезмерное свертывание крови может привести к инсульту, инфаркту и почечной недостаточности. (19)
Несколько клинических экспериментов показали, что йохимбин снижает свертываемость крови, блокируя альфа-2 адренорецепторы и превращая адреналин в норадреналин. Поскольку все эти исследования были небольшими, их результаты нельзя считать окончательными до тех пор, пока не будут проведены более крупные и надежные научные работы. (20, 21, 22)
Диабет 2-го типа
В исследовании, проведенном с участием 50 пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, йохимбин помогал контролировать показатель сахара в крови, повышая уровень инсулина. (23)
Лечение йохимбином также снижало количество глюкозы в крови и повышало уровень инсулина у крыс с диабетом. (24)
Однако одно клиническое исследование и исследование на крысах не могут считаться убедительными доказательствами того, что йохимбин улучшает состояние при диабете 2-го типа. Необходимы дополнительные клинические испытания на большем количестве людей.
Улучшение памяти
Исследование, проведенное среди 36 взрослых людей, показало, что йохимбин улучшает долгосрочную память за счет повышения уровня норадреналина. (25)
Однако другое исследование показало, что йохимбин снижает рабочую память у крыс. (26)
Синдром сухости во рту
Ксеростомия, также известная как синдром сухости во рту, вызвана уменьшением количества вырабатываемой слюны. Небольшое исследование с участием 20 человек показало, что йохимбин усиливает секрецию слюны. (27) Это происходит из-за того, что йохимбин увеличивает уровень ацетилхолина. Этот нейромедиатор увеличивает выработку слюны и контролируется альфа-2-адренорецепторами. Люди с ксеростомией часто страдают от недостатка ацетилхолина. (29, 27, 30)
Еще одно исследование с 10 пациентами с сухостью во рту, вызываемой приемом антидепрессантов, показало, что йохимбин увеличивает склюну в 3,5 раза. (28)
Йохимбин также увеличивал секрецию слюны у собак. (29)
Уменьшение боли
В одном исследовании йохимбина гидрохлорид в дозе 0,4 мг/кг веса тела уменьшил боль в тесте давления пальца у 24 человек с хронической болью в спине. Однако он только уменьшал боль у людей с низким кровяным давлением и был неэффективен у 32 человек с нормальным артериальным давлением. (31)
Улучшение работы мозга
В эксперименте с 24 студентами университета йохимбин улучшил производительность их мыслительной деятельности во время решения математической задачи. Однако количество ошибок выросло. (33) Единичное клиническое исследование с небольшим числом участников является явно недостаточным доказательством для поддержки идеи использования йохимбина в качестве усилителя работы мозга.
Исследования на животных и клетках (нет доказательства эффективности для человека)
Никакие клинические доказательства не подтверждают применение йохимбина ни при одном из состояний здоровья, перечисленных в этом разделе. Ниже приводится краткое изложение существующих исследований на животных, которые должны направлять дальнейшие исследовательские усилия. Однако перечисленные исследования не следует интерпретировать как поддерживающие какую-либо пользу для здоровья.
Здоровье почек
Предварительное получение йохимбина уменьшало воспаление и улучшала функцию почек у крыс при ишемии/реперфузионном повреждении почек. (34)
Ревматоидный артрит
У мышей с ревматоидным артритом йохимбин уменьшал воспаление суставов, повышал уровень антиоксидантов и предотвращал повреждение суставной ткани. (35)
Действие йохимбина в комбинации с другими веществами
Йохимбин вместе с налоксоном
Синдром поликистозных яичников (СПКЯ) – это группа симптомов, которые возникают у женщин с избыточным уровнем андрогенов (мужских гормонов). Йохимбин в сочетании с налоксоном (препаратом, который снижает передозировку опиоидов) улучшил симптомы СПКЯ у кроликов. (36)
Йохимбин вместе с берберином
Сепсис – это состояние, при котором ткани повреждаются во время сильной иммунной реакции организма на инфекцию. Йохимбин и берберин уменьшали воспалительные молекулы-мессенджеры (хемокины) и предотвращали повреждение иммунными клетками (нейтрофилами) внутренних органов у мышей с сепсисом. (37)
Биологические добавки с йохимбином
Хотя добавки йохимбина доступны, но они не были одобрены FDA для медицинского использования из-за отсутствия серьезных клинических исследований. Правила устанавливают производственные стандарты для производства таких добавок, но не гарантируют, что они безопасны или эффективны. Поговорите со своим врачом перед началом приема йохимбина.
Меры предосторожности
Количество йохимбина во многих биологических добавках неизвестно потому, что на их этикетках часто пишется неправильная дозировка. Исследование 49 добавок с йохимбином показало, что только 2 добавки обеспечивают точную маркировку и информацию на этикетке. (38)
Количество йохимбина в добавках достигало 12,1 мг, что значительно (в 5 раз больше) превышало рекомендуемую дозу в 4 мг. (38) В тех добавках, которые указывали неточные количества йохимбина, фактические дозы варьировались в диапазоне от 23% до 147% от заявленного количества.
Побочные эффекты чаще встречаются в растительных экстрактах дерева Йохимбе по сравнению с рецептурными продуктами йохимбина, поскольку рецептурные продукты проходят стандартные меры безопасности и имеют более четкие рекомендации по дозированию этого алкалоида. (39)
Считается, что прием йохимбина противопоказан при заболеваниях печени, почек и при повышенной чувствительности к этому алкалоиду. Осторожно стоит применять йохимбин у людей с потенциалом резкого развития артериальной гипотензии (снижения давления).
Дозировка йохимбина
Поскольку йохимбин не одобрен для лечения каких-либо заболеваний, то не существует стандартной дозировки. Потребители и производители добавок установили неофициальные дозы, основанные на их опыте.
В проведенных исследованиях, которые изучали эректильную дисфункцию, часто использовали дозировку йохимбина в 42 мг/сут. (5)
Для похудения и потери жира в клинических исследованиях были установлены дозы до 20 мг йохимбина, разделенной на 2 суточные дозы, которые приводили к требуемой эффективности. (8)
Покупатели добавок с йохимбином по своему опыту рекомендуют принимать йохимбин до или во время еды, так как он может вызвать значительное повышение уровня инсулина. (40)
Побочные эффекты йохимбина
Даже при рекомендуемой дозировке (5,4 мг 3 раза/сут) сообщалось о большом числе побочных эффектах. Стоит немедленно обратиться за медицинской помощью, если вы испытываете тяжелые или легкие побочные эффекты после приема йохимбина.
Распространенными побочными эффектами приема йохимбина были:
Более высокие дозы (200-5000 мг) приводят к очень сильным побочным эффектам и могут быть токсичны для мозга. Чрезвычайно высокие дозы (свыше 5000 мг) могут привести к летальному исходу. (41)
Несколько исследований показали, что йохимбин способствует нормализации пищевого поведения у крыс и обезьян. (42, 43, 44, 45, 46)
Поскольку йохимбин снижает свертываемость крови, его следует избегать больным гемофилией и тем, кто недавно перенес хирургическую операцию. Известные разжижители крови, такие как аспирин, варфарин и гепарин, не следует принимать вместе с йохимбином. (20, 21, 22)
Йохимбин не следует принимать вместе с препаратами, повышающими кровяное давление и частоту сердечных сокращений, такими как трициклические антидепрессанты. (47)